Universidad Michoacana de San Nicolás

de Hidalgo
Facultad de Químico Farmacobiólogo
Toxicología
Metilxantinas
¿Amigas o enemigas?
Nombre del profesor: D.C. María Carmen Bartolomé Camacho
Nombre del alumno: Janeth Cristina Negrete Madrigal
Morelia, Michoacán a 5 de marzo del 2019
 ¿Qué son las metilxantinas?

• Las Metilxantinas son sustancias químicas

dentro de las cuales están la cafeína, la
teofilina y la teobromina, que están
contenida en el café, e té, el chocolate y las
bebidas de cola, así como en estimulantes y
muchas indicaciones para el aparato
respiratorio.
 Efecto de las
Metilxantinas

• La metilxantinas son compuestos

vasodilatadores con efectos sobre el sistema
cardiovascular. Produce aumento de la
presión sanguínea y del gasto cardiaco,
probablemente, porque la concentración
urinaria de las aminas vaso presoras
epinefrina y norepinefrina.
 Las Metilxantinas
como estimulantes
• Las metilxantinas se comportan como
estimulantes.
• Dosis de 150 a 300 mg produce una
estimulación de las funcione psíquicas,
facilitando el trabajo intelectual y
retardan a inducción al sueño.
 Inhibidores de la
fosfodiesterasa Metilxantinas
• La importancia de las metilxantinas en el tratamiento del
asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica EPOC,
otra muy relevante, ha declinado en los últimos años
siendo actualmente relegado a un papel menos
prominente.
• Este hecho explica por los modestos beneficios aportados
por estas drogas, su pequeño rango terapéutico y a
necesidad de motorización de sus niveles plasmáticos.
• Algunos fármacos pertenecientes al grupo de las
metilxantinas más utilizadas son la teofilina, la teobromina
y la cafeína.
 Teobromina

• La teobromina tienen propiedades diuréticas

que son conocidas desde la antigüedad,
además estimula la actividad cardio – renal,
lo que transmite su estimulación al sistema
nervioso.
• La teobromina tiene un estimulante
aproximadamente de uno a diez, en
relación con la cafeína, causando un
incremento en el ritmo cardiaco y
posiblemente migrañas.
 Cafeína

• La cafeína, es un alcaloide bien conocido por

sus efectos tónicos, aumenta la resistencia al
cansancio, favorece la actividad intelectual,
estimula la percepción visual, aumenta la
capacidad de vigilia.
 La cafeína & el
embarazo
• La US Food & Drugs Administration,
previno a la mujer prenatal a evitar o
minimizar el consumo de cafeína
debido a que estudios en animales han
sugerido una relación entre efectos de
nacimiento y el consumo de cafeína.
Además la cafeína podría causar
ansiedad, problemas para dormir,
problemas de concentración e
intranquilidad.
 Teofilina
• La teofilina es un alcaloide de la familia
de las Xantinas. Potente relajante de la
fibra muscular lisa, en particular de los
bronquios y de los vasos periféricos, por
lo que es usado como broncodilatador.
Además aumenta el aclaramiento
mucociliar y tiene cierta actividad
antiinflamatoria. Además, presenta
otras acciones: estimula la actividad
cardiaca, activa el sistema nervioso
central e incrementa la diuresis.
• La teofilina es especialmente diurética,
por lo que ayuda a la eliminación de
líquidos, a través de la orina.
Mecanismos de acción
• Las distintas metilxantinas
comparten diversas acciones
farmacológicas de interés
terapéutico. Relajan el musculo
liso, fundamentalmente el
bronquial; son estimulantes del
SNC, musculo cardiaco y
esquelético y poseen
propiedades diuréticas.
 • Los mecanismos de acción de
las metilxantinas incluyen:
• Inhibición de la
fosfodisesterasa,
aumentando la
concentración intracelular de
AMPc.
• Antagonismo de receptores
adenosinicos.
• Afecta la concentración de
CA 2+ intracelular de manera
directa.
• Afecta la concentración de
ca2+ intracelular de manera
indirect aumentando la
polarización de la membrana
celular
• Favorece el desacople entre
Mecanismo de los el Ca2+ y los elementos
contráctiles del musculo.

bronquiodilatadores
 • Las metilxantinas son
antagonistas no selectivos de
los receptores de adenosina,
fundamentalmente A1 y
A2a, y su consumo crónico
produce dependencia.

Mecanismo de acción de las

metilxantinas
 • Los receptores A1 inhiben la
adenilil ciclasa y se
encuentran en el
hipocampo, corteza, núcleos
talámicos, estriado y globo
pálido.

Mecanismo de acción de las

metilxantinas
 • Los receptores A2a
estimulan la adenilil ciclasa y
se encuentran casi
exclusivamente en el
estriado y tubérculo olfatorio

Mecanismo de acción de las

metilxantinas
 • En el estriado los A1 se
encuentran localizados con
los D1, mientras que los A2a
localizan con los D2 en las
neuronas estriatopalidales

Mecanismo de acción de las

metilxantinas
 • La adenosina, mediante la
activación de sus receptores
A1 y A2, se opone a las
acciones mediadas por la
dopamina a través de sus
receptores D1 y D2. Esta
interacción se lleva a cabo
mediante la formación de
heterodímeros proteína-
proteína con los receptores
A2a-D2 y A1-D1.

Mecanismo de acción de las

metilxantinas
 Intoxicación
• En general, la ICCO, afirma que la
intoxicación aguda por el uso de
estas sustancias es poco frecuente
debido a que las cantidades en el
chocolate y otros productos
comestibles procesados contienen
una minina porción de alcaloides,
siendo poco significante el la dieta
humana.
Intoxicación • Para que exista una
intoxicación se necesitan
dosis muy elevadas. En
caso de esta producirse
el sujeto experimenta:
mareos, vómitos,
aumento en la
estimulación de la orina,
sed, temblores,
excitación y aumento del
ritmo cardiaco.
Toxicidad
• La toxicidad aguda de las metilxantinas se ha estudiado en
diversas especies de animales.
• Cafeína: DL50 oral esta en un rango de 125 y 46 mg/Kg en
ratón.
• Teobromina: DL50 oral esta en un rango de 959 y 1350
mg/Kg en ratón.
• Teofilina: DL50 oral esta en un rango de 332 mg/Kg en
ratón.
• Son sustancias moderadamente toxicas
Abuso de las
Metilxantinas • Las personas que abusan
de productos con
metilxantinas pueden
sufrir trastornos
gástricos como acidez,
ardor, estado de nervios
como insomnio,
excitabilidad e incluso
pueden adquirir
dependencia psíquica.
 Metabolismo de las
Metilxantinas
• Las metilxantinas son rápidamente absorbidas por el
hombre y son metabolizadas entre las 6 a 10 horas
después de haber sido consumidas, estas son
absorbidas, metabolizadas y excretadas.
Muerte
• La muerte se produce por fallo respiratorio después
de convulsiones.
• En la especie humana se han referido casos de
muerte por ingestas masivas; la toxicidad se
manifiesta por alteraciones de la conciencia, seguido
de convulsiones, vomito y coma.
Metilxantinas & los perritos

• Mindy Femton Samuels

en su artículos muerte
por chocolate (2000),
asegura que las
metilxantinas en perros
son absorbidas a través
del tracto gastrointestinal
de igual manera que en el
hombre.
• Cuando la sangre rica en
metilxantinas llega al hígado, se
filtra, pero solo una pequeña
porción de estas son removidas
y como resultado la sangre rica
en estos compuestos es
bombeada a través del
corazón.
• Esta sangre rica en metilxantinas
llega al hígado, se filtra , pero solo
una pequeña porción son absorbidas
a través de todo el cuerpo una y otra
vez. Se pensaría que cuando pasa a
través del hígado, mayor numero de
metilxantinas son removidas de la
sangre, sin embargo los perros no ya
que tienen ineficiente manera de
metabolizarlas.
• Una cantidad
insignificante de
metilxantinas fueron
removidas por el hígado
nuevamente entran en
circulación a través de
las vías biliares. El
conducto biliar se vacía
dentro del intestino y
nuevamente se
convierte en
metilxantinas que serán
reabsorbidas por el
tracto gastrointestinal y
se inicia otra vez.
 Conclusión
• Las metilxantinas son psicoestimulantes motores que bloquean los
receptores de adenosina A1 y A2a. La adenosina se opone a las
acciones mediadas por dopamina. En el estriado, los receptores A1
localizan con los D1 en las neuronas de la vía directa, mientras que los
A2a localizan con los D2 en las neuronas de la vía indirecta. La
interacción entre estos dos sistemas de receptores se lleva a cabo
mediante la formación de heterodímeros entre los receptores A1-D1
y A2a-D2.
 Bibliografía
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