Farmacoterapia

en el anciano

Dr. Enrique Pinaud B.

“Primum non nocere”
 INTRODUCCION
 EEUU. 13% de la población es mayor de 65
años y consume el 30% de todos los
medicamentos.
 Interrelación entre envejecimiento,
comorbilidades y polifarmacia predispone a
sufrir P.R.M.
 Las RAM son la forma mas común de
enfermedad iatrogénica y son 3 veces mas
frecuentes que en jóvenes.
 Evaluar: riesgos, beneficios y consecuencias
del tratamiento.
 GERONTE
RESPUESTA A UN MEDICAMENTO

FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA
 C
Dosis Administrada I
N
Biodisponibilidad E
Metabolismo o T
Tejidos Circulación I
Distribución Depuración Excreción C
A
Sitio de Efecto
D
Efecto Farmacológico I
N
Toxicidad A
Eficacia
M
Respuesta Clínica I
C
Utilidad Clínica A
Dosis Administrada

Biodisponibilidad

Circulación
 Biodisponibilidad
 Fracción de medicamento que alcanza la
circulación.
 La administración intravascular resulta en
una biodisponibilidad de 1.
 Vía oral, depende de propiedades químicas,
absorción gastrointestinal, metabolismo en
hígado y excreción biliar antes de alcanzar
circulación (primer paso).
 Biodisponibilidad
cambios en el geronte
 Disminución de secreción ácida gástrica.
 Disminución de la perfusión intestinal.
 Disminución del transporte de membrana.

compensación
 Mayor tiempo de tránsito intestinal.
Circulación

Distribución

Tejidos
 Distribución
 Cantidad de medicamento en el cuerpo y su
concentración.
 Fijación a proteínas plasmáticas (albúmina,
glicoproteína ácida alfa 1): inhabilita para ir
a tejidos.
 CIRCULACION

MEDICAMENTO - ALBUMINA

MEDICAMENTO LIBRE

SITIO DE EFECTO
 Distribución
cambios en el geronte
 Disminución de masa muscular.
 Disminución del agua corporal total,
aumento de grasa.
 Disminución de proteínas plasmáticas.

consecuencias
 Disminución o aumento del volumen de
distribución.
 Altas concentraciones iniciales.
 ACUOSA OLEOSA

ANTIBIOTICOS BENZODIAZEPINAS
AMINOGLUCOSIDOS ANTICONVULSIVANTES

ALTAS ACUMULACION
CONCENTRACIONES
 ALTA FIJACION A
PROTEINAS PLASMATICAS

WARFARINA
HIPOGLICEMIANTES ORALES

GRANDES CAMBIOS EN LA ACTIVIDAD

DEL MEDICAMENTO

SANGRADO
HIPOGLICEMIA
Circulación

Depuración

Metabolismo
o excreción
 Depuración
 Tasa de eliminación de un medicamento.
 Mayormente es hepática y renal.

Depuración renal
 Flujo sanguíneo renal es el 25% de débito
cardiaco.
 La aparición de un medicamento en orina es
debido a filtración glomerular, secreción
tubular y reabsorción tubular.
 FILTRADO GLOMERULAR

MEDICAMENTOS NO LIGADOS A PROTEINAS

SECRECION TUBULAR

MEDICAMENTOS LIGADOS A PROTEINAS

 Depuración renal
cambios en el geronte
 Disminución de la filtración glomerular.
 Disminución del flujo sanguíneo renal.
 Disminución de la masa renal.

consecuencias
 Se deben realizar ajustes en las dosis de
medicamentos con estrecho margen
terapéutico o riesgo de toxicidad.
 Depuración renal
 La enfermedad aguda puede conducir a una
rápida disminución de la depuración renal,
especialmente si hay deshidratación.
 La HTA, DBM, ITU crónicas, prostatismo
aterosclerosis producen mayores
disminuciones en función renal.
 La enfermedad renal conlleva a disminución
de absorción de medicamentos y
disminución de proteínas plasmáticas.
 Depuración renal
 Los AINEs disminuyen PG vasodilatadoras
renales.
 Los IECA pueden disminuir la presión de
filtración renal, bloquean producción de
angiotensina II, responsable de dilatación de
arteriola eferente, además puede aumentar
el potasio sérico.
 Depuración
Depuración hepática
 Depende del flujo sanguíneo (disponibilidad
de medicamentos a depurar).
 Contenido de enzimas y su proporción.
 La mayoría de la depuración resulta en
inactivación del medicamento.
 Depuración
Depuración hepática
 Fase I: oxidación, reducción o hidrólisis:
desaminización, desulfuración o
hidroxilación.
 Fase II (conjugación): acetilación,
glucoronización, etc.
 La familia de enzimas responsables de la
mayoría del metabolismo se llama familia
del Citocromo P450 (CYP).
 Depuración
Depuración hepática
 La actividad de las enzimas pueden ser
inducidas e inhibidas.
 Inductores rifampicina y fenobarbital.
 Inhibidores: ketoconazol, inhibidores de
proteasas, cimetidina, eritromicina,
fluorquinolonas.
 Depuración hepática
cambios en el geronte
 Disminución del flujo sanguíneo.
 Modesta disminución de proceso oxidativo,
procesos de conjugación no se afectan.
consecuencias
 Puede requerirse la disminución de la dosis
de algunos medicamentos.
 Conocer la posibilidad de inducir e inhibir
la actividad enzimática por medicamentos.
 Efecto Farmacológico

Toxicidad Eficacia

Respuesta Clínica

Utilidad Clínica
Efectos de los medicamentos
cambios en el geronte
 La respuesta puede alterarse en los gerontes.
 Disminución en la respuesta beta-
adrenérgica.
 Disminución en respuesta a agonistas y
antagonistas parasimpáticos muscarínicos.
 Los efectos anticolinérgicos sobre el SNC
son más acentuados y producen delirio,
excitación, retención urinaria, impactación
fecal.
Efectos de los medicamentos
cambios en el geronte
 La vasodilatación dependiente de endotelio
está disminuída.
 Disminución de respuesta de baro-
receptores, lo que conlleva al riesgo de
hipotensión ortostática.
 Aumento de la sensibilidad a las
benzodiazepinas (aumento de receptores).
 Efectos adversos
 Son más frecuentes y severos.
 Pueden presentarse sólo como un estado
confusional, estreñimiento, hipotensión
postural o caídas.
 Pueden presentarse como una nueva
enfermedad o a veces como síntomas de
vejez.
 Efectos adversos

Factores

 Polifarmacia: la administración de 2
medicamentos se asocia a efectos adversos
en el 15% de pacientes, con 5
medicamentos, los efectos adversos pueden
llegar hasta el 60%.
 Efectos adversos
Interacciones:
 Farmacocinéticas: por metabolismo en
vía similar, renal; hepáticas: inductores
e inhibidores de la CYP.
 Farmacodinámicas: sinergismo y
antagonismo.
 Prescripción inapropiada
 Muchos medicamentos.

 De valor terapéutico dudoso o nulo.

 Indicaciones y dosis no apropiadas.

 Duración del tratamiento no óptima.

 Medicamentos
de dudoso valor
 Medicamentos “geriátricos”.
 Tónicos cebrebrales.
 Vasodilatadores cerebrales.
 Venotónicos.
 “Desinflamantes prostáticos”.
 Afrodisíacos y energizantes.
 Expectorantes.
 Problemas causados por los
medicamentos
 estados confusionales
 depresión
 riesgo a caídas
 deterioro de la condición clínica y
funcional, difícil de diferenciar de efectos
del envejecimiento o de enfermedad de
fondo
 Farmacología clínica y efectos
de los medicamentos
 la mayoría de estudios de farmacocinética y
efecto terapéutico se realiza en jóvenes
 sin embargo son consumidos principalmente
por ancianos
 cambios fisiológicos propios del
envejecimiento: variaciones cinéticas y
dinámicas de los medicamentos +
enfermedades concomitantes: terapia
individualizada
 SINDROMES GERIATRICOS
INDUCIDOS POR FARMACOS

DELIRUM
 Prevalencia en ancianos hospitalizados: 14- 56%.
 Los fármacos son la causa reversible mas común.
 Polifarmacia: la adición de 3 o + fármacos
aumenta el riesgo 2.9 veces
 Fármacos mas frecuentemente relacionados son:
Anticolinergicos,
Sedantes/hipnóticos,
Narcóticos.
 SINDROME DE CAIDAS
Las drogas psicotrópicas son la principal causa:
 Antidepresivos
 Benzodiacepinas : Aumentan el riesgo 3.7 veces.
 Antipsicoticos: Aumentan el riesgo 1.7- 4.4 veces.
 Antihipertensivos: hidroclorotiazida, nitratos.
 AINES: Indometacina.

Fármacos asociados:
Mujeres: antihipertensivos(43%), antipsicoticos (13%)
Varones: antihipertensivos(50%), sedantes (25%)
 El 48% usaba mas de 4 fármacos
 SINDROME DE INMOVILIDAD Y
DISMOVILIDAD
 Miopatias: corticoides.
 Extrapiramidalismo:
Parkinsonismo inducido por antipsicoticos: + 50%
Diskinesia tardía: 29, 50 y 60% a los 1, 2 y 3 años.
 Neuropatías periféricas: metronidazol, fenitoina.
 Tinitus vértigo: ASA, amikacina, furosemida.
 Hipotensión postural: Anti hipertensivos,
antidepresivos, diuréticos, psicofármacos, L-dopa.
 Retardo psicomotor: psicofármacos, antihistamínicos.
INCONTINENCIA URINARIA
INCONTINENCIA POR REBOSAMIENTO:
Agentes con efecto anticolinérgico.
Agonistas alfa
Relajantes de la musculatura lisa
opioides.
INCONTINENCIA DE URGENCIA:
Poliuria (diuréticos, litio, tamoxifeno).
INCONTINENCIA POR ESFUERZO:
Alfa antagonistas (prazosin, doxazosin)
Antipsicóticos.
 DISFUNCION ERECTIL

 Prevalencia 67% en mayores de 70 años.

 25% inducida por fármacos.

Fármacos asociados:
Psicofármacos: Antidepresivos, benzodiacepinas
Cardiovasculares: betabloqueadores, calcioantagonistas
Digoxina, metildopa, espironolactona
Antiandrógenos: Ketoconazol, finasteride.
Otros: Opiáceos, metoclopramida, omeprazol, alcohol.
 INSOMNIO

Los fármacos son responsables de 12- 20% de casos.

Antihipertensivos: clonidina, betabloqueadores, metildopa.

Anticolinergicos: bromuro de ipratropio.
Estimulantes: metilfenidato, hormonas tiroideas,
pseudoefedrina, cortisona, progesterona, nicotina, cafeína,
levodopa.
Aminas simpaticomimeticas: broncodilatadores,
xantinas.
DIARREA INDUCIDA POR FARMACOS

 Alteración de las defensas gastrointestinales:

Antibióticos: son la causa mas frecuente.
Omeprazol y bloqueadores H2.

 Alteración de los procesos de absorción:

Digoxina: es la segunda causa.
Osmótica: antiácidos.
REACCIONES ADVERSAS POR RETIRO
DE MEDICAMENTOS

 Prevalencia de 30%.
 36% terminaron en hospitalización.
 74% se logra retirar exitosamente.

 Clases de fármacos asociados a RARMs.

Benzodiacepinas (67%),
B-bloqueadores(63%) y
Digoxina (50%),
Corticoides.
Antidepresivos.
Graves T. 1997.
 PRESCRIPCION
POTENCIALMENTE INADECUADA

Es la administración de un fármaco, donde el riesgo

sobrepasa al beneficio.

 La prevalencia varia desde 14% (ambulatorios) hasta

40% (casas de reposo).

 En el servicio de Geriatría del HNGAI.

Prevalencia de 14% (admisión).
Medicamentos mas frecuentes: Diazepam, Digoxina,
Clorfeniramina, Clonazepam y Paracetamol.
 CRITERIOS EXPLICITOS DE BEERS
 PROPOXIFENO: ofrece pocas ventajas analgésicas respecto a
paracetamol y conserva las RAM de otros narcóticos.
 De los AINEs la INDOMETACINA y la FENILBUTAZONA.
 MEPERIDINA: No es un analgésico oral efectivo y tiene muchas
desventajas respecto a otras drogas narcóticas.
 PENTAZOCINA: Causa RAM sobre el SNC (confusión y
alucinaciones) mucho mas frecuente que otros narcóticos.
 DISOPIRAMIDA: inotropo negativo potente, puede inducir ICC,
fuerte actividad anticolinérgica.
 DIGOXINA: las dosis no deben exceder 0.125 mg/día
 TICLOPIDINA: No ha demostrado ser superior al AAS, pero es
considerablemente mas toxico.
 DIPIRIDAMOL: Causa hta, beneficio solo en pacientes con
válvulas cardiacas artificiales.
 METILDOPA Y RESERPINA: pueden causar bradicardia,
sedación, exacerbar la depresión.
 BDZ de vida media larga: Flurazepam, clordiazepoxido y
diazepam, sedación prolongada, riesgo de caídas y fractura.
 AMITRIPTILINA : anticolinergico y sedante.
 BARBITURICOS: causan mas RAM que la mayoría de sedantes
e hipnóticos (fenobarbital).
 RELAJANTES MUSCULARES Y ANTIESPASMODICOS:
efecto anticolinergico, sedación y debilidad: oxibutinina,
ciclobenzaprina, hioscina.
 ANTIHISTAMINICOS: clorfeniramina, difenhidramina,
ciproheptadina, prometazina.
 CLORPROPAMIDA: VM muy prolongada, causar SIHAD.
 HYDERGINA: No ha demostrado efectividad como vasodilatador
cerebral
 ADHERENCIA AL TRATAMIENTO
Es la medida del grado en que el paciente sigue las
instrucciones del tratamiento farmacológico prescrito.

 La prevalencia de incumplimiento es del 45%.

 Factores relacionados con el paciente.
Trastorno cognitivo: 40% se olvidan de tomar su
medicina. 60% entrevistados habían entendido mal
Poli o pluripatología.
Depresión: 3 veces mas riesgo de ser no adherentes
Motivación.
Aislamiento y problemas sociales.
 ADHERENCIA AL TRATAMIENTO
 Factores relacionados con el prescriptor.
 Factores relacionados con el fármaco:
Polifarmacia: 1 capsula/dia- adherencia 81%
4 capsulas /día- adherencia 39%
RAM:18% de no adherencia.

 Consecuencias:
Aumento de dosis.
Cambio a otro fármaco mas potente
Toxicidad
 SUBUSO DE FARMACOS

 FIBRILACION AURICULAR:
Prevalencia: 50- 59 años: 0.5%
+80 años: 9%
Disminución de riesgo de ACV: 60% vs. 30% ASA.
“Solo el 32- 44% de los que no tienen
contraindicaciones son anticoagulados.”
 SUBUSO DE FARMACOS
 TERAPIA CON B- BLOQUEADORES POST IMA.
Disminución de mortalidad de 14- 40%.
“El 50% de pacientes ancianos hospitalizados por IMA
no recibieron B- Bloqueadores a pesar de no tener
contraindicaciones .”

 HIPERTENSION ARTERIAL.
Control de HTA reduce el riesgo de DCV 36%.
“40% de pacientes ancianos tenían PA mayor de 160/90
a pesar de una media de 6 atenciones por año”
 CASCADA DE PRESCRIPCION.

 Probado…
 AO en FA
 TRH
 Corticoides inhalatorios
 BB post IMA
 Anti HT
 Vacuna antineumococica
 Analgésicos y opioides por dolor
oncológico.
 Antidepresivos
 CONCLUSIONES
 Comenzar con dosis bajas.
 Incrementar la dosis lentamente y en
pequeñas cantidades.
 Observar la toxicidad.
 Usar el menor número de medicamentos
posibles.
 Anticipar los efectos adversos e
interacciones.
 CONCLUSIONES
 Los medicamentos de estrecho margen
terapéuticos deben ser monitorizados.
 Medicamentos con efectos sobre el SNC
pueden afectar la calidad de vida, estado
mental y funcional del geronte.
 Los efectos adversos pueden presentarse de
manera atípica.
 Recomendaciones
 Buscar diagnóstico acertado, evitar manejo
sintomático prolongado.
 No dar un medicamento para cada problema
de la vejez.
 Preguntar por todos los medicamentos que
recibe el geronte, incluso los OTC.
 Elegir medicamentos en los que se tenga
experiencia de uso, evitar las “últimas
novedades”.
 Recomendaciones
 Ver factor costo.
 Tener un petitorio personal.
 Conocer de los medicamentos que uno
utiliza sus indicaciones precisas, dosis
geriátricas y contraindicaciones.
 Conocer los efectos adversos e
interacciones.
 Recomendaciones

 Escribir receta con letra clara y grande.

 Régimen de dosis sencillo.
 Quitar todo medicamento innecesario.
 No acumular todos los medicamentos en
el cajón del velador (provoca confusión y
accidentes).
 Recomendaciones
 Ante un nuevo problema clínico considere
siempre la posibilidad de efecto adverso o
interacciones medicamentosas.
 Siempre considere tratamientos no
farmacológicos.
 Lea siempre literatura médica no sesgada e
imparcial.