SISTEMA L.A.D.M.E.

Farmacocinética se puede definir

como la acción y el movimiento
que tiene que pasar el
medicamento dentro del cuerpo
para que pueda ejercer su efecto.
Éste proceso se puede explicar
mediante el modelo LADME
 L = LIBERACION

E = EXCRESION O
ELIMINACION A = ABSORCION

M = METABOLISMO
O D = DISTRIBUCION
BIOTRASFORMACIO
N
 LIBERACION
• Constituye la Factores que influyen
“salida” del
en la velocidad de
fármaco de la
forma farmacéutica liberación:
que lo transporta.

Tamaño de partícula del fármaco

Solubilidad del fármaco
Por lo general, Formulación del medicamento
implica la disolución Técnica de elaboración
del fármaco en algún Tipo de forma farmacéutica
utilizada
medio corporal
 ADMINISTRACION ( ABSORCIÓN)
Podría afirmarse que es la verdadera entrada del
fármaco en el organismo, atravesando diferentes
membranas.

Si un medicamento se administra directamente

en un vaso sanguíneo, no se produce ni
liberación ni absorción.
El paso de los fármacos a través de estas
membranas puede efectuarse siguiendo
diferentes vías:
Difusión pasiva
Filtración
Transporte activo
Difusión facilitada
Pinocitosis y
 DISTRIBUCION
Después de acceder a la circulación general, el fármaco se
reparte por todo el organismo transportado por la sangre.

Una vez en el espacio vascular, los fármacos pueden

unirse a proteínas plasmáticas en un determinado
porcentaje o penetrar en eritrocitos u otras células
sanguíneas.
 La unión de los fármacos con las proteínas
plasmáticas se efectúa a través de enlaces
reversibles, encontrándose en equilibrio la fracción
libre y la unida a proteínas plasmáticas.
 Las proteínas mayoritarias que intervienen son:
albúmina, alfa-1glicoproteína ácida, globulinas y
lipoproteínas
 METABOLISMO
• también llamado biotrasformacion, es el proceso por el que se
produce una modificación en la estructura química del fármaco
debido a la actuación de los sistemas enzimáticos del organismo.

Como consecuencia de ello, se obtienen productos de

transformación, metabolitos, por regla general más
hidrosolubles y menos activos que los productos
iniciales
Lasde partida. de biotrasformacion pueden ser
reacciones
clasificadas en cuatro grupos: reacciones de
oxidación, reducción, hidrólisis y conjugación.
La mayoría de los fármacos son metabolizados por el hígado,
pero los riñones, tracto gastrointestinal, pulmones y muchos
otros tejidos poseen enzimas susceptibles de participar en el
EXCRESION
• Es el proceso por el que se elimina el fármaco sin sufrir modificaciones.

Inicialmente, se puede afirmar que todas las

vías de eliminación de líquidos del organismo
pueden ser válidas para producir la excreción
de los fármacos.
Así, se podrían citar la orina, saliva, bilis,
sudor y leche materna; los fármacos que sean
volátiles también pueden excretarse por vía
pulmonar.
De todas las posibilidades, la más usual es la
excreción renal, a la que se le prestará una
atención especial.
Liberación forma farmacéutica Ejm:capsula
Absorción, LADM amoxicilina
Distribución, E LIBERACIÓN metaboli
Metabolismo o eto
biotrasformacion y o d
e ct er
Excreción de las lugar de Ef rim o
drogas. p as
absorción p
Ciclo
enteropatico ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓN DISTRIBUCIÓN
Depósitos plasma
Agua
sanguíneos
intersticial
METABOLISMO distribuci
EXCRECIÓN
ón
metaboli Agua
to intracelula
bilis
r
distribuci
ón
ece Depósitos no
s acuosos
orina
 ESTRUCTURA DE LA AMOXICILINA

Nombre (IUPAC) sistemático

ácido (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-
2-(4-hidroxifenil)

acetamido]-3,3-dimetil-7-oxo-4-
tio-1-azabiciclo [3.2.0] heptano-
2-carboxílico.
 PASO DE LAS DROGAS A TRAVEZ DE LAS MEMBRANAS BIOLOGICAS:

LÍPIDOS DE LA
MEMBRANA

 LIPIDOS POLARES

 fosfatidiletanolamina

 Fosfatidilcolina
 Fosfatidilserina
 2- Cerebrosidos
 gangliosidos
LIPIDOS NO POLARES
 Esfingomielina 1. Triglicéridos
2. colesterol
ECUACION DE HENDERSON-HASSELBACH.

Nos permite conocer la fracción del fármaco

que se ioniza y la que permanece sin ionizar.
(pk: Log. Negativo de su constante de
disociación) y pH del medio
Para ácidos:
PKa= Log (ácidos no iononizados) +
pH
(Ácido ionizado)
Bases débiles:
PKa= Log (base no iononizada) +
pH
(Base ionizada)
PKA: DETERMINA EL GRADO DE IONIZACIÓN DE LA
DROGA, QUE NO PUEDE ATRAVESAR LAS MEMBRANAS.
• EXISTEN TRES TIPOS DE CINÉTICA EN EL LADME:

Orden uno:
procesos Orden mixto o
Orden cero pasivos. La de michaelis-
La velocidad es velocidad menten:
constante en depende de la procesos
todo el proceso concentración activos
fármaco
 Cinética de orden uno. cinética de orden mixto.
Cineteca de orden cero .
La velocidad del DC/dt=-Vmax.C/KM+C.
la velocidad del proceso proceso es
es independiente de la si la C es inferior a KM,
proporcional a la el sistema enzimático
concentración. Esta
cinética se utiliza para concentración (C0) en esta muy lejos de la
controlar la liberación ese instante. La vida saturación. Seguirá una
del fármaco media no depende cinética de primer
de la C0. orden.
Mecanism Características Ejemplos
o
Difusión A favor de gradiente, sin Ácidos/bases débiles (la
pasiva portador. Depende: pKa fco y pH mayoría de los fármacos)
del medio
Difusión Paso a través de poros de la Importante en
convectiv membrana (endotelios capilares). administración
a Depende: nº y tamaño del poro , intramuscular y
viscosidad medio. subcutánea.
Ej.: electrolitos, moléculas
pequeñas.
Transport Ca, Fe, monoglúcidos,
Contra gradiente de
e activo aminoácidos, vitaminas,
concentración, requiere portador.
hormonas y fármacos
Es específico y saturable.
pirata.
Transport A favor de gradiente , requiere Vitamina B12, B1 y B2.
e portador. Específico y saturable.
facilitado
Par de Unión con un ión del signo Propanolol (+ác. Oleico)
iones contrario con formación de un Quinina (+hexilsalicilato)
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
1.Solubilidad: es más rápida la absorción cuando la droga
esta en solución acuosa, menor aun en forma sólida.

2.Cinética de dilución de la forma Farmacéutica del

medicamento de la misma depende la velocidad y la
magnitud de la absorción del principio activo.
3.Concentración de la droga: a mayor concentración,
mayor absorción.
4) Circulación en el Sitio de absorción: a mayor
circulación, mayor absorción.
5.Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor
absorción, Ej: mucosa respiratoria, o peritoneal de gran
superficie, gran absorción.
6) Vía de Administración: también influye la absorción.