ANTICONVULSIVANTES

• Los anticonvulsivantes son un grupo de fármacos

frecuentemente usados para tratar "ataques" o epilepsia,
y también son efectivos para el tratamiento del dolor. El
tipo de dolor que responde bien es el dolor neuropático,
p.ej. la neuralgia postherpética (dolor persistente
experimentado en un área afectada anteriormente con
herpes) y complicaciones dolorosas de la diabetes.
Anticonvulsivos

• Son medicamentos que se utilizan principalmente en

pacientes con epilepsia, pero su promoción ha sido muy
agresiva y, en algunos casos, para enfermedades sin la
aprobación adecuada, como el trastorno bipolar, el dolor
y la migraña.
• Clasificación:
• La clasificación de los medicamentos anticonvulsivos puede hacerse según
la cronología de su desarrollo:
• Primera generación (antes de 1990): como fenobarbital, fenitoína,
etosuximida.
• Segunda generación (después de 1990): como carbamazepina, valproato,
y benzodiacepinas.
• Tercera generación: gabapentina, lamotrigina, vigabatrina, entre otros
• Tipos:
• 1. FENOBARBITAL
Posee actividad hipnótica y sedante, su efecto antiepiléptico es eficaz frente a
convulsiones tónico-clónicas generalizadas, epilepsias parciales y convulsiones febriles.
Su mecanismo de acción
Consiste en reducir la transmisión sináptica y producir una disminución de la excitabilidad
de toda la neurona y potencia la inhibición sináptica mediante la acción en el receptor
GABA
El resultado final es
Un aumento del umbral de la convulsión con la consecuente inhibición de la propagación
de las descargas de focos epilépticos, es decir, disminuye su excitabilidad.
• Efectos adversos
• Produce sedación, somnolencia y disminuye la capacidad de atención. Con
el tiempo lleva a afectación cognitiva y retraso psicomotriz, la intoxicación
produce sedación profunda, coma y paro cardiorrespiratorio.
• La absorción de fenobarbital oral es casi completa, pero la tasa de absorción
es dependiente de la edad: rápida en adultos, lento en los niños.
• Efecto predominante en adultos
• Con concentraciones de sangre de más de 40 μg/ml es la sedación, aunque
tolerancia a este efecto se desarrolla con la terapia a largo plazo
• 2. FENITOINA
• Se utiliza en el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas primarias o
secundarias generalizadas, convulsiones parciales o compleja/parcial, y en
estados epilépticos generalizados resistentes a otros tratamientos.
• Mecanismo de acción
• consiste en bloquear los canales de sodio, afecta más a las neuronas que
propagan las descargas que las propias del foco epiléptico y aquellas que
descargan anormalmente; el efecto fisiológico de esta acción es la reducción
de la transmisión sináptica central, que ayuda en el control de la
excitabilidad neuronal anormal.
• 3. CARBAMAZEPINA
• Este fármaco es similar estructuralmente a los antidepresivos tricíclicos.

• Tiene entre otros efectos

• El de antimaníaco y analgésico. Eficaz en convulsiones tónico-clónicas
generalizadas y crisis parciales. No tiene efecto sedante y no afecta las
funciones cognoscitivas.
• La toxicidad asociada con carbamazepina excesiva puede ocurrir en el
plasma con concentraciones superiores a 15 mg/l (o de Carbamazepina libre
> 3 mg/l) y se identifica por síntomas de visión borrosa, parestesia,
nistagmo, ataxia, somnolencia y diplopía.
• 4. VALPROTATO
• Está relacionado estructuralmente al GABA, puede suministrarse como
acido o como su sal sódica, valproato de sodio. Tiene usos antiepilépticos,
antimaníacales, analgésicos y como estabilizador del ánimo. Es eficaz para
convulsiones tónico-clónicas generalizadas y en crisis parciales, es
sumamente eficaz para mioclonías.
• Efectos
• Sobre las manifestaciones psicopatológicas
• Específicamente sobre aquellas que integran el cuadro clínico de las
epilepsias psicomotoras y sobre todas las manifestaciones secundarias al
proceso disrítmico en otras formas clínicas, donde se cuentan la
lentificación asociativa, perseveración, prolijidad, disforia, trastornos
caracterológicos y volitivos. En la actualidad se ha reconocido el uso de la
carbamacepina y el clonazepam en los cuadros maníacos y en algunas
esquizofrenias resistentes al tratamiento convencional.
• Efectos sobre el nivel de vigilia
• En algunos fármacos, como los barbitúricos, son notables en el sentido de
reducirlo, mientras que otros los incrementan como ocurre con la
benzoclorpropamida.
• Efectos vegetativos.
• Casi siempre son discretos en comparación con otros psicofármacos.
• Efectos extrapiramidales.
• Son excepcionales.
• Efectos sobre el umbral convulsivo.
• Elevarlo es su efecto específico.
• Riesgo de habituación
• Los fármacos anticonvulsivos más utilizados como Neurontin de Pfizer, y Trileptal
de Novartis, pueden elevar el riesgo de suicidio, de intento de suicidio y de muerte
violenta en pacientes que los usan por primera vez, Está presente en los
barbitúricos y tranquilizantes de efectos anticonvulsivos, pero no en los radicales
más específicos.
• Indicaciones fundamentales
• Todas las formas de epilepsia, es decir, grand mal, petit mal, epilepsia psicomotora
y equivalentes disrítmicos como algunas migraña, dolores abdominales y
alteraciones vegetativas aparentemente inexplicables.
• Algunos de los componentes de este grupo tienen efecto antineurítico,
específicamente en la neuralgia del trigémino, como ocurre con la carbamacepina.
El clonazepam y el valproato de sodio han sido utilizados con éxito en crisis de
pánico, y el primero ha resultado efectivo en algunos casos de disquinesias tardías.
• Contraindicaciones
• Anafilaxia al fármaco, embarazadas durante los 3 primeros meses de
gestación, en que se preferirá el fenobarbital.
• Toxicidad y efectos colaterales
• Los efectos más significativos que se deben tener en cuenta, como son
somnolencia, ataxia, vértigos, nistagmo, cuadros confusionales, reacciones
paradójicas en forma de agitación o disforia, dermatotoxias, trastornos
digestivos banales, disfunciones sexuales, cambios en la fórmula hemática,
donde la agranulocitosis puede estar presente y, por último, efectos
teratogénicos.
• Usos actuales de anticonvulsivos
• Uno de los avances más relevantes en el campo de los fármacos
antidisrítmicos ha sido la demostración de importantes efectos en los
pacientes con trastornos del humor, sobre todo en su forma bipolar I y II, y
tanto durante las etapa de exaltación como en las depresivas.
• Carbamacepina: Supera al litio como eutímico pero solo en las formas
bipolares II donde los brotes expansivos son de hipomanía y también en las
formas delirantes de manía, la presentación más efectiva es la
oxacarbazepina (Retard). La utilización de la carbamacepina implica la
necesidad de controles hematológicos y tomar en cuenta que reduce los
niveles plasmáticos de otros fármacos asociados.
• Valproato: Es un fármaco muy gabaérgico, pero poco antiglutamatérgico.
Es mejor tolerado que el litio y la carbamacepina, aunque existe
hepatotoxicidad y también el riesgo de pancreatiitis severas. Se utiliza sobre
todo en cicladores que pasan rápidamente de una fase a otra.
• Lamotrigine: Tiene efectos gabaérgicos, antiglutamatérgicos y sobre los
canales de Na, pero pese a estos mecanismos, se comporta como activador
psicotrópico, antiepiléptico y analgésico en neuritis resistentes al
tratamiento. Su indicación básica es en los casos de trastornos del humor en
la fase depresiva de los bipolares I y II, donde se han evidenciado efectos
preventivos de nuevos episodios.
Medicamentos anticonvulsivos
• Notables efectos anticonvulsivos, pero más tóxica que la difenilhidantoína
sódica.
• Acción dramática sobre epilepsias atípicas rebeldes: Las tabletas deben
protegerse de la hidrólisis rápida.
• Dosis única nocturna, Inducen pérdida de peso de hasta 1 libra semanal.
Riesgo de litiasis renal 1 %.
Otros fármacos antiepilépticos como el topiramato y la zonisamida ambos
inhibidores de la anhidrasa carbónica recomendados en la bulimia por su
efecto reductor del peso corporal hasta de 1 lb semanal y también por algunos
autores en la adicción alcohólica.
• Consideraciones generales para el uso de anticonvulsivos:
• Existen reportes recientes sugieren una asociación entre el uso de
anticonvulsivos en mujeres con epilepsia y una elevada incidencia de
defectos al nacimiento, en hijos nacidos de esas madres expuestas.
• Existe también la posibilidad de que otros factores (genéticos: la
enfermedad epiléptica de base) puedan ser mas importantes que la propia
medicación anticonvulsiva, en la aparición de los defectos al nacimiento. Es
importante destacar que la supresión brusca de los anticonvulsivos en la
madre puede precipitar epilepsia o una crisis convulsiva, provocando hipoxia
fetal y poniendo en peligro la vida del feto.