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ANTIINFLAMATORIOS NO

ESTEROIDEOS (AINES)
DRA- CLAUDIA REYTOR
AINES

• Fármacos, en su mayoría antiinflamatorios, con


actividad analgésica y antitérmica.
AINES

1761 Edmund
1829 Leroux
Stone.
aisló Salicilina.
Descripción.

1869 Hermann 1899 Hoffman


Kolbe sintetizó , compañía
Salicilato. Bayer > AAS
AINES - CLASIFICACIÓN

Inhibidores no Inhibe acción


selectivos de de Cox 1 y
SEGÚN SU la Cox Cox 2
MECANISMO
DE ACCIÓN Inhibidores
Inhiben sólo a
selectivos de
la Cox 2
la Cox 2
AINES

Aines no selectivos Aines selectivos de


(COX 1-2) la COX-2
• Ibuprofeno • Etoricoxib
• Diclofenaco • Celecoxib
• Ketorolaco • Lumiracoxib
• Naproxeno, etc.
AINES

• COX-1

• La COX-1 es una enzima constitutiva y está presente en


la mayoría de las células del organismo.
• La enzima COX-1 produce prostaglandinas encargadas
de:
• Protección gástrica
• Regulación de función renal
• Regulación de flujos sanguíneos
• Regulación de función plaquetaria.
• Su inhibición produce los efectos adversos de estos
fármacos.
AINES

• COX-2

• La COX-2 es una enzima que aparece en respuesta


a procesos inflamatorios (inducida) y otros
mediadores y estimula la síntesis de prostaglandinas
que producirán fiebre, dolor o inflamación.
• El uso de estos fármacos presenta bajo porcentaje
de efectos adversos gastrointestinales y renales.
AINES

• MECANISMO DE ACCIÓN

• Los AINES reducen la inflamación, el dolor y la fiebre.


• Bloquean las enzimas en el cuerpo que ayudan a la
producción de prostaglandinas.
• Las prostaglandinas son un grupo de ácidos grasos que se
producen naturalmente y que tienen un papel importante
en el dolor y la inflamación.
• Los AINE más antiguos, como el ibuprofeno, bloquean dos
de estas enzimas, la COX-1 y COX-2, pero el celecoxib
(Celebrex) se dirige principalmente a la enzima COX-2.
• El celecoxib no es más efectivo que otros AINE. Sin
embargo, sus riesgos son diferentes.
AINES

Analgésica Antiinflamatoria

EFECTOS
Antitérmica
FARMACOLÓGICOS

Antiagregante
plaquetario
AINES

ACCIÓN ANALGÉSICA

Las prostaglandinas producen hiperalgesia, es


decir se produce dolor con maniobras como la
estimulación mecánica que comúnmente no
lo produce.

El efecto analgésico depende la inhibición de


la síntesis de las prostaglandinas.
AINES

ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA

Las prostaglandinas parecen mediar muchos


efectos inflamatorios y han mostrado producir
directamente muchos de los síntomas y signos
de la inflamación.

El efecto antiinflamatoria depende la inhibición


de la síntesis de las prostaglandinas.
AINES

ACCIÓN ANTITÉRMICA

Casi todas las prostaglandinas son


piretógenas (producen elevación de la
temperatura).

El mecanismo de acción antipirético es


por inhibición de síntesis y liberación de
prostaglandinas en el hipotálamo.
AINES

ACCIÓN ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIA
Inhiben agregación plaquetaria y prolongan el
tiempo de sangría debido a una inhibición de
la síntesis de Tromboxano A2 en las plaquetas.

Exclusivo del ASA (aspirina).


AINES

• REACCIONES ADVERSAS

• Hipersensibilidad
• Riesgo de hemorragia
• Gastrointestinales:
• Irritación gástrica
• Dolor abdominal
• Náusea, úlceras, diarrea, anorexia.
• Cardiovasculares
• Elevación de la presión arterial
• Renales
• Hiperpotasemia
• SNC
• Vértigo, mareos, confusión, depresión.
AINES

• PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

• Precaución general en:


• Enfermedades hematológicas (de la sangre)
• Enfermedad renal
• Enfermedades cardiovasculares (HTA)
• Las contraindicaciones son propias de cada fármaco.
• Contraindicado cuando existe Hipersensibilidad al
medicamento.
• Úlceras gástricas y otras enfermedades gastrointestinales
(Aines no selectivos)
AINES

AINE DOSIS ADULTO DOSIS NIÑO


Diclofenaco VO: 75-150mg/día/8-12h 6m-18a: IM-IV: 0.3mg/kg c/12-24h
Voltaren,
Cataflam, Lertus,
IM: 75mg c/12-24h (máx. (máx. 2 días)
Berifen, Flenac 2 días)
Ibuprofeno 200-800mg c/8h (3- *5-10mg/kg c/8h
Buprex, Advil,
Multidol, Disfebral
4días)

Meloxicam 7.5-15mg c/24h -


Nodolex, Artrox,
Mobic

Etoricoxib 60-120mg c/24h -


Arcoxia , Etorib

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