AMINOGLUCOSIDOS

Dra.Ma.Gabriela Angarita A
Aminoglucosidos de origen natural:
• Estreptomicina, aislado del Streptomyces griseus
(1943)
• Neomicina B, aislado del Streptomyces fradiae (1949)
• Kanamicina , aislado del Strptomyces kanamyceticus
(1957)
• Gentamicina,derivado del actinomiceto
Micromonospora (1963)
• Tobramicina producida por Streptomyces tenebrarius
Aminoglucosidos semisinteticos:

• Paramomicina
• Amikacina
• Dibekacina
• Netilmicina
Estructura quimica
• Constituidos por 2 o mas aminoazucares unidos
por enlaces glucosidicos a un nucleo de hexosa
central
• La hexosa o aminociclitol es una
estreptidina(estreptomicina)
• Una 2- desoxiestreptamina (caracteristico de
los demas aminoglucosidos)
Estructura quimica
Clasificacion de acuerdo a su estructura quimica
• Subfamilia de la Neomicina : Neomicina B y
Paramomicina
• Son 3 aminoazucares unidos a la 2-
desoxiestreptamina central
• Subfamilia gentamicina (gentamicina y netilmicina)
• Subfamilia kanamicina(kanamicina,
amikacina,tobramicina y dibekacina)
• Estas poseen solo 2 aminoazucares unidos al
aminocitol central.
Clasificacion segun su uso:

• Uso sistemico:
Estreptomicina,Kanamicina,Gentamicina,Tobramicina,
Amikacina y Dibekacina

• Uso intestinal: Neomicina y Paramomicina

• Uso topico: Kanamicina, Gentamicina,Tobramicina y

Dibekacina
Mecanismo de Accion
Son bactericidas y tienen efecto post-antibiotico
Inhiben la sintesis de proteinas bacterianas al unirse a la
unidad 30 S Ribosomal, provocando error de lectura del
mRNA por medio de 3 mecanismos:
1. Inhiben el comienzo de la sintesis de proteinas
2. Impiden el alargamientode la cadena polipeptidica
3. Aumenta la frecuencia de lectura erronea del codigo
genetico PROTEINAS ANORMALES
Mecanismo de Resistencia Bacteriana

1. Inactivacion de la droga por enzimas bacterianas

2. Falla de la droga al penetrar a traves de los poros de la

membrana externa o interna de los gram-

3. Menos frecuente , resulta de alteraciones de la estructura

ribosomal.
Absorcion, distribucion, metabolismoy eliminacion
• Administracion IM – EV
• No se absorben por VO
• Por via IM su absorcion es rapida y completa
• Por via EV su absorcion es completa
• Union a proteinas 10%
• Alcanzan concentraciones adecuadas en liquido
intersticial, sinovial,peritoneal, pericardico y
ascitico
Absorcion, distribucion, metabolismoy eliminacion
• Su penetracion al LCR es baja, aun con meninges
inflamadas(excepto en periodo neonatal)
• Se concentran en la corteza renal
• Alcanzan altas cocentraciones en endolinfa y
perilinfa del oido interno
• La concentracion en bilis son del 30%del plasma
• Vida media de 2 – 3 horas
Absorcion, distribucion, metabolismoy eliminacion
• Se excreta sin metabolizarse por filtracion
glomerular
• Resistencia adaptativa
• Efecto postantibiotico
• Sus concentraciones picos ocurren a los 30 – 90
min
• No deben administrarse rapidamente por via EV
• Volumen de distribucion 25%
Espectro Antimicrobiano
Bacterias aerobias gram- :
• E.Coli
• Enterobacter
• Klebsiella
• Proteus
• Salmonella
• Shigella
• Serratia
• Pseudomona aeuriginosa
No tienen actividad sobre anaerobios
Espectro Antimicrobiano
• Contra la mayoria de los gram + su actividad es
limitada
• S. Aureus MET-S (gentamicina y tobramicina)
• S. Epidermidis MET-S (gentamicina y tobramicina)
• Acinetobacter (amikacina)
• Brucella (gentamicina)
• F.tularensis (estreptomicina,gentamicina,
tobramicina)
• Mycobacterium tuberculosis (estreptomicina)
Espectro Antimicrobiano
Combinados con penicilina G, Ampicilina o
vancomicina
• Enterococos
• S. bovis
• S.viridans
• S. agaclactiae
• Diphteroides
• Listeria monocytogenes
Vias de administracion y dosis

Amikacina
• 7,5mg/kg/dosis cada 8-12 -24horas
• Dosis max 2 gr/dia
• IM – EV

Gentamicina
5-7mg/kg/dia cada 8-12-24 horas
Dosis max 300mg/dia
IM - EV
Kanamicina
15-30mg/kg/dia cada 8 -12 horas
IM – EV

Netilmicina
5-7mg/kg/dia cada 8 – 12 horas
IM – EV
Dosis max 300mg/dia

Tobramicina
4-6mg/kg/dia cada 8 – 12 horas
IM – EV
Dosis max 300mg
Indicaciones terapeuticas

Estreptomicina
• De primera eleccion en tuberculosis y brucelosis
• Tularemia
Gentamicina – amikacina y tobramicina
• Infecciones por gram- (sepsis)
• Infecciones de vias urinarias
• Infecciones por Pseudomonas
• Iinfecciones por estafilococo
Toxicidad
• Reacciones alergicas (3%)
• Nefrotoxicidad (12-25%)
• Ototoxicidad (3-31%)es irreversible
• Bloqueo neuromuscular
• Apneas en el periodo neonatal
Interacciones de ototoxicidad

• Vancomicina
• Eritromicina
• Minociclina
• Polimixina
• Furosemida
• Bumetamida
• Salicilatos
• Acido etacrinico
• Quinina
Interacciones de nefrotoxicidad
• Cefalosporinas
• Vancomicina
• Sulfonamidas
• Anfotericina B
• Polimixina
• Furosemida
• Ac. Etacrinico
• Ciclosporina
Interacciones a nivel de placa neuromuscular
• Clindamicina
• Tetraciclinas
• Polimixina
• Pancuronio
• Vencuronio
• Atracurio
Presentacion
Amikacina (Biklin)
• Ampollas de 100mg – 500mg -1gr
Gentamicina (Gentalyn)
• Ampollas 20mg- 40mg-80mg – 120mg-160mg
• Gotas y unguento oftalmico
• Cremas dermicas
Kanamicina (kantrex)
• Fco ampolla 75mg-500mg-1gr
Presentacion
Neomicina
• Caps 250mg
Netilmicina (netromicina)
• Ampollas 50mg- 100mg-150mg – 200mg-300mg
Tobramicina
• Fco ampolla 75mg – 300mg
• Ungento y gotas oftalmicas