UNIVERSIDAD NACIONAL JOSÉ FAUSTINO

SÁNCHEZ CARRIÓN
FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA ACADÉMICO PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

Docentes:
Dr. Javier Nole Delgado
Dra. Gisela Suarez Pichilingue

Alumna:
Portilla Ramírez, Belén
Nadiejda.
Salicilatos -el inicio de la historia
de los COX (Salix alba- sauce
blanco).
1898 Félix Hoffman (casa Bayer)
descubre la Aspirina.
1963 Desarrollo de los AINEs
1971 Mecanismo de la aspirina
1990-91 descubrimiento de COX-2
1998Primer inhibidorCOX-2 –
celecoxib.
 Los AINEs representan uno de los grupos
farmacológicos más consumidos en el mundo (aprox
30 millones diariamente).
Sin embargo, en muchas ocasiones son infrautilizados
o se abusa de ellos, siendo a veces innecesaria su
prescripción (aprox 500 millones de recetas anuales).
Al menos 70 millones de prescripciones se realizan en
los Estados Unidos anualmente, 20 millones en el
Reino Unido y 25 millones en España.
El 20 % tiene más de 65 años de edad.

SALAZAR, Sandra, USECHE, Emerson, VILLEGAS, Venus et al. Frecuencia de consumo de Aines en los pacientes con
hemorragia digestiva superior no variceal. Gen, mar. 2009, vol.63, no.1, p.47-50
  Tanto las acciones terapéuticas como los efectos adversos
derivan de la inhibición de las ciclooxigenasas del ácido
araquidónico (COX), lo que se traduce en la inhibición
de la síntesis de prostaglandinas (PG), tromboxano A2
(TXA2) y prostaciclina (PGI2).
 Se han descrito dos isoformas de la enzima cicloxigenasa
(COX1: CONSTITUTIVA y COX2: INDUCIBLE).
 La inhibición de la COX1 sería la responsable de los efectos
adversos de los AINEs clásicos sobre la mucosa
gastrointestinal, mientras que sus beneficios terapéuticos
dependerían de la inhibición de la COX2.

GENE, CALVET, MORON, IGLESIAS. Recomendaciones en la prescripción de antiinflamatorios e indicaciones de

gastroprotección en urgencias. Emergencias 2009; 21: 295-300.
 AINES
AINES

GENE, CALVET, MORON, IGLESIAS. Recomendaciones en la prescripción de antiinflamatorios e indicaciones de

gastroprotección en urgencias. Emergencias 2009; 21: 295-300.
 Estos incluyen gastrolesividad, eventos
cardiovasculares, alteraciones de la función renal,
presión arterial, lesión hepática y la anti agregación
plaquetaria, etc.
Los efectos nocivos gastrointestinales de AINEs
tradicionales son motivo de preocupación debido a su
frecuencia y seriedad. Recientes estudios clínicos
también han demostrado un riesgo aparente de
eventos cardiovasculares adversos en pacientes que
toman inhibidores de la COX-2.

Ong CKS, Lirk P, Tan CH, Seymour RA An Evidence- Based Update on Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs Clin
Med Res. March 1, 2007; 5(1): 19 - 34.
 Los AINEs tradicionales al inhibir la COX-2, así como
COX-1 se asocian con un
aumento del riesgo de úlceras gastrointestinales
observadas por endoscopia y graves complicaciones
gastrointestinales superiores, incluyendo hemorragias,
perforación y obstrucción.
Las propiedades ulcerogénicas se deben en gran parte a su
capacidad para inhibir COX-1 en
mucosa gástrica. Estudios endoscópicos demostraron que
las úlceras gástricas o
duodenales se desarrollan en 15% y el 30% de los pacientes
que usan regularmente AINEs tradicionales.

Ong CKS, Lirk P, Tan CH, Seymour RA An Evidence- Based Update on Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs Clin
Med Res. March 1, 2007; 5(1): 19 - 34.
BOLTEN W. Rational use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs and proton pump inhibitors in combination for
rheumatic diseases. Orthopedic Research and Reviews 2010:2 p.75-84.
 Cabe señalar que el riesgo de graves complicaciones
gastrointestinales aumenta en las siguientes grupos
de pacientes:

Ong CKS, Lirk P, Tan CH, Seymour RA An Evidence- Based Update on Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs Clin Med Res.
March 1, 2007; 5(1): 19 - 34.
GENE, CALVET, MORON, IGLESIAS. Recomendaciones en la prescripción de antiinflamatorios e indicaciones de
gastroprotección en urgencias. Emergencias 2009; 21: 295-300.
  El tratamiento gastroprotector debe iniciarse a la vez que
se indica el tratamiento con AINEs y debe mantenerse
hasta 7-14 días después de finalizado el tratamiento con
AINEs. Los antagonistas del receptor H2 (H2RA) no están
indicados.
 La asociación al AINE de un inhibidor de la bomba de
protones (IBP) a dosis estándar (omeprazol 20 mg/24h,
lansoprazol 30 mg/24 h, pantoprazol 40 mg/24 h,
rabeprazol 20 mg/24 h o esomeprazol 40 mg/24 h)
 El misoprostol es tan efectivo como los IBP a dosis de 600-
800 mcg/24 horas

GENE, CALVET, MORON, IGLESIAS. Recomendaciones en la prescripción de antiinflamatorios e indicaciones de

gastroprotección en urgencias. Emergencias 2009; 21: 295-300.
 A dosis terapéuticas, los inhibidores COX-2 se cree
que
sólo inhiben la COX-2, pero no COX-1. EL problema
con la inhibición sólo la enzima COX-2 es que pueden
ocurrir desequilibrios resultando en un exceso de
producción de subproductos nocivos que puedan
dañar la pared arterial e inducir formación de
coágulos en sangre arterial.
Rofecoxib inhibe la enzima COX-2 80 veces más que a
la COX-1 enzima, mientras que celecoxib inhibe la
enzima COX-2 sólo 9 veces más que a la COX-1.
Ong CKS, Lirk P, Tan CH, Seymour RA An Evidence- Based Update on Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs Clin
Med Res. March 1, 2007; 5(1): 19 - 34.
 Una preocupación fundamental es la interacción entre la
aspirina y otros AINEs. Aunque la aspirina a bajas dosis es
cardioprotector, la evidencia sugiere que el uso
concomitante con otros AINEs (En particular, ibuprofeno)
pueden reducir su cardioprotector
beneficios y aumentar los efectos gastrointestinales.
Se ha demostrado que el ibuprofeno previene LA
inhibición plaquetaria irreversible inducida por AAS. Este
efecto puede ser responsable de un significativo aumento
en el riesgo de mortalidad en los usuarios de aspirina más
ibuprofeno en comparación con los usuarios de ibuprofeno
solo.

Ong CKS, Lirk P, Tan CH, Seymour RA An Evidence- Based Update on Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs Clin
Med Res. March 1, 2007; 5(1): 19 - 34.
  Se asume que los AINEs presentan una eficacia similar, el
criterio de selección fundamental es minimizar los efectos
adversos, principalmente los gastrointestinales y
cardiovasculares.
 Se deben utilizar a las dosis eficaces más bajas posibles y
durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas
de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido.
 La prescripción se debe hacer en base a los perfiles de
seguridad de cada uno de los principios activos. De esta
manera, no todos los AINEs presentan el mismo perfil de
seguridad desde el punto de vista digestivo ni cardiovascular.

GENE, CALVET, MORON, IGLESIAS. Recomendaciones en la prescripción de antiinflamatorios e indicaciones de

gastroprotección en urgencias. Emergencias 2009; 21: 295-300.
 La elección de un AINE debe ser rigurosa, basándonos
en su calidad, seguridad y eficacia.
La automedicación bien entendida puede ser de gran
ayuda y tiene como objetivo mejorar el tratamiento
del dolor en determinadas situaciones clínicas a través
de la educación de los pacientes.
El tratamiento analgésico debe ser pautado para
tener un control adecuado de la eficacia y seguridad
de los fármacos y mejorar la adhesión por parte del
paciente.

Prieto J.M. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs). ¿Dónde estamos y hacia dónde nos dirigimos? (Primera Parte). Cient
Dent 2007;4;3:203-212..
Prieto J.M. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs). ¿Dónde estamos y hacia dónde nos dirigimos? (Primera Parte). Cient
Dent 2007;4;3:203-212..

Prieto J.M. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs). ¿Dónde estamos y hacia dónde nos dirigimos? (Primera Parte). Cient
Dent 2007;4;3:203-212..
 Inhibidores COX-2 y AINEsT se van a utilizar para el
manejo de pacientes individuales, deben ser
prescritos junto con la dosis efectiva más baja y para
la más corta duración.
No se debe prescribir a los pacientes de alto riesgo.
Tratamiento con AINEsT solo en pacientes menores
de 65 años que no tienen riesgo gastrointestinal se
considera apropiado. Co-terapia con un PPI o el
tratamiento con un inhibidor COX-2 se considera
innecesario en estos pacientes.

Ong CKS, Lirk P, Tan CH, Seymour RA An Evidence- Based Update on Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs Clin Med Res.
March 1, 2007; 5(1): 19 - 34.
 El uso de un AINEsT solo se consideró inadecuado en
cualquier paciente con un evento previo
gastrointestinal y en los que al mismo tiempo recibir
aspirina, esteroides o warfarina. Estos pacientes deben
recibir un AINEsT además de un IBP o un inhibidor
de la COX-2.
El uso de un inhibidor COX-2 con la co-terapia con
IBP es apropiada sólo en pacientes de muy alto riesgo,
tales como aquellos con un evento gastrointestinal
previo que este recibiendo AAS, y los que están
tomando AAS más esteroides o warfarina.
Ong CKS, Lirk P, Tan CH, Seymour RA An Evidence- Based Update on Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs Clin Med Res.
March 1, 2007; 5(1): 19 - 34.
 Los adultos mayores constituyen una población en
riesgo de presentar efectos adversos por AINEs debido
a la polifarmacia y a los cambios fármacocinéticos que
se presentan por el envejecimiento.
Con la edad disminuye la velocidad de absorción y de
vaciamiento gástrico, además, el metabolismo
hepático disminuye, así como la filtración glomerular
y la reabsorción tubular, lo que aumenta el riesgo de
interacciones medicamentosas y de toxicidad.

Vladislavovna DS, Torres-Arreola LP, Reyes-Morales H. Analgésicos antiinflamatorios no esterideos en la terapia del
dolor. Rev Med Inst Mex Seguro Soc 2006;44(6):565-72.
 La utilización de AINEs en el anciano puede provocar
falla renal aguda por inhibición de síntesis de
prostaglandinas o crónica por fibrosis intersticial y
necrosis papilar (nefropatía por analgésicos).
La utilización de AINEs, en particular del naproxeno,
por tiempo prolongado se ha identificado como factor
de riesgo al iniciar tratamiento antihipertensivo. Se
sospecha también que pueda provocar episodios de
ICC.

Lagunes, Peralta, Rodriguez, et al. Características de la prescripción de analgésicos antiinflamatorios no esteroideos en

adultos mayores. Gac Méd Méx 2007; 143(1) : 5-9
 La utilización de dosis bajas de AAS por tiempo
prolongado como profiláctico para infarto del miocardio
es común, lo cual está avalado por el AHA/ACC.
De las interacciones fármaco-fármaco, el uso simultáneo
de AINEs con diuréticos que duplica el riesgo de
hospitalización por ICC.
La utilización de AINEs en el adulto mayor incrementa
de 3 a 5 veces el riesgo de úlcera péptica, por lo cual se
recomienda la prescripción de medidas farmacológicas y
no farmacológicas de protección gástrica.

Lagunes, Peralta, Rodriguez, et al. Características de la prescripción de analgésicos antiinflamatorios no esteroideos en

adultos mayores. Gac Méd Méx 2007; 143(1) : 5-9
1. SALAZAR, Sandra, USECHE, Emerson, VILLEGAS, Venus et al. Frecuencia de consumo de
Aines en los pacientes con hemorragia digestiva superior no variceal. Gen, mar. 2009,
vol.63, no.1, p.47-50.
2. GENE, CALVET, MORON, IGLESIAS. Recomendaciones en la prescripción de
antiinflamatorios e indicaciones de gastroprotección en urgencias. Emergencias 2009; 21:
295-300.
3. ONG CKS, LIRK P, TAN CH, SEYMOUR RA An Evidence- Based Update on Nonsteroidal
Anti-Inflammatory Drugs Clin Med Res. March 1, 2007; 5(1): 19 - 34.
4. BOLTEN W. Rational use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs and proton pump
inhibitors in combination for rheumatic diseases. Orthopedic Research and Reviews 2010:2
p.75-84.
5. PRIETO J.M. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs). ¿Dónde estamos y hacia dónde nos
dirigimos? (Primera Parte). Cient Dent 2007;4;3:203-212.
6. VLADISLAVOVNA DS, TORRES-ARREOLA LP, REYES-MORALES H. Analgésicos
antiinflamatorios no esterideos en la terapia del dolor. Rev Med Inst Mex Seguro Soc
2006;44(6):565-72.
7. LAGUNES, PERALTA, RODRIGUEZ, ET AL. Características de la prescripción de analgésicos
antiinflamatorios no esteroideos en adultos mayores. Gac Méd Méx 2007; 143(1) : 5-9