UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN

ANTONIO ABAD DEL CUSCO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CURSO
FARMACOLOGIA APLICADA
DOCENTE

Ylich ALARCON QUISPE

QUIMICO FARMACEUTICO
MASTRIA EN DOCENCIA UNIVERSITARIA
ESPECIADIDAD EN FARMACIA CLINICA Y ATENCION FARMACEUTICA

ANDAHUAYLAS - 2018
 FARMACOLOGIA APLICADA
Farmacodinamia.
Es el estudio de la acción farmacológica
molecular que realiza un medicamento o
fármaco en los organismos vivos.
Ejm. Mc. De acción de la ceftriaxona.
Farmacocinética.
Es el estudio del proceso LADBE que ocurre
en el organismo.
Ejm. Farmacocinética del paracetamol.
 FARMACOLOGIA ANTIINFECCIOSA

Se denominan procesos infecciosos a las

enfermedades producidas por agentes
patógenos vivos (microorganismos). Este
descubrimiento de los agentes patógenos
llevó a la investigación de sustancias que
pudieran actuar contra las infecciones, ya sea
destruyéndolos o dificultando su crecimiento
y reproducción.
QUIMIOTERAPIA

Rama de la Farmacología que estudia las

sustancias de composición química
definida, que introducidas en el
organismo, son capaces de lesionar o
destruir específicamente los agentes
patógenos vivos.
El uso de los quimioterápicos implica
una toxicidad selectiva y una selectividad
farmacodinámica.
ORIGEN DE LAS DROGAS
QUIMIOTERÁPICAS
Estas drogas o fármacos derivan de los tres grandes
reinos de la naturaleza, además muchas de ellas son de
origen sintéticos, como las sulfonamidas.

Mineral: estibogluconato de bismuto…Tto. de la

leishmaniasis, sulfadiazina de plata.
Animal: lisozima…….acción antibacteriana contra los
gérmenes gram+.
Vegetal: planta de la coca, huayhua.
PRINCIPIOS DE LA QUIMIOTERAPIA
Cuando se administra o aplica un fármaco
quimioterápico, se debe de tener en cuenta la triada
farmacológica, entre; el Agente patógeno, el
medicamento y el huésped.
- La droga debe ser poco tóxica para el huésped y para
usarla debe de haber un correcto diagnóstico.
- Las defensas inmunológicas del individuo terminan
con la infección y la droga ayuda a sobreponerse a esta.
- El agente patógeno que puede ser una bacteria muy
difícil de destruir.
MECANISMO DE ACCION DE
LAS DROGAS
Para determinar este mecanismo, se debe conocer:
Crecimiento Bacteriano: es la multiplicación de las
células microbianas en número y principalmente la
exponencial, duplicación continua a velocidad
constante.
Procesos metabólicos: una bacteria es capaz de
sintetizar todos los materiales celulares para su
supervivencia.
Muerte celular: incapacidad irreversible de una
bacteria de reproducirse o formar colonias en
cualquier medio de cultivo.
MECANISMO DE ACCION
ANTIBACTERIANA
Las drogas quimioterápicas son principalmente:
BACTERIOSTATICOS.
Inhibición del crecimiento o reproducción, a
dosis bajas
BACTERICIDAS.
Producen muerte o destrucción, a elevadas
dosis.
Además presentan 5 mecanismos de acción
bacteriana.
Mecanismos de acción de las
drogas quimioterápicas
1.- Antimetabolitos.
La droga interfiere la utilización de un
metabolito esencial, por un mecanismo de
competición de sustrato.
Ejm, las sulfonamidas, utilizan la enzima
que metaboliza el ácido para-aminobenzoico,
que es metabolito esencial de la bacteria, y
por consiguiente hay inhibición del
crecimiento.
Mecanismos de acción de las
drogas quimioterápicas
2.- INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA
PARED CELULAR
La pared celular, está formado de
proteínas y lípidos, esta es la responsable de
la presión osmótica del microorganismo.
Ejm. Las penicilinas.
3.- INHIBICIÓN DE LA SISTESIS DE LA
MEMBRANA CELULAR, como la colistina.
Mecanismos de acción de las
drogas quimioterápicas
4.- INHIBICIÓN DE LAS SINTESIS DE
PROTEINAS.
Ejemplo, el grupo de los amino
glucósidos tenemos la gentamicina.
5.- INHIBICIÓN DE LA SINTESIS DE LOS
ACIDOS NUCLEICOS.
Ejemplo, la griseofulvina, que al ser
administrado al huésped, inhibe la síntesis de
ácido desoxirribonucleico del m.o.
RESISTENCIA MICROBIANA
 LOS MICROORGANISMOS PUEDEN
CREAR RESISTENCIA A LAS SUSTANCIAS
QUIMICAS, QUIMIORRESISTENCIA,
DICHA RESISTENCIA ADQUIRIDA, SE
PRODUCE POR ESTAR EN CONTACTO LA
DROGA CON LAS BACTERIAS. LA
RESISTENCIA BACTERIANA ES
ESPECÍFICA PARA CADA DROGA.
RESISTENCIA MICROBIANA
ESTA RESISTENCIA MICROBIANA SE
PUEDE DAR POR MUCHOS FACTORES,
ENTRE ELLOS:
- Destrucción enzimática de la droga
- Disminución de la permeabilidad de la
membrana celular
- Producción de enzimas metabólicas
modificadas
- Modificación de la síntesis proteica.
Clasificación de las drogas
quimioterápicas
Los quimioterápicos se clasifican en cuatro grupos
principales:
- Quimioterapia antibacteriana, virus y hongos, están
presentes los antibióticos.
- Quimioterapia de los protozoarios; parásitos
microscópicos: paludismo, toxoplasmosis.
- Quimioterapia de las helmintiasis, parásitos no
microscópicos.
- Quimioterapia de cáncer; drogas de acción citotóxicas
sobre las células neoplásicas.
ANTIBIOTICOS
ETIMOLÓGICAMENTE, ANTIBIOTICO ES
ALGO QUE PRODUCE LA DESTRUCCIÓN
DE LA VIDA, EN CONSECUENCIA
CUALQUIER AGENTE FÍSICO O QUIMICO
CAPAZ DE PRODUCIR LA MUERTE SERIA
UN ANTIBIOTICO.
ESTE CONCEPTO, RELACIONADO A
FARMACOLOGIA NO ES ACEPTABLE.
ANTIBIOTICOS
Antibiótico, sinónimo de antibacteriano,
es una sustancia química derivada o
producida por microorganismos (bacterias y
hongos), que tienen la capacidad, en bajas
concentraciones de inhibir el crecimiento o
de matar a las bacterias u otros
microorganismos patógenos.
Modo de acción de los
antibióticos
La mayoría de los antibacterianos actúan sobre
sistemas enzimáticos que rigen importantes funciones
vitales de las bacterias.
Son 5 mecanismos. de acción antibacterianos
(bactericidas y bacteriostáticos):
1.- inhibición de la síntesis de la Pared celular
2.- Lesión de la membrana celular
3.- inhibición de la síntesis proteica
4.- inhibición de la síntesis de los ácidos nucleicos
5.- antimetabolitos
Inhibición de la pared celular
Los componentes esenciales de la pared
celular bacteriana son los peptidoglucanos, cuya
síntesis es impedida por el antibiótico por
inhibición de los sistemas enzimáticos
correspondientes.
La droga se fija a los receptores de la pared
celular, y cuando hay división celular aparecen
defectos en dicha pared, el microorganismo se
hace osmóticamente sensible, penetra líquido en
su interior y explota. Ejm. Las penicilinas
Lesión de la membrana celular
La membrana celular es la que permite la
entrada y salida de elementos nutritivos, de
manera que el antibiótico provoca el escape
de proteínas y nucleótidos, lo que permite el
daño o muerte celular.
Ejm. La polimixina B, la nistatina.
Inhibición de la síntesis proteica
Bloquean la síntesis de las proteínas inhibiendo la
acción de los ribosomas, tenemos a los
aminoglucósidos, tetraciclinas y a las lincosamidas.

Inhibición de la síntesis de los

ácidos nucleicos
El ácido nalidíxico y la griseofulvina actúan
inhibiendo la síntesis de los ácidos nucleicos esenciales
para la vida celular.
EL ANTIBIOTICO IDEAL
Las condiciones de un antibiótico ideal son:
1.- tener una acción antimicrobiana selectiva y potente (
espectro amplio).
2.- Ser bactericida más que bacteriostático, la acción
curativa será más rápida y eficaz.
3.- Ejercer su actividad antimicrobiana y no ser
destruido por las enzimas.
4.- No dañar las células del huésped a las
concentraciones ideales para matar al m.o.
EL ANTIBIOTICO IDEAL
5.- No producir reacciones adversas de importancia.
6.- No producir fenómenos de hipersensibilidad o
alergia.
7.- Que la farmacocinética permita conseguir
rápidamente niveles de concentración adecuados en la
sangre.
8.- ser efectivo por todas las vías de administración y
poder fabricarse en grandes cantidades y a costo ideal.
Acción e indicación de los AB
 La acción antimicrobiana debe de ser selectivamente,
respecto a un medicamento y un microorganismo.
 La indicación de un antibiótico, debe ser de acuerdo a
un diagnóstico adecuado y seguro luego de identificar
al m.o. patógeno.

En la indicación los AB se estableció la existencia

de 2 problemas:
Acción e indicación de los AB
1.- Usar el antibiótico que ha de destruir el
microorganismo que produce la infección, este
problema requiere un diagnóstico adecuado el
mismo que debe ser clínico y bacteriológico.
2.- Asegurar el acceso del antibiótico al microbio
en el organismo, se debe de conocer la vía de
administración adecuada y rápida y la
concentración necesaria del AB para que realiza
su acción bactericida.
FRACASO DE LOS ANTIBIÓTICOS
 Un adecuado tratamiento con antibióticos puede
fracasar debido diferentes causas:
- Resistencia bacteriana, penicilinas.
- Bacterias persistentes, además de la presencia de pus,
mal drenaje o cuerpos extraños, se da en bronquitis
crónica, ITU crónicas.
- Defensas orgánicas disminuidas, vejez, alcoholismo,
diabetes.
- Defectuosa absorción de la droga, vómitos.
- Inactivación por la flora del huésped, las penicilinasas,
destruyen a la penicilina.
AB e insuficiencia renal
 En pacientes con insuficiencia renal, se debe
de conocer la vía de eliminación de los AB,
ya que el riego de intoxicación es elevado
para los que se excretas por vía renal.
Los aminoglucocidos, se eliminan por vía
renal y el tiempo de vida media es de 3.5
horas, mientras si existe insuficiencia renal
puede tardar 5 días.
REACCIONES ADVERSAS DE AB
Uno de los peligros del uso indiscriminado de los AB, es
la aparición de reacciones adversas, y son tres tipos:
- Reacciones tóxicas por dosis excesivas,
aminoglucósidos producen nefro y ototoxicidad.
- Reacciones de hipersensibilidad o alergias, las
penicilinas, erupciones cutáneas y shock.
- Infecciones oportunísticas (superinfección), cuando se
administra AB fuertes, hay una disminución de la flora
normal, y la aparición de otras infecciones.
Asociaciones de AB
Se utiliza asociaciones de AB , en:
- Aumento de la acción antibacteriana, sobre un m.o.
que no es afectado bien por una droga y necesita de
otra. (sinergismo).
- Ensanchar el espectro antimicrobiano en infecciones
mixtas.
- Emergencias en casos graves, antes de conocer el
antibiograma.
- Impedir el desarrollo de la resistencia bacteriana.
Asociaciones de AB
 Las asociaciones de AB, también producen desventajas
como:
- Falso sentido de seguridad (mal diagnóstico)
- Mayor frecuencia de RAM
- Antagonismo entre antibióticos
- Mayor costo de medicación.
CLASIFICACIÓN DE LOS AB
Se basa en el espectro antibacteriano y la susceptibilidad
de los m.o., tenemos 2 grupos:
1.- AB de espectro reducido, sobre un grupo pequeño de
m.o. y son bactericidas.
a.- AB betalactámicos, penicilinas y cefalosporinas
b.- AB aminoglucósidos, kanamicina, amikacina,
gentamicina
c.- AB lincosamidas, clindamicina y lincomicina
d.- AB polipeptídicos, vancomicina
e.- AB aminociclitoles, espectinomicina, otros
CLASIFICACIÓN DE LOS AB
2.- AB de amplio espectro, actúan sobre muchos grupos
de m.o. y son bacteriostáticos:
a.- Tetraciclinas, doxiciclina, minociclina
b.- Cloranfenicol y sus análogos, tianfenicol
c.- Macrólidos, las eritromicinas
d.- Quinolonas y fluoroquinilonas.

existen otros AB, de espectro reducido como los

antineoplásicos que se estudiarán en estudio de las
células malignas.
AB DE ESPECTRO REDUCIDO
BETA-LACTAMICOS,PENICILINAS
La penicilina constituye uno de los AB más
importantes y actualmente uno de los más usados,
desde su descubrimiento (Fleming).
Origen y química: La penicilina, es un AB, producido
por hongos del género Penicillium, especie notatum y se
obtiene por fermentación.
Estructura química: Todas las penicilinas poseen un
núcleo químico común:
Penicilinas
 El ácido penicilánico, formado por la unión de un
anillo beta-lactámico tetragonal y uno pentagonal de
tiazolidina
 La cadena lateral o radical, que da lugar a las diferentes
tipos de penicilinas como:
- PNC naturales, tenemos: PNC G o bencilpenicilina,
X,H y F.
- PNC acidorresistentes, fenocimetilpenicilina o PNC V
- PNC de espectro ampliado, dicloxacilina
- PNC de amplio espectro, amoxicilina y ampicilina
1.PENICILINAS NATURALES
La más utilizada es la PNC G o bencilpenicilina, con un
grupo bencilo como cadena lateral.
La PNC es un ácido carboxílico, que permite la
formación de sales, tenemos dos:
- Sales solubles de los metales alcalinos, como la PNC G
sódica y la PNC G potásica.
- Sales insolubles o poco solubles, como la PNC G
procaínica (procaína), y PNC G benzatínica, resultante
de la unión de dos mol de PNCs G y una molécula de
dibenciletilenodiamina.
2. Penicilinas acidorresistentes
Al cultivo de la PNC G, se agregan sustancias como el
ácido fenoxiacético y da lugar a la fenoximetilpenicilina ,
o PNC V, insoluble en medio ácido y siendo resistente al
jugo gástrico por lo que se administra por vía oral, no
como las naturales que son hidrolizadas por las
betalactamasas o penicilasas producidas por las
bacterias E. coli y por los ácidos del jugo gástrico.
3. PNCs SEMISINTETICAS
Tenemos a las PNCs penicilasas resistentes a las
beta-lactamasas, se obtiene por la presencia de una
cadena lateral que impide la ruptura de dicho anillo.
Ejemplo la dicloxacilina sódica (isoxazol) y la
meticilina sódica (dimetoxifenilo), que son de espectro
ampliado.
4. PNCs AMPLIO ESPECTRO
Son las más efectivas que las anteriores, derivados de las
penicilinas semisintéticas, son:
- Aminobencilpenicilina o ampicilina, derivado amínico
de la PNC G, es ácido resistente y se emplea por vía
bucal y la ampicilina sódica se emplea por vía
parenteral.
- Amoxicilina, derivado de la ampicilina y mejor
absorbido por la vía oral y más potente
- Metampicilina sódica, vacampicilina sódica.
Reacciones entre estructura
química y actividad farmacológica
 Presencia de anillo central b-lactámico que le confiere
actividad antimicrobiana
 Cadena lateral amídica con un grupo bencilo
 Cadena lateral de un grupo fenoximetilo para que sea
ácidorresistente
 Debe de tener un anillo aromático (benceno) para que
sea penicilasarresistente
 En la bencilpenicilina, la sustitución de un H del grupo
alquilo de la cadena lateral por un grupo amino, da
origen a la ampicilina y es de mas amplio espectro.
Farmacodinamia de las PNCs
 La penicilina es eficaz contra las infecciones clínicas y
experimentales producidas por los microorganismos
susceptibles, el nivel plasmático requerido para curar
una infección por estreptococos y neumococos, es de 2
a 5 veces mayor que la concentración mínima eficaz
utilizado en un ensayo en vitro.
 Mecanismo de acción de las penicilinas: todas las
penicilinas poseen el mismo mecanismo de acción y
son bactericidas.
Mc. De acción de las PNCs.
 Actúan únicamente sobre las bacterias que están en
crecimiento y su muerte se debe a la desintegración de
la pared celular. En esta forma la PNC inhibe la pared
celular durante su crecimiento, produciendo defectos
en dicha pared, debilitándolo osmóticamente y
dejando que entre líquido al interior y esta estalle con
producción de lisis. La penicilina inhibe la síntesis de
la mureína o peptidoglucano que forma esencialmente
la pared celular del m.o.
Acción sobre el organismo
 La penicilinas no tienen acción farmacológica
sistémica.
 La toxicidad directa de la penicilina es muy baja y es
posible administrar hasta 60 gramos al día sin ningún
efecto nocivo para la salud humana.
Pero si produce una hipersensibilidad o alergia
que puede llegar a ser mortal, no por la penicilina si no
por la formación del ácido penicilénico, que actúa como
hapteno y forma antígenos sensibles produciendo unión
disulfúrica
FARMACOCINETICA DE PNCs
Se absorben por todas las vías, pero de grado distinto,
dependiendo la vía y la droga.
La vía principal de la bencilpenicilina G sódica y
potásica es la vía intramuscular y la más rápida y los
niveles en sangre alcanzan en aproximadamente 20 a 30
minutos con una duración de 2 a 8 horas dependiendo
de la dosis.
La eliminación es renal y rápida debido a su solubilidad.
FARMACOCINETICA PNCs
La PNC Benzatínica es un preparado casi insoluble,
estable en suspensión acuosa, se administra por vía
intramuscular.
Alcanza los niveles plasmáticos a las 12 horas y duran de
2 a 7 semanas dependiendo de la dosis.
La meticilina y carbenicilina, también se administración
es por vía intramuscular, ambos se eliminan por vía
renal.
Farmacocinética de PNCs.
Las penicilinas de espectro ampliado como la
ampicilina, se administra por vía oral y la absorción es
duodenal, pero los niveles plasmáticos son menos en
comparación por vía IM.
La amoxicilina se absorbe mucho mejor por el duodeno,
aún con la ingesta de alimentos, alcanza el plasma a los
20 minutos y a las 2 horas el nivel plasmático máximo,
se elimina a las 6 horas.