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ANTIMICROBIANOS

ANTIBIOTICOS : Son sustancias


antimicrobianas producidas por diversas
especies de microorganismo (Bacterias,
Hongos, Actinomicetos) que suprimen el
crecimiento de otros microorganismo, este
termino abarca a los Antibióticos sintéticos
como a las Sulfonamidas, Quínolonas .
CLASIFICACÓN Y MECANISMO DE
ACCIÓN
Se clasifican con base en su estructura
química y mecanismo de acción

1.- Sustancias que inhiben las síntesis de


las paredes celulares bacteriana (
Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenem,
Vancomicina, Bacitrocina )
CLASIFICACIÓN Y MECANISMO
DE ACCIÓN
2.- Sustancias que actúan directamente en la
membrana celular del microorganismo,
aumentando la permeabilidad provocando la
salida de compuesto intracelulares
3.-Sustancias que alteran la función de las
subunidades ribosómicas 30 S o 50 S para inhibir
en forma reversible la síntesis proteica, que
suelen ser Bacteriostáticos(Clindamicina,
Azitromicina,Tetraciclina, Eritromicina,
Cloranfenicol)
CLASIFICACIÓN Y MECANISMO DE
ACCIÓN
4.- Sustancias que se adhieren a la
subunidad ribosómica 30 S y alteran las
síntesis de proteínas, suelen ser
Bactericidas (Aminoglucosidos:
Gentamicina, Amikacina, Kanamicina )
5.- Sustancias que modifican el metabolismo del
ácido nucleico bacteriano, como las Quinolonas
que inhiben la polimerasa y topoisomerasa
(Ofloxacino,Ciprofloxacino,Levofloxacino,
Moxifloxacino )
CLASIFICACIÓN Y MECANISMO DE
ACCIÓN
6.- Sustancias que bloquean ciertas enzimas
esenciales del metabolismo del Folato (
Trimetropim y Sulfonamida)
7.- Existen varias clases de antivirus como :
A.- Análogos de los ácidos nucleicos
(Aciclovir o Anciclovir ) que inhiben en
forma selectiva a la polimerasa del DNA
vírico.
B.- Sustancias que inhiben a la Transcriptasa
del VIH (Zisovudina, Lamivudina) y las que …
CLASIFICACIÓN Y MECANISMO DE
ACCIÓN

Inhiben a la Transcriptasa que no son


nucleosidos como la Nevirapina,
Efavirenz
SENSIBILIDAD DE LOS
MICROORGANISMO

El tratamiento satisfactorio de una


infección con antibióticos depende
finalmente de la concentración de este
en el sitio de la infección. Esta
concentración debe ser suficiente como
para inhibir el crecimiento del agente
causal.
Si la defensa del hospedador (Px) se
encuentran intactas y activas basta con
un inhibidor mínimo como los
SENSIBILIDAD DE LOS
MICROORGANISMO

Por otro lado cuando las defensas del Px son


deficientes se necesita un antibiótico
“aniquilador” como los bactericidas, para
erradicar la infección. Las concentraciones
del fármaco en el sitio de infección no solo
debe disminuir al microorganismo, por bajo
de la concentración que es tóxica para las
células humanas si esto se logra se considera
que el microorganismo es sensible al
RESISTENCIA
BACTERIANA
El surgimiento reciente de
resistencia bacteriana a los
antibióticos. tanto en los hospitales
como, en la comunidad. Constituyen
un problema grave que amenaza con
interrumpir la era de los antibióticos.
RESISTENCIA
BACTERIANA

Pueden ser :
A.- MUTACIÓN-SELECCIÓN
B.- TRANSFERENCIA
HORIZONTAL DE GENES
C.- TRANSDUCCIÓN
D.- TRANSFORMACIÓN
E.- CONJUGACIÓN
RESISTENCIA
BACTERIANA
A.- MUTACIÓN-SELECCIÓN :
Consiste de una cepa mutante y
resistente la base molecular de la
resistencia por ejemplo :
-Estreptomicina (mutación
ribosómica)
-Quinolonas (mutación del gen de
la girasa o topoisomerasa IV)
-Rifampicina (mutación del RNA
ribosómico ).
RESISTENCIA
BACTERIANA
B.- Transferencia horizontal de
los genes : Esta resistencia se
facilita por un grupo de
elementos genéticos móviles
como los TRANSPONIBLES,
INTEGROTES Y CASETE
GENÉTICOS
C.-Transducción : Es la adquisición del
DNA bacteriano apartir de un fago, un
virus que se propaga a la bacteria
RESISTENCIA
BACTERIANA
D.- Transformación : Es la captación e
incorporación en el genoma del
hospedador, por medio de
recombinación de DNA libre , liberado
por otras células bacterianas

E.- Conjugación : Es la transferencia de


genes por contacto directo entre células a
través de un pilus o puente sexual.
SELECCIÓN DEL
ANTIBIÓTICO
El antibiótico tiene tres
aplicaciones generales

A.- Tratamiento empírico


B.- Tratamiento definitivo

C.- Tratamiento profiláctico o


preventivo
BETALACTAMICOS

Los antibióticos B lactámicos son


medicamentos de gran utilidad, su
mecanismo de acción es INHIBIR LA
PARED DE LA SÍNTESIS DE LA PARED
CELULAR BACTERIANA, formado por
peptidoglucanos.
BETA LACTAMICOS
PENICILINAS . Fueron descubiertas por
Alexander Fleming (1928), cuando
observo que un moho que contaminaba
unos de sus cultivos producía lisis de las
bacterias que estaban junto a él. El
moho pertenecía al género de
PENICILLIUM, por lo que Fleming le dio el
nombre de PENICILINA, a la sustancia
antibacteriana
CLASIFICACIÓN DE LAS
PENICILINAS
Son fuertemente
activas contra cepas
sensibles de cocos
A.- PENICILINA G Gram -. Pero son
hidrolizadas fácilmente
por la enzima
PENICILINASA, por tal
B.- PENICILINA V razón estos
compuestos son
ineficaces contra
cepas Strept. aureus
Después de aplicar una inyección IM ,
en 15-30 minutos se alcanzan cifras
máximas en plasma tal cantidad
disminuye pronto por que su vida
media de este medicamento es de unos
30 minutos. Con mayor frecuencias se
usan preparados de Penicilina G de
liberación prolongada.
Los dos compuesto de esta índole de
mayor uso son PENICILINA G
PROCAÍNA, PENICILINA G
BENZATINICA, en los que los
medicamentos son liberados son
liberados con lentitud en la zona que
se inyecto.
La Penicilina G procaínica es un
preparado acuoso de la sal cristalina
que tiene solo 0.4 % de solubilidad en
agua, la procaína se combina con la
penicilina en proporciones
equimolares , una dosis de 300,000 U
contiene 120 mg de procaína.
FARMACOCINÉTICA : La penicilina G;
proporciona rápido efecto inicial. Después
de 6 hrs de una dosis única (1´200,000) se
obtuvo una concentración sérica de
BENCILPENICILINA de 0.987 unidades/ml
que disminuyo a 0.175 unidades a las hrs.
Diez días después de la aplicación podía
detectarse concentraciones séricas de
0.024 U/ ml.
FARMACOCINÉTICA : El 60 % de
Bencilpenicilina se fija a proteínas
plasmáticas. El fármaco se distribuye en
todos los tejidos del cuerpo en
cantidades muy variables. La mayor
cantidad se encuentra en los riñones,
menores en hígado , piel , intestino.
EXCRECIÓN : Es renal, en presencia de
función renal normal es excretado
rápidamente. En neonatos y lactantes
como pacientes con deterioro renal se
retarda considerablemente
INDICACIONES : Amigdalitis, faringitis,
escarlatina, erisipela , piodermia , neumonía
leve-moderada, otitis media , meningitis
(vancomicina , cefalosporina 3ª )
Dexametosona
POSOLOGÍA : En adultos aplicar 1’200,000
U IM, repetirse a los 2-3 días. Niños
1’200,000 U IM una sola dosis.
NOTA : El polvo debe ser diluido y
agitado enérgicamente antes de
aplicar

NOMBRE COMERCIAL : Benzetacil


combinado,Bencelin combinado los
dos 1’200,000 U
La virtud de la penicilina V en comparación con
la G, esta en su mayor estabilidad en el medio
ácido estomacal , y por ello , su mejor
absorción genara concentraciones plasmáticas
2-5 veces mayores de la que produce la
penicilina G.
FARMACOCINÉTICA : Inhibe la síntesis de la
pared celular de la bacteria ejerciendo
una acción bactericida sobre los
microorganismo sensibles.
El 60 % de la penicilina se une a las
proteínas plasmáticas , se distribuye
ampliamente en todos los tejidos. Hay
algunas penicilinas que contienen
CLEMIZOL (sustancias con propiedades
antihistamínicas) que al unirse alas
penicilinas le dan un efecto prolongado
similar a la procaína .
FARMACOCINÉTICA : Se
absorbe rápidamente
después de su
administración IM

EXCRECIÓN : Por vía renal

INDICACIONES : Amigdalitis,
erisipela, PTB, neumonía ,
sifilis, otitis media
PRESENTACIONES :

SOLUCIÓN INYECTABLE
100’000 U 400’000 U
Con ampolleta 200’000 U
800’000 U
diluyente 2- 3ml 300’000 U
1’000,000 U
PRESENTACIONES :

TABLETAS 400’000 U, Frasco


con 200’000 U, con 90 ml

POSOLOGÍA : Niños menores de12


años 25’000 a 50’000 U x Kg x día
divididas en 3- 6 dosis.
Adulto y niños mayores de 13 años
400’000-800’000 , 1-2 tabletas
cada 6-8 hrs por 10 días
POSOLOGÍA : En inyectable
aplicar el contenido de un frasco
de 200-400-800- 1’000 cada12-
24hrs por 10 días
NOMBRE COMERCIAL : Anapenil :tabletas
400’000 , suspensión de 200’000.
Inyectable 400-800-1’000
PENICILINAS SEMISINTÉTICAS
Son antibióticos que poseen
actividad antibacteriana similar a
las penicilinas y un espectro más
amplio , bacterias Gram + y - .
Todos son destruidos por la B
lactamasa ( Ampicilina,
Amoxicilina, Amoxicilina con ácido
clavulánico)
AMPICILINA

Es el medicamento prototípico de
este grupo, la AMPICILINA es
estable en medio ácido y se
absorbe adecuadamente por vía
oral. La absorción es incompleta si
el paciente consumió alimentos.
AMPICILINA
FARMACOCINÉTICA : Después de la
administración de 1 gr, se absorbe
entre 30-60 minutos alcanzando
concentraciones plasmáticas
máximas de 90-120 minutos que
corresponde aproximadamente a 5 ng
/ml . La vida media en el plasma es de
1-2 hrs, después de la administración
IM la concentración plasmática se
alcanza 30-60 minutos
correspondiente 10-12 ng/ml .
AMPICILINA
La ampicilina se difunde en la
mayoría de los tejidos. Atraviesa LCR
en meninges intactas 5% en relación
a la concentración plasmática pero,
en meninges inflamadas 50 %,
atraviesa la barrera placentaria. Se
fija a proteínas plasmáticas 10-30 %
.El 10-20% de la cantidad se
metaboliza en ácido penicilinico .
AMPICILINA
EXCRECIÓN . La excreción se efectúa
por vía renal en forma NO modificada
pero también a través de la bilis y
heces.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES : Esta
contraindicado en personas con
HIPERSENSIBILIDAD a las penicilinas ,
cefalosporinas. En el embarazo la
Ampicilina atraviesa la barrera
placentaria, NO presenta efectos
TERATOGÉNICOS, se excreta por leche
AMPICILINA
INDICACIONES : En infecciones
agudas como crónicas,
infecciones urinarias ,
ginecológicas , vías biliares ,
intestinales (salmonella , shigella ,
Esccherichia coli) .
ODONTOLOGICAS – profilaxis Tx de
infecciones de cavidad oral.
AMPICILINA
PRESENTACIONES :

Suspensiones de 125-250-500 mg
con 90 ml . Cápsulas de 250-500
mg y comprimido de 1gr.
Inyectable de 1gr
POSOLOGÍA
SUSPENSIÓN 125 mg 250 mg
5-7 1- cucharaditas
Kg c/6 hrs
AMPICILINA
SUSPENSIÓN
250 mg 500 mg
8-11 Kg 1 cuchadta
c/6 hrs
12-15 Kg 1-2 cuchadta 1
c/6 hrs cucha
rada
c/6 hrs
AMPICILINA
CÁP 250 mg 500 mg 1 gr
Comp
16-20 kg 2 cap. 1 cap. c/.
c/6hrs hrs

21-40 Kg 1-2 cap. 1 comp


c/6hrs 1 gr
c/6hrs
AMPICILINA
ADMINISTRACIÓN
PARENTERAL
ADULTOS
SEPSIS ENDOCARDITIS MENINGITIS 2-4 gr
c/6hrs

INF. RESPIRATORIAS 500 mg- 1 gr c/6


hrs
IVU 500 mg-2 gr c/ 6hrs
INF G.O. 1-5gr c/ 6HRS
AMPICILINA
ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
ADULTOS
INF V B , GASTROINTESTINALES
1-2 gr c/6 hrs

PORTATADORES DE SALMONELLA 2-4 gr


c/6HRS
AMPICILINA
ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
NIÑOS
3-6 meses (5-7 Kg) 250 mg c/ 6hrs
6-12 meses (7-10 Kg) 250 mg c/
6hrs
1-3 años (10-14 Kg) 500 mg c/
6hrs
3-6 años (14-20 kg) 500 mg c/6hrs
NOMBRE COMERCIAL : Binotal , Alphapen
, Flamicina , Omnipen , Marovilina
DICLOXACILINA

Es un antibiótico de espectro
medio, es penicilina
semisintetica , es ácido
resistente , y resistente a la
PENICILINASA
DICLOXACILINA
FARMACOCINÉTICA : Es resistente a la
destrucción del jugo gástrico . Su absorción es
rápida pero incompleta , las concentraciones
séricas después de la administración oral son
directamente proporcional a las dosis en
unidades de dosis de 125-250-500 mg y de 1 gr
,determinadas en 2 hrs. La Dicloxacilina se une a
las proteínas plasmáticas (Albumina) 95-99 %, se
distribuye en HUESO, LIQUIDO PLEURAL
,SINOVIAL. La Dicloxacilina es parcialmente
metabolizada…
DICLOXACILINA
FARMACOCINÉTICA : en metabolitos
microbiológicamente activos ; por IV alcanza
concentraciones sanguíneas altamente
terapéuticas a los 5 minutos o por venoclisis .

EXCRECIÓN : La Dicloxacilina y sus metabolitos son


rápidamente eliminados por vía renal ,
parcialmente eliminados por heces y vías biliares.
DICLOXACILINA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Las
contraindicaciones Px que han demostrado
hipersensibilidad a las penicilinas, puede
presentarse Colitis seudomembranosa. No se
ha establecido la seguridad su uso sobre la
lactancia , embarazo, en animales de
experimentación no han revelado alteraciones
al feto, debe usarse durante el embarazo si es
necesario.
Gástrico : Se observa náuseas, vómitos,
malestar epigástrico .
DICLOXACILINA

INDICACIONES : Por infecciones por Estafilococos, vías


respiratorias altas o bajas, PTB.

PRESENTACIONES : Cápsulas 250-500 mg,


Suspensión 125-250-500 mg , Frasco
ámpula 250-500 mg c/ 2-5 ml
DICLOXACILINA
POSOLOGÍA IV e IM

Adultos y niños de 40 kg o más 250


mg c/12 hrs, o 125 mg c/ 6hrs. Niños
menores de 40 kg 12.5 mg x kg / día
ORAL : Adultos y niños de 40 kg o más 125-250-
500 mg c/ 6hrs. Niños menos de 40 kg 12.5 mg
x kg / día
NOMBRE COMERCIAL : Brispen, Posipen,
Diamsalina ,Ditterolina
Es una penicilina semisintética ,
también sensible a la penicilinasa ,
es estable en ácido su
administración es por vía oral su
absorción por vía gastrointestinal es
más rápida y completa que la
ampicilina. Su espectro es idéntico a
la ampicilina ; pero menos eficaz
que la segunda contra Shigella.
AMOXICILINA
FARMACOCINÉTICA : Se absorbe en el
intestino delgado y su absorción NO se ve
limitado con la ingesta de alimentos. Los
rangos de absorción varían de 74-92 % de
la dosis administrada.
Dentro de 1-2.5 hrs después de su ingesta,
los niveles en sangre pueden detectarse
aun después de 8 hrs , se une a la
albumina un 17 % . Se metaboliza solo 10
%.

AMOXICILINA
Se distribuye a una gran variedad de tejidos y
líquidos orgánicos .5-10 de concentración
sérica LCR (meninges menos inflamadas), 25-
33 % del RN , 5% leche materna. Vida media
0.7-14 hrs, en condiciones renales normales,
aumenta a 7.4- 21 hrs si la depuración de
creatinina es <10 ml/minuto.

EXCRECIÓN : Se excreta por orina sin


cambios, cuidado si se combina con
PROBENECIDA (ácido urico) .
AMOXICILINA
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES

En pacientes con hipersensibilidad a las


penicilinas. En embarazo , en animales de
experimentación NO han demostrado
algún riesgo al feto .La leche materna en
mujeres lactando bajo tratamiento con
amoxicilina pueden provocar la
sensibilización, erupción en la piel (rash),
diarrea, candidiasis.

AMOXICILINA
REACCIONES ADVERSAS

Las más comunes son en el tracto


gastrointestinal, como nauseas,
vómito, diarrea, anorexia, dolor en
epigastrio, gastritis. También se
observa lengua negra, glositis,
estomatitis.
AMOXICILINA
PRESENTACIONES : Cápsulas 250-500
mg, suspensión de 200-250-400-500 mg .
POSOLOGÍA : PESO DOSIS
5 kg 1.5 ml c/12 hrs
6-7 kg 2.0 ml c/12
hrs
8 kg 2.5 ml c712
hrs

AMOXICILINA
POSOLOGÍA : PESO DOSIS
9-10 kg 3.0 ml c/12 hrs
11kg 3.5 ml c/12 hrs
12-13 kg 4.0 ml c/12 hrs
14 kg 4.5 ml c/ 12
hrs

AMOXICILINA
POSOLOGÍA :

Niños de 5-7 años 2.5 ml c/ 8 hrs,8-12


años 5 ml c/8hrs, cápsulas de 250 mg c/
8hrs. Adulto 500 mg- 1gr c/ 8hrs

INDICACIONES : Infecciones de vías


respiratorias ( otitis media
,faringoamigdalitis ,sinusitis aguda,
neumonía, bronquitis)

AMOXICILINA
INDICACIONES : Gastrointestinales
(gastroenteritis bacteriana, tifoidea,) IVU (NO
complicadas pielonefritis ,gonorrea ,cistitis )
Infecciones por Chlamydia en mujeres
embarazadas. Asociada una bomba protones
en una ulcera péptica ,causada por H pylori
por 14 días acompañada con claritromicina

NOMBRE COMERCIAL : Amobay ,


Amoxifur , Acimox , Amoxil , Servamox ,
Amicil .

AMOXICILINA
AMOXICILINA+ÁCIDO
CLAVULÁNICO

Se le adiciona ala Amoxicilina un inhibidor de la


Blactamasa , que es el Ácido Clavulánico extiende el
espectro a Hemofilus influenzae y Entorobacteriae .
AMOXICILINA+ÁCIDO
CLAVULÁNICO

FARMACOCINÉTICA: Se absorbe bien en el tracto


gastrointestinal , es estable en presencia de ácido
gástrico , se puede dar juntos con los alimentos, y el
clavulánato se absorbe bien que en ayuno . Alcanza
su concentración en sangre 1-2 hrs. Se une a
proteínas plasmáticas 17-22% la amoxicilina y22-30
% el ácido Clavulánico . Se distribuye bien en la
mayoría de los tejidos y líquidos corporales
incluyendo peritoneo ….
AMOXICILINA+ÁCIDO
CLAVULÁNICO
Líquido de oído medio, mucosa intestinal,
LCR(meninges inflamadas) atraviesa barrera
placentaria. Biotransformación 10% para amoxicilina y
50 % para ácido Clavulánico . Su vida media es de 1.3
hrs para amoxicilina y para ácido Clavulánico 1 h

EXCRECIÓN : Es por vía renal se retrasa hasta por 12


hrs con insuficiencia renal; aproximadamente 50-70%
amoxicilina y 25-40 % par ácido Clavulánico,se elimina
por orina
AMOXICILINA+ÁCIDO
CLAVULÁNICO
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Hipersensibilidad a las penicilinas, en pacientes con


antecedentes de Ictericia asociada a
amoxicilina/clavulánico . En el embarazo NO se ha
observado efectos adverso en el feto. Durante la
lactancia el bebe presenta RASH, Molestias
gástricas dolor abdominal , enterocolitis transitoria
aguda
AMOXICILINA+ÁCIDO
CLAVULÁNICO
PRESENTACIONES : Suspensión 200.250-
400 mg. Tabletas 875 mg.

POSOLOGÍA : Adultos y niños mayores de 50 kg


una tableta de 875 mg c/12 hrs.

PESO DOSIS
5 kg 1.5 ml c/12 hrs

6-7 kg 2.0 ml c/12 hrs


AMOXICILINA+ÁCIDO
CLAVULÁNICO
PESO DOSIS
8 kg 2.5 ml c/ 12 hrs

9-10 kg 3.0 ml c/12 hrs

11 kg 3.5 ml c/12 hrs


12-13 kg 4.0 ml c/12 hrs
14 kg 4.5 ml c/12 hrs
AMOXICILINA+ÁCIDO
CLAVULÁNICO
INDICACIONES : otitis media, faringitis, amigdalitis,
bronquitis, sinusitis, neumonías . IVU ( cistitis,
uretritis, pielonefritis , gonorrea ) IPTB causada por
Staphylococos aureus , Streptococos pyogenes

NOMBRE COMERCIAL : Augmentin 600,


Augmentin 12 h ;Amobay Cl, Clamoxin ,
Servamox, Sinufin , Gramaxin , Riclasip.
CEFALOSPORINAS
Son B lactámicos , y se clasifican en
cuatro generaciones :

A.-CEFALOSPORINA DE 1ª GENERACIÓN:
Tienen una actividad excelente contra Gram
+ y moderada contra Gram- tenemos
CEFALEXINA,CEFALOTINA, CEFASROXILO
CEFASLOPORINAS
B.-CEFALOSPORINAS 2ª GENERACIÓN :
Tiene una actividad poco mejor contra
Gram- , y algunos Anaerobios. Y
tenemos CEFACLOR, CEFUROXIMA
C.- CEFALOSPORINA DE 3ª GENERACIÓN :
Tienen una excelente actividad bacteriana
contra Gram + , y mucho mayor actividad a
la Enterobactiricea , y un subgrupo activo
contra Pseudomona aeuroginosa y en este
grupo tenemos CEFTIBUTEN,
CEFTRIAXONA…
CEFALOSPORINA
3ª.- CEFOTAXIMA, CEFTAZIDIMA,
CEFIXIMA,CEFPODIXIMA

D.- CEFALOSPORINA DE 4ª GENERACIÓN : Poseen


el espectro antimicrobiano de la 3ª generación,
pero con mayor estabilidad contra la hidrólisis
que inducen las B lactamasa cromosómicas,
están son CEFDITUREN, CEFDINIR
FARMACOCINÉTICA : Después de su
administración oral se absorbe en el tracto
gastrointestinal y a dosis 250-500 mg- 1gr,
alcanza concentraciones plasmáticas
máximas de 7-15- y26 mcg/ml. Su vida
media es de 0.-1hr. Se distribuye
ampliamente en el organismo, atraviesa la
barrera placentaria y se excreta en la leche
materna. Se une a las proteínas plasmáticas
un 25%
EXCRECIÓN : Se excreta rápidamente por
los riñones y hasta un 85% de la dosis se
excreta sin cambios la mayor parte en 2
hrs. Las concentraciones más altas en orina
se logran a las 8 hrs de las dosis
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Esta
contraindicado en Px con hipersensibilidad a B
lactamicos. Cruza la barrear placentaria alcanza
concentraciones en líquido amniótico , suero y
orina
NO se ha encontrado anormalidades
congénitas . La diarrea es el efecto
secundario más frecuente, náuseas con o sin
vómitos ,vértigo, cefalea, vaginitis,
vulvovaginitis , prurito genital-anal. Px con
insuficiencia renal reducir las dosis
dependiendo de la depuración de Creatinina
PRESENTACIONES : Cápsulas de 500 mg
,suspensión de 250 mg c/ 75 ml

POSOLOGÍA : Adultos Cápsulas 250- mg c/6-8


hrs
Suspensión 250 mg dar 2.5 ml c/ 6-8 hrs
INDICACIONES : Otitis media, bronquitis,
faringitis, neumonía , IPTB ; infecciones óseas
, infecciones genito urinarios, prostatitis
aguda .

NOMBRE COMERCIAL : Optocef , Ceporex ,


Keflex , Cefalver , Servicef .
CEFALOSPORINA 1ª GENERACIÓN CEFALOTINA

Es una cefalosporina de 1ª generación , inhibe la


pared celular bacteriana, también sobre la inhibición
de la división celular y el crecimiento bacteriano lo
cual lleva a la lisis del microorganismo
CEFASLOPORINA 1ª GENERACIÓN CEFALOTINA

FARMACOCINÉTICA : Después de la aplicación IM


de 0.5 o 1 gr se logra concentraciones
plasmáticas en los siguientes 30 minutos , cuando
la aplicación es IV es a los 5 minutos. El 70% de
Cefalotina se une a proteínas plasmáticas , se
distribuye casi todos los líquidos y tejidos
corporales excepto cerebro y LCR , atraviesa la
barrera placentaria hasta alcanzar el feto …
CEFALOSPORINA 1ª GENERACIÓN CEFALOTINA

Y se puede detectar en la leche materna, la vida


media varia de 30-40 minutos , pero se prolonga en
Px con insuficiencia renal el 20-30 % de Cefalotina
se metaboliza en hígado.
EXCRECIÓN : El 60-70 % de la dosis administrada se
elimina por orina , en las siguientes 6 hrs como
Cefalotina o metabolitos , muy pequeñas cantidades
son excretados a través de la bilis
CEFALOSPORINA 1ª GENERACIÓN CEFALOTINA

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES :
Hipersensibilidad a las penicilinas (B lactamicos)
en población geriátrica , pediátrica o en
Insuficiencia renal , ajustar la dosis debido a una
menor eliminación . No se han realizados estudios
en mujeres embarazadas. Erupción cutánea ,
urticaria
CEFALOSPORINA 1ª GENERACIÓN CEFALOTINA

PRESENTACIONES : Frasco ámpula 1 gr c/ 5ml de


agua inyectable

POSOLOGÍA : Adultos , adolescentes 500 mg-2 gr


c/ 4-6 hrs por IV o IM profunda. Pediátrico 50-
100mg x kg x día dividido en 4 aplicaciones
CEFALOSPORINA 1ª GENERACIÓN CEFALOTINA

INDICACIONES : Infecciones del aparato


respiratorio (Streptococus neumoniae Kelbsiella )
genito urinario ( Escherichia coli ) gastrointestinal (
Salmonella, Shigella ) meningitis, septicemia,
endocarditis.

NOMBRE COMERCIALES : Famto , Falot , Amsa


, Keflin , Kefolit
CEFALOSPORINA 2ª
GENERACIÓN CEFLACOR
Es una cefalosporina de 2ª generación, es
semisintética , su acción bactericida se
debe a la inhibición de las síntesis de la
pared bacteriana.
FARMACOCINÉTICA : Ceflacor es bien
absorbido después de su administración por
vía oral en ayuno , la absorción total no
cambia , sin embargo el nivel sérico máximo
se reduce a la media ,entre 30-60 minutos
CEFALOSPORINA 2ª
GENERACIÓN CEFACLOR
FARMACOCINÉTICA : después de haber
administrado 250-500 mg- 1 gr a Px en
ayuno se obtuvieron concentraciones
séricas máximas. La vida media en suero en
individuos sanos es aproximadamente 1 hr ,
en Px con insuficiencia renal la vida media
se prolonga, se une a las proteínas
plasmáticas 25 %
CEFALOSPORINA 2ª
GENERACIÓN CEFACLOR
EXCRECIÓN : Es excretado por riñón
el 85%, es excretado inalterado por
orina dentro de 8 hrs siendo la mayor
parte excretada en las 2 primeras
hrs.
CEFALOSPORINA DE 2ª
GENERACIÓN CEFACLOR

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES :
Hipersensibilidad a las cefalosporina,
aplicar con cautela a Px con marcada
Insuficiencia renal. Uso en el embarazo, en
animales de experimentación no indican
efecto dañino (hasta 12 veces la dosis en
humano ) tanto directo como indirecto, se
excreta por leche materna. Reacciones…
CEFALOSPORINA DE 2ª
GENERACIÓN CEFACLOR
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES: secundarias;
gastrointestinales : diarrea, ictericia,
vómito, colitis seudomembranosa. Piel:
eritema, prurito , erupción cutánea ,
urticaria
CEFALOSPORINA 2ª
GENERACIÓN CEFACLOR
PRESENTACIONES : ¨Cápsulas de 250, 50
mg c/15 cápsulas, tabletas de liberación
prolongada de 375 mg, 750 mg c/ 10- 14

POSOLOGÍA : Adultos 250 mg , 500mg c/


8hrs .Tabletas 375 mg 750 mg c/ 12 hrs
CEFALOSPORINA 2ª
GENERACIÓN CEFACLOR

INDICACIONES : Bronquitis ,
faringoamigdalitis , sinusitis, IPTB , uretritis
gonocócica

NOMBRE COMERCIALES : Ceclor , Ceclor


12 Hr , Serviclor , Cefalam , Fasiclor ,
Maver
CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN CEFUROXIMA

La Cefuroxima pertenece a las cefolosporina de 2ª


generación, es un antimicrobiano bactericida
resistente a la mayoría de las B lactamasa y activos
contra extensa variedad de microorganismos Gram +
y -.
Entre los Gram- tenemos Haemophilus influenzae ,
Haemophilus parainfluenzae…
CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN CEFUROXIMA

Moraxella catarrallis , Neisseria gonorroheae, Neisseria


meningitidis , Escherichia coli, Proteus mirabilis.
Gram + : Staphylococcus aureus, Staphylococcus
epidermidis , Streptococcus pyogenes ( B hemolítico )
Streptococcus pneumonie
CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN CEFUROXIMA

Anaerobios :Peptococcus , Peptustrepcoccus ,


Clostridium ,Clostridium , Bacteroides , Fusobacterium

FARMACOCINÉTICA : Luego de la administración oral a


los 3-4 minutos de la absorción por parte del tracto
digestivo se hidroliza por las esterasas en las células de
la mucosa . La biodisponibilidad aumenta …
CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN
CEFUROXIMA

FARMACOCINÉTICA :aumenta cuando el fármaco se


toma después de los alimentos. La concentración en
suero se obtiene aproximadamente a las 2-3 hrs . La
unión a proteínas plasmáticas es de 33-50% , la
cefuroxima se distribuye en los diferentes tejidos y
fluidos corporales , se encontró una…
CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN
CEFUROXIMA

FARMACOCINÉTICA : buena penetración del


principio activo 35- 90 % en amígdalas , senos
paranasales, mucosa bronquial. Se metaboliza en
acetaldehído y ácido acético.

EXCRECIÓN : La cefuroxima se elimina por vía renal


como sustancia sin cambios. En Px
CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN
CEFUROXIMA

EXCRECIÓN : con daño renal severo se prolonga la


vida media de la cefuroxima
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Hipersensibilidad a las penicilinas , cefalosporina , no
debe administrarse en intolerancia hereditaria a la
fructuosa, mala absorción a glucosa, galactosa o
deficiencia de sucrosa , isomaltosa
CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN
CEFUROXIMA

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : En el
embarazo en número limitado, de embarazos
expuestos NO indican efectos adversos de la
cefuroxima, feto recién nacido , los estudios en
animales de experimentación indican ausencia de
efectos tóxicos…
CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN
CEFUROXIMA

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES :En la


lactancia, pasa a la leche materna, los infantes
podrían desarrollar sensibilidad, irritación de la flora
intestinal y colonización por Cándida
CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN
CEFURAXIMA

PRESENTACIONES : Suspensiones 125c/50ml, 259


mg c/100 ml . Tabletas 250- 500 mg c/ 120 Tabletas.
Frasco ámpula 750 mg c/agua inyectable 3ml.
CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN
CEFUROXIMA

POSOLOGÍA : Duración normal es de 7 días, puede


variar 5- 10 días
EDAD PESO SUSP 125 mg
3-4 meses 5-6 kg 2.5 ml c/ 12 hrs

5-8 meses 7-8 kg 3 ml c/ 12 hrs

9-12 meses 9-10 kg 3.5 ml c/ 12 hrs


CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN
CEFUROXIMA

EDAD PESO SUSP 125 mg SUSP 250 mg

1-2 años 11-12 kg 4 ml c/ 12 hrs

2-3 años 12-14 kg 5 ml c/ 12 hrs 6 ml c/ 12 hrs


3-5 años 14-18 kg 7 ml c/ 12 hrs

5-7 años 18-22 kg 8 ml c / 12 hrs


7-9 años 22-28 kg 10 ml c/12 hrs
CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN
CEFUROXIMA

Adultos : una tableta 250 mg c/12 hrs, una tableta


500 mg c/ 12 hrs.
Frasco ámpula 750 mg 3 veces al día IM IV, en
infecciones severas se incrementa 1.5 mg IV 3
veces al día.
Neonatos y en lactantes, y niños menores de 3
meses 30-100 mg x kg x día de 2-3 veces al día.
CEFALOSPORINA 2ª GENERACIÓN
CEFUROXIMA

NOMBRES COMERCIALES : Zinnat , Cefagen


CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CETIBUTEN

Cefalosporina 3ª generación, Ceftibuten a


demostrado actividad en vitro , a Gram+ como
Streptococcus pyogenes , Streptococcus
neumoniae . Gram – Haemophilus influenzae
(cepas +y – a Blactamasa) Moraxella
catarrhalis , Neisseria .
CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CEFTIBUTEN
FARMACOCINÉTICA : El Ceftibuten se absorbe
rápidamente después que se administro por
VO, mayor al 90%. Alcanza concentraciones
plasmáticas máximas 2-3 hrs . Se une a
proteínas plasmáticas el 62-64%.
Ceftibuten penetra en los líquidos corporales y
tisulares . Como todos los Blactámicos su
mecanismo de acción la inhibición de la síntesis.
de la pared celular bacteriana
CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CEFTIBUTEN
FAMACOCINÉTICA : Ceftibuten es muy estable
frente a las penicilinasa . Debido a esto muchos
microorganismos productores de Blactamasa
que son resistentes a las penicilinas o
cefalosporinas pueden ser inhibidos por
CEFTIBUTEN .
EXCRECIÓN : Se elimina por orina prácticamente
sin alteraciones , no se acumula en el organismo
aproximadamente el 10%...
CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CEFTIBUTEN
EXCRECIÓN : Del Ceftibuten se recupera en
orina corresponde a su metabolito isomérico
trans.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES :
Contraindicados en Px alérgicos a las
cefalosporinas y a las penicilinas.
Reacciones a nivel gastrointestinal fueron :
nauseas (3) , diarrea(3) , cefalalgia (2) dolor
abdominal…
CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CEFTIBUTEN

CONTRANIDICACIONES Y
PRECAUCIONES : Efectos carcinogénesis ,
mutagénesis ,teratogénesis y sobre la
fertilidad no se han reportado hasta la
fecha.

PRESENTACIONES : Cápsulas de 400 mg c/5-


10, suspensión de 400 mg c/ 30- 60 ml.
CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CEFTIBUTEN

POSOLOGÍA SUSPENSIÓN 400 mg


PESO DOSIS

10 kg 2.5 ml c/24 hrs


15 kg 3.75 ml c/24 hrs
20 kg 5.0 ml c/24 hrs
30 kg 7.5 ml c/24 hrs
40 kg 10 ml c/24 hrs
CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CEFTIBUTEN
POSOLOGÍA : ADULTOS Y NIÑOS DE 50 Kg :
Una cápsula 400 mg diaria con o sin
alimentos.
INDICACIONES : Faringitis , amigdalitis,
sinusitis, otitis media , bronquitis neumonías
. Infecciones de vías urinarias complicadas y
no complicadas . Gastroenteritis causada por
Salmonella , Shigella , Escherichia coli
NOMBRE COMERCIAL : Cedax
Es una cefalosporina semisintètica de 3ª
generación tiene un amplio espectro
antibacteriano, dada su resistencia a las
Blactamasa, siendo eficaz contra la mayor parte
de las bacterias entéricas Gram- . Inhibe la pared
celular

CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFTRIAXONA
FARMACOCINÉTICA : La dosis usual
produce concentraciones terapéuticas
en diversos líquidos y tejidos del
organismo las concentraciones séricas
máximas son alcanzadas rápidamente.
La biodisponibilidad con la
administración IM como la IV es del
100% . Tiene una vida media de 8 hrs
destaca su capacidad de difusión tanto
en tejido blando como óseo…

CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFTRIAXONA
FARMACOCINÉTICA : La ceftriaxona se une
en forma reversible a la albúmina, tiene buena
concentración en LCR, líquido sinovial,
pericardio, biliar y pasa en cantidades
apreciables la barrera placentaria

EXCRECIÓN : Se elimina en forma activa


por vía renal 33- 67% y el resto se hace
através de la bilis. De 12-24 hrs después de
su aplicación de 1gr alcanza concentraciones
en orina y bilis.
CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFTRIAXONA
CONRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES : Contraindicado en Px
sensibles a penicilinas y cefalosporinas,
puede presentar reacciones cruzadas.
Se valorara el riesgo beneficio en Px con
antecedentes de enfermedad gastrointestinal
en especial COLITIS ULCEROSAS,
disfunción renal. En los casos que coincidan
Px con insuficiencia renal, y hepática se
deberá reducir las dosis …
CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFTRIAXONA
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES : NO se recomienda su
uso en mujeres embarazadas se deberá
utilizar cuando el beneficio supere el
riesgo potencial.
Reacciones secundarias DOLOR o
Induración en el sitio de la aplicación IM.
Flebitis con la aplicación IV, puede
presentarse exantema, prurito, urticaria…
CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFTRIAXONA
Heces blandas, diarrea, náuseas, vómitos

PRESENTACIONES : Frasco ámpula con


polvo , agua inyectable de 10 ml para
aplicación IV. Frasco ámpula con polvo 500
mg ,agua inyectable 2 ml. De 1 gr polvo con
agua inyectable de 3.5 ml, ambas
presentaciones viene con lidocaína al 1%.

CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFTRIAXONA
POSOLOGÍA : Adultos y niños de 12 años
IM aplicar 1-2 gr al día en una sola
aplicación, la dosis total no debe sobrepasar
4 gr, inyectar profundamente en la región
glútea . En recién nacidos y niños pequeños
de 50-75 mg x kg x día en una sola inyección
al día o en dosis divididas cada 12 hrs sin
pasar de 2 gr.

CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFTRIAXONA
INDICACIONES :Infecciones de vías
respiratorias, IVU, Infecciones
intraabdominales (peritonitis) meningitis,
septicemia, IPTB , infecciones óseas y de las
articulaciones.

NOMBRES COMERCIALES : Rocephin ,


Megión , Amcef , Cefreden , Trixona.

CEFALOSPORINA DE 3ª
GENERACIÓN CEFTRIAXONA
CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CEFPODOXIMA

FARMACOCINÉTICA : Cuando se administra por


V.O. a, adultos en ayuno (100mg) es absorbida
en 40-50%, como la absorción aumenta con los
alimentos se recomienda tomar el producto con
los alimentos. La concentración plasmática de
una dosis única de 100 mg es de 1.0-1.2 se
alcanza su concentración en 2-3 hrs.
Después de administrar 100-200 mg dos
veces al día durante 14 días, los parámetros
farmacocinéticos plasmáticos de Cefpodoxima..
CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CEFPODOXIMA

Permanece inalterados reflejando la ausencia


de acumulación del principio activo.
La unión a proteínas plasmáticas es de 40%
principalmente a la albúmina, su metabolito
principal es la Cefpodoxima resultante de la
hidrólisis efectuada en la pared intestinal.
CEFALOSPORINA DE 3ª GENERACIÓN
CEFPODOXIMA

EXCRECIÓN : el 80% se elimina sin cambios por


la orina, la vida media de eliminación es de 2-4
hrs.
CONTAINDICACIONES Y PRECAUCIONES :
Hipersensibilidad a los Blactámicos y
cefalosporinas,NO debe emplearse en niños
fenilcetonúricos debido a la presencia de
aspárteme en la formula pediátrica, NO
administrar en niños menores de 14 días.
CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CEFPODOXIMA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : En
insuficiencia renal puede ser necesario el ajuste
de dosis, dependiendo la depuración de
creatinina , administrando en una sola toma al
día, si la depuración de creatinina es menor a
10 ml/minuto se administra una sola toma cada
48 hrs.. En Px con hemodiálisis , debe
administrarse la Cefpodoxima después de cada
sesión. El Px puede presentar colitis
seudomembranosa, puede presentar
neutropenia, en caso de hipersensibilidad…
CEFALOSPORINA DE 3ª GENERACIÓN
CEFPODOXIMA
Se presenta rash , reacciones mucocutaneas ,
urticaria, prúrito . También hay presencia
náuseas, vómito, dolor abdominal, cefalea
sensación de vértigo, parestesia. NO
administrar este producto en el embarazo ni
lactancia.

PRESENTACIONES :Comprimidos de 100 mg c/


10. Suspensión frasco c/ 16.7 g de granulado
para preparar 100 ml c/ml contiene 8 mg
CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CEFPODOXIMA

POSOLOGÍA : un comprimido cada 12 hrs.


Suspensión 8mg/kg/día (2)

INDICACIONES : Bronquitis, otitis media


,amigdalitis ,faringitis , EPOC IVU, IPTB ,
uretritis gonocócica no complicada

NOMBRE COMERCIAL : Orelox


Cefalosporina de 3ª generación bactericida
para administración parenteral. Posee un
radical Metoximinico, que le confiere una
extraordinaria resistencia a los Blactámasa,
indicado en infecciones graves por gérmenes
Gram -
FAMACOCINÉTICA : Después de su
administración IV, su vida media de
eliminación es de una hora, la unión a
proteínas plasmáticas es de 20-50%.
EXCRECIÓN : Del 60-70% se elimina por vía
renal, aproximadamente el 20% de la dosis
administrada se encuentra en la orina en forma
de su metabolito desacetilado.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
: Hipersensibilidad a los Blactámicos, en
animales de experimentación no presentaron
efecto teratógenico o fetotóxico

PRESENTACIÓN : Frasco ámpula 1 gr(IV) con


diluyente y una jeringa de 5 ml
INDICACIONES :IVR , infecciones
genitourinarias, infecciones abdominales .
Osteoarticulares , infecciones del SNC
POSOLOGÍA : IV adultos 3 gr al día que podría
aumentar 12 gr al día, en meningitis dosis promedio 6 gr
al día, niños lactantes 50-100 mg/kg/día. Los niños con
peso superior 50 kg recibirán la dosis recomendada para
adulto
CEAFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN CEFOTAXIMA

NOMBRE COMERCIAL :Biosint , Fotexina , Xendin


CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFIXIMA

La Cefixima su ,mecanismo de acción


inhibiendo la síntesis de la pared
bacteriana, al inhibir la transpeptidasa con
lo que impide la formación normal de la
pared celular de la bacteria, provocando su
muerte.
CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFIXIMA

FARMACOCINÉTICA : Se absorbe
directamente en forma activa
contrariamente a otras sustancias.
Después de una dosis 50-100-200 mg en
adultos sanos la concentración máxima las
alcanza a las 4 hrs, la concentración
sanguínea que se alcanza con suspensión
son 25-50% más alta comparada con las
cápsulas. La biodisponibilidad de su …
CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CEFIXIMA
Administración es de 40% y no se modifica
con alimentos. La penetración de Cefixima
en los diferentes tejidos es muy
satisfactoria, ya que se encuentran
concentraciones superiores a las
concentraciones inhibitorias, a excepción
de hueso y cerebro. Se fija a las proteínas
plasmáticas 62%. No sufre modificación en
el organismo y se elimina en forma del
principio activo.
CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFIXIMA

EXCRECIÓN : La semivida de eliminación


es particularmente larga entre 3-4 hrs,
después de la absorción intestinal. Se
elimina en forma activa por vía renal
50%,y biliar 5%, la excreción urinaria
ocurre entre 4-8 hrs después de la toma
CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFIXIMA

CONTRAINDICIONES Y
PRECAUCIONES : Hipersensibilidad a
Blactámicos, en caso de insuficiencia
renal severa se recomienda disminuir la
dosis, en caso de insuficiencia hepática
las modificaciones son muy leves, no
siendo necesario ajustar la dosis. NO
existe indicios de teratogenicidad ,se
elimina muy poco por leche materna
CEFALOSPORINA DE 3ª
GENERACIÓN CEFIXIMA
Puede producir prúrito, rash,
urticaria, diarrea, dolor abdominal,
náuseas, vómito, flatulencia, cefalea,
mareo.

PRESENTACIÓN : Cápsula 200 mg c/ 12,


400 mg c/3-5 cápsula. Suspensión frasco
en polvo para reconstruir 50-100 ml con
pipeta dosificadora 5ml, caja c/12 sobres
de granulado c/ 100 mg c/uno.
CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFIXIMA

INDICACIONES :Bronquitis, neumonías ,


otitis , IVU , gastrointestinales causada por
Salmonella ,Shigella .

POSOLOGÍA : Adultos 400 mg dosis


única al día dependiendo de la
severidad del caso. En caso de sinusitis
deben ser tratados con suspensión ya
que su concentración sérica es mayor
que las cápsulas.
CEFALOSPORINA 3ª
GENERACIÓN CEFIXIMA
SUSPENSIÓN
PESO DOSIS

6.25 kg 2.5 ml/ día

12.5 kg 5.0 ml/día

18.75 kg 7.5 ml/ día

25.0 kg 10.0 ml/ día

31.25 kg 12.5 ml/ día


37.5 kg
15 ml/ día
CEFALOSPORINA 3ª GENERACIÓN
CEFDITOREN

Es un profármaco que es hidrolizado por


esterasas durante la absorción y el fármaco
es distribuido en la circulación como el
activo Cefditoren

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