FARMACOLOGÍA

Receptores Acoplados a
Proteína G
Profesor: Dr. Rodrigo Valenzuela
Tipos de Receptores
Seven-Transmembrane Receptors.

Los receptores de 7 dominios de

transmembrana (Seven-
Transmembrane receptors), que
constituyen la familia más grande, más
ubicua y más versátil de receptores de
membrana, también son el objetivo más
común de los fármacos terapéuticos.
Los hallazgos recientes indican que los
modelos clásicos del acoplamiento de
proteínas G y la activación de enzimas
generadoras de segundos mensajeros
no explican completamente sus
acciones biológicas notablemente
diversas.
Receptores Acoplados a Proteína G (GPCR)

• Participa en la transferencia de información (transducción de

señales) desde el exterior de la célula al interior celular.

• Los GPCR son responsables de todos los aspectos de la biología

humana desde la visión, el gusto, el olfato, las funciones nerviosas
simpáticas y parasimpáticas, el metabolismo y la regulación
inmunitaria hasta la reproducción.

• Se sabe que mas del 45% de todos los medicamentos farmacéuticos

se dirigen a los GPCR.
Receptores Acoplados a Proteína G (GPCR)
Estructura Básica GPCR
Basic structure:
• 7 Transmembrane Domains (TMDs),
• 3 intracellular loops,
• 3 extracellular loops,
• N- and C-teminals

Pharmacol Ther. 2004 Jul;103(1):21-80

Estructura Básica GPCR

Cell Signal. 2004 Nov;16(11):1201-10

Pharmacol Ther. 2004 Jul;103(1):21-80

Estructura Básica GPCR
Estructura Básica GPCR Diversidad de la Familia GPCR

The EMBO Journal (1999) 18, 1723–1729

Diversidad de la Familia GPCR
Diversidad de la Familia GPCR
Diversidad de la
Familia GPCR
Diversidad de los GPCR
Rol fisiológico de los GPCR
Mecanismo de acción de los GPCR
Tipos de Proteína G
Tipos de Proteína G

3. Receptor activation…
GPCRs activate different sub-
classes of heterotrimeric
G-proteins and effector systems
(cont’d)

Nature Reviews Molecular Cell Biology 3; 639-650