Dexmedetomidina

REMIFENTANILO
Agonista m sintético de acción ultracorta y elevada potencia.
EFECTOS
Analgesia intensa y sedación
Depresión respiratoria
Náuseas y vómitos
Bradicardia e hipotensión arterial.
Rigidez muscular (sobre todo si a dosis altas y aislado) y prurito.
Disminución de la CAM de los agentes inhalatorios
Disminución de la dosis de los anestésicos iv.
No histaminoliberación.
Sinergia leve con los hipnóticos para pérdida de conciencia.
Sinergia importante con los hipnóticos para la disminución de movimientos y la
respueta HD frente a estimulos nocivos.
Permite realizar anestesias basadas en la analgesia con el
beneficio de una disminución del estrés intraoperatorio, buena
estabilidad HD, no retrasar el despertar ni producir depresión
respiratoria postoperatoria, independientemente de la dosis y
del tiempo.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Se transforma por las esterasas plasmáticas y tisulares no
específicas en metabolitos sin actividad en el receptor.
Aclaramiento extremadamente rápido del plasma.
Pequeño volumen de distribución.
VMSC de 3-10 min. No tiene efecto acumulativo.
Equilibrio sangre-cerebro muy rápido.
La disminución de su concentración plasmática y sangre-cerebro
son casi independientes de la duración de la infusión.
Los pacientes pueden ser extubados y responden a órdenes
verbales en 4-6 min tras la interrupción de la perfusión.
+
Vida Media Sensible al Contexto
UTILIDAD CLÍNICA
Cuando se precise analgesia opiácea profunda de forma transitoria.
Las técnicas con altas dosis de remifentanilo se asocian con menos riesgo de
depresión respiratoria postoperatoria.
En técnicas de sedación como componente analgésico, con la ventaja de que se
recuperará rápidamente de una sobredosificación.
Su administración puede ser más precisa, puesto que cambios en su
dosificación producen rápidos cambios en su efecto clínico.
RIESGOS CLÍNICOS asociarse con rigidez muscular intensa, si se adm. grande
Su rápido inicio de acción puedes dosis en bolo o en infusión rápida.
Si la perfusión se interrumpe de forma inadvertida, se cuenta con muy poco
tiempo para descubrirlo antes de que el paciente aqueje dolor.
Efecto analgésico evanescente.
ESTRATEGIAS DE USO
Administrar un segundo opiáceo, como la morfina, 30-40 min
antes de finalizar la cirugía.
Disminuir la perfusión de remifentanilo y no retirarla,
buscando su rápido despertar pero con analgesia adecuada.
Que el paciente reciba a. local en el área quirúrgica para
analgesia postoperatoria.

DOSIFICACIÓN
En anestesia 0,5-1 g/kg en bolo y luego 0,25-0,4 g/kg/min.
Como suplemento analgésico en sedación o téc regionales, en
perfusión continua a 0,025-0,15 g/kg/min.
 Se ha utilizado a dosis subhipnóticas (menos de 5 μg Kg-1 min-1) en infusión
continua sólo en casos en que la sedación con opioides y benzodiacepinas se
hace muy difícil.
 A estas dosis no parece tener los típicos efectos adversos de hipertensión
arterial, taquicardia y alucinaciones.
 Debido a sus potenciales efectos adversos, no está recomendado su uso
rutinario
 ANESTÉSICOS
INHALATORIOS
 ANESTÉSICOS INHALATORIOS

Son sustancias que administradas por

vía inhalatoria son capaces de producir
anestesia.
Pueden ser:
 Gases.
 Líquidos volátiles.
 CLASIFICACIÓN
 GASES.
o N2O
o Xenón
 LÍQUIDOS VOLÁTILES.
o ÉTERES. • HIDROCARBUROS
 Simples:
 Éter dietílico HALOGENADOS.
 Fluorados: o Simples:
 Isoflurano  Cloroformo
 Enflurano o Fluorados:
 Sevoflurano  Halotano
 Desflurano
 FARMACOCINÉTICA

Describe:
 ABSORCIÓN. Transferencia desde el sistema de
administración a alveolos y capilares pulmonares.
 DISTRIBUCIÓN. Para que el anestésico pueda
realizar su efecto tiene que llegar hasta el
cerebro.
 METABOLISMO. Conjunto de reacciones físico-
químicas que sufre el anestésico.
 ELIMINACIÓN. Normalmente respiratoria.
 DISTRIBUCIÓN

 En una exposición, los tejidos se saturan en función de su

masa, la perfusión y la solubilidad del anestésico.
 Los tejidos se dividen en 4 dependiendo de su perfusión:
o Cerebro, corazón, hígado, riñón (rápido equilibrio con Pa):
 10% masa corporal (volumen reducido)
 75% gasto cardíaco (GC)
 Solubilidad moderada.
o Músculo esquelético (horas hasta equilibrio con Pa):
 50% masa corporal.
 19% GC.
o Grasa (días hasta equilibrio con Pa, por su gran solubilidad):
 20% masa corporal.
 5% GC.
o Huesos, ligamentos, dientes, cartílago, pelo:
 Mínimo porcentaje GC, captación insignificante.
 FARMACODINAMIA

Describe el mecanismo de acción, que puede ser:

 Interrupción transmisión sináptica normal por interferencia
con liberación neurotransmisores en terminal presináptica.
 Cambio en la unión de neurotransmisores a los receptores
postsinápticos.
 Influencia sobre los cambios de conductancia iónica que
siguen a la activación de receptores postsinápticos por
neurotransmisores.
 Alteración en la recaptación de neurotransmisores.
 FARMACODINAMIA

La acción se puede deber a alteraciones a varios niveles:

 ↑ inhibición del GABA sobre SNC (neuronas
corticales)
o Agonistas del receptor GABA ↑ la anestesia.
 Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato
potencian la anestesia.
 ↑ captación de glutamato por astrocitos.
 Receptor de subunidad α de glicina (se favorece su
función por anestésicos inhalatorios)
 Desensibiliza receptor nicotínico de acetilcolina.
 Sistema muscarínico (efecto similar al nicotínico)
 Canales de calcio, sodio y potasio.
 FARMACODINAMIA

HIPÓTESIS Y TEORIAS
 La mayoría de las hipótesis proponen mecanismos
de acción moleculares únicos.
 Ninguna es capaz de explicar todos los efectos,
por lo que el verdadero mecanismo podría ser
una combinación de varios.
 Teoría de Meyer-Overton:
o Nº moléculas de anestésico disueltas en membrana celular
son las que producen la anestesia.
o Relación casi lineal entre la liposolubilidad y la potencia
anestésica (CAM)
o No implica ningún receptor específico (a favor NO hay
antagonista para anestésico inhalatorio)
 CAM

CONCEPTO:
 Define la concentración alveolar de un anestésico
en forma de gas o vapor, medido a presión
atmosférica normal, que suprime la respuesta
motora en el 50% de individuos sometidos a
estímulo doloroso (incisión quirúrgica)
 Corresponde a la concentración final espiratoria,
tras periodo de equilibrio y refleja la Pcer.
 Se relaciona con la potencia del anestésico.
 Es un valor estadístico y se indica como
porcentaje de una atmósfera.
 CAM

 Los valores de la CAM son aditivos (1CAM=0,3CAM de a

+ 0,7 CAM de b)
 CAM95:
o Valor en el que el 95% de los pacientes no tienen respuesta motora
al estímulo doloroso.
o Corresponde a 1,3 CAM.
 CAM despertar :
o Valor en el que el 50% de los pacientes abren los ojos ante una
orden.
o Corresponde a 0,5 CAM.
 CAM-BAR (CAM de repuesta de bloqueo adrenérgico)
o Valor con el que se suprime la reacción simpaticomimética de la
incisión quirúrgica.
o Corresponde a 1,5 CAM.
 La anestesia quirúrgica profunda se consigue con 2 CAM.
 VAPORIZADOR AnaConDa

 Anesthetic Conserving Device (ACD, AnaConDa)

 Dispositivo microvaporizador portátil desechable, para el
suministro de sevoflurano o isoflurano.
 Se utiliza para sedación y broncodilatación en pacientes en
ventilación mecánica fuera de quirófano, ya que no es
necesario conectarlo a una máquina de anestesia.
 Se coloca entre tubo endotraqueal y pieza en Y del
ventilador.
 Incorpora jeringa específica, bomba de infusión, filtro de
conservación de agentes halogenados, absorbente y
humidificador.
 La bomba de infusión administra una pequeña cantidad de
anestésico, el abosorbente reabsorbe el 90% del anestésico
espirado y lo vuelve a administrar en la siguiente inhalación.
VAPORIZADOR AnaConDa
 APÉNDICES
Flujo Tasa FC/ Producción Presión Autorre
cerebro metabólica TMC-O2 de intra gulación
SNC (FC) O2 LCR Craneal
(TMC- O2)

N2O ↑ =o↑ ↑ = ↑ Normal

Halotano ↑↑ ↓ 30% ↑ ↓ ↑ ↓

Enflurano ↑ ↓ 30% ↑ ↑ ↑ ↓

Isoflurano ↑ >1CAM ↓↓ =o↑ = ↑ ↓

50% >1CAM
Desflurano ↑ ↓ ↑ ↑ ↑ ↓

Sevoflurano ↑ >1CAM ↓↓ =o↑ ↑ ↑ >1,5 ↓

50% >1CAM CAM
 APÉNDICES

Cardio PA FC Vol/min Dilat Vol RVS RVP Arrit

vascular coronaria sitólico mias
N2O =o↓ = = ↓ = =

Halotano ↓ =o↓ ↓ ++ ↓ = = +++

Enflurano ↓ ↓ ++ ↓ ↓ = ++

Isoflurano ↓↓ = +++ ↓ ↓↓ = +

Desflurano ↓ = ++ ↓ ↓↓ = +

Sevoflurano ↓ = =o↓ + ↓ ↓ = +
 La mayoría de los estudios clínicos han explorado la viabilidad y la eficacia de
los agentes halogenados para su uso en la sedación a corto plazo ( es decir   ,
menos de 96 h) y en un número relativamente pequeño de pacientes
postoperatorios. 
  Debido a que persisten incertidumbres acerca de la toxicidad de la
degradación productos ( por ejemplo   , flúor), la administración a largo plazo
de isoflurano y sevoflurano es en gran parte desconocido.
Antagonistas periféricos de receptores
opiodes
 Antagonistas Puros (afinidad receptor pero carecen de actividad intrínseca)
Periféricos o Opioides Cuaternarios (Metilnaltrexona y Alvimopan)
 Efectos Gastrointestinales
Disfunción Intestinal Inducida
MANEJO TERAPEUTICO

Prevenir Aparición Rotación Opioides Antagonista Receptores

Opioides Periféricos

Laxante Tramadol, fentanil,

Metilnaltrexona
Bisacodil buprenorfina y
5-10 mg c/12 h Tapentadol son
Senna opioides de menor Alvimopan
187-374 mg c/12 h
impacto sobre tracto
Lactulosa gastrointestinal
15-60 ml c/8 h
Metadona reduce
Hidróxido Magnesio consumo de laxantes
10-20 ml c/8 h
METILNALTREXONA

 Es un antagonista selectivo de la unión de los opioides a los

receptores mu, teniendo una potencia de inhibición 8 veces menor
sobre los receptores kappa y mucho más reducida sobre los
receptores delta.
 Como amina cuaternaria, la capacidad de la metilnaltrexona para
atravesar la barrera hematoencefálica es reducida, lo que permite
que la metilnaltrexona actúe como antagonista sobre los sobre los
receptores opioides mu periféricos, en tejidos como el tracto
gastrointestinal, sin alterar el efecto analgésico de los opioides sobre
el sistema nervioso central.
 Su administración será subcutánea cada 48h aunque permite
intervalos mayores según efecto clínico.
 Alvimopán está aprobado en Estados Unidos para facilitar la recuperación
intestinal después de la cirugía intestinal y anastomosis y que MNTX
cuadrados está aprobado en los Estados Unidos, la UE y Canadá para el
estreñimiento inducido por opioides en pacientes con enfermedad avanzada
en cuidados paliativos cuando la respuesta a los laxantes no tiene sido
suficiente.