Keuntungan Controlled realease drug

• Mengurangi frekuensi pemberian obat

• Meningkatkan pemenuhan dosis pasien dalam
sekali penggunaan
• Konsentrasi obat dalam plasma darah konstan
• Mengurangi toksisitas yang menyebabkan
overdosis
• Mengurangi fluktiasi dari puncak-lembah
konsentrasi
• Dapat menghindari kebutuhan dosis malam hari
Kerugian controlled realease drug:
• Terdapat kemungkinan terjadinya kegagalan
system lepas lambat sehingga bahan aktif yang
relative tinggi dilepas sekaligus (dose dumping)
• Sulit untuk penanganan penderita kasus
keracunanan atqau alergi obat, karena
kandungan bahan aktif yang relative tinggi
• Harga obat biasanya lebih mahal karena biaya
pengembangan dan produksi relative lebih tinggi
• Tidak dapat untuk zat aktif yang mengalami
ketidakstabilan pada suasana basa seperti di usus
 Faktro yang berpengaruh dalam
pembuatan sediaan lepas lambat :

Faktor-faktor biologis & kimia

 Faktor-faktor biologis
• Waktu paruh biologis
Obat-obat dengan waktu paruh panjang yang lebih dari 8 jam tidak
dipakai dalam bentuk sediaan yang diperpanjang karena efeknya
sendiri sudah berkelanjutan,

• Absorbsi
Absorbsi bertujuan untuk mempengaroleh keadaan dimana rata-
rata pelepasan jauh lebih rendah disbanding rata-rata absrobsi

• Metabolisme
Obat – obat yang dimetabolisme sebelum absrobsi baik pada lumen
atau jaringan usu dapat menunjukkan ketersediaan hayati yang
menurun
 Faktor-faktor Kimia:
• ukuran dosis

• Kelarutan
Senyawa dengan kelarutan yang sangat rendah (< 0,01 ) sudah
bersifat lepas lamabat, pelepasan obat dari bentuk sediaan dalam
cairan gastroinsterstinal dibatasi oleh kecepatan disolusinya.

• koefisien partisi
senyawa dengan koefisien partisi yang rendah akan mengalami kesulitan
menembus membrane sehingga bioavaibilitasnya rendah

• Stabilitas
obat yang tidak stabil dalam usus halus akan menunjukkan
penurunan bioavaibilitas jika diberikan dalam bentuk sediaan lepas
lambat
mekanisme pelepasan obat dari bentuk sediaan lepas
terkendali antara lain:

• mekanisme pelepasan melalui difusi

terkendali
• mekanisme pelepasan melalui disolusi
terkendali
• mekanisme pelepasan melalui disolusi dan
difusi terkendali
• mekanisme pelepasan melalui resin
pertukaran ion
• mekanisme pelepasan secara osmotic
• mekanisme pelepasan melalui difusi
terkendali
pada system ini pelepasan obat ditentukan
oleh difusi obat melintasi membrane polimer
yang tidak larut.

• mekanisme pelepasan melalui disolusi

terkendali
Prinsip dasar pelepasan terkendali adalah
proses disolusi yang dapat dikendalikan oleh
lapisan difusi.
• mekanisme pelepasan melalui disolusi dan difusi terkendali
pada system ini, inti obat disalut dengan bahan polimer
yang larut sebagian. Disolusi sebagian polimer
menyebabkan difusi obat melalui pori-pori polimer.

• mekanisme pelepasan melalui resin pertukaran ion

Sistem ini didesain untuk memberikan pelepasan terkendali
dari obat-obat yang dapat terion dalam medium pelepasan
melalui pembentukan kompleks resin-ion.
• mekanisme pelepasan secara osmotic
pada system pelepasan ini, tekanan osmotic
sebagai forsa yang mengahasilkan pelepasan
obat yang konstan dari system.