Universidad de Los Andes

Facultad de Medicina
División de Estudios de Postgrado
Enfermería en Cuidado al Paciente en Estado Crítico

Farmacología del Sistema

Nervioso Autónomo:
Fármacos Colinérgicos y
Anticolinérgicos

Lcda. Yaselin Briceño

 Definición del Sistema
Nervioso Autónomo

Es la parte del sistema

nervioso central y
periférico que se
encarga de controlar las
funciones involuntarias.
División del SNA
 Asta

Funciones del SNA

intermediolateral de
la región toraco-
lumbar (T1-L3) de la
médula espinal

Pares craneales III,

VII, IX y X; porción
sacra (S2-S4)
 Diferencias de los Sistemas

Diferencias SNS SNP

Origen Toraco-lumbar Cráneo-sacro
N. preganglionar Corta Larga
N. postganglionar Larga Corta
Neurotransmisores Acetilcolina y Noradrenalina Acetilcolina
 Neurotransmisores del SNA

Acetilcolina:
a.- Neuronas preganglionares del
simpático y parasimpático
(Ganglios autonómicos)
b.- Neuronas postganglionares
del parasimpático
c.- Placa neuromuscular

Noradrenalina:
a.- Terminaciones
postganglionares del
simpático
b.- Médula suprarenal
 Receptores del SNA
Fibras radiadas del iris, músculo
Alfa 1 liso vascular, músculo pilomotor,
glándulas salivales y acinos
(Estimulación) pancreáticos.

Alfa
Alfa 2 Estómago, intestino, útero,
(Inhibición) neurona presináptica
R.
Noradrenalina
Beta 1
Corazón
Beta (Estimulación)

Beta 2 Arteriolas, bronquios, estómago,

intestino, detrusor vesical, útero,
(Inhibición) riñones, hígado y pulmones
 Receptores del SNA

Ganglios autonómicos del simpático y

Nicotínicos parasimpático, médula suprarrenal, placa
neuromuscular

M1 y M3
Músculo liso gastrointestinal,
R. Acetilcolina (Estimulación) glándulas exócrinas, SNC

M2 y M4
Muscarínicos Corazón, músculo liso vascular
(Inhibición)

M5 SNC
 Efectos del SNA
Órgano efector Simpático Receptor Parasimpático Receptor

Corazón: Frecuencia ↑ B1 ↓ M2
Contractilidad ↑ B1
Excitabilidad ↑ B1
Vasos periféricos (art y ven) Constricción A1 Dilatación M2
Coronarias Dilatación B2
Musculares Dilatación B2
Gastrointestinal ↓ motilidad y B2 ↑motilidad y M1
secreciones secreciones
Músculo bronquial Relajación B2 Contracción M1

Secreciones bronquiales ↓ B2 ↑ M1

Secreciones salivales ↑ A1 ↑ M1

Urinario: Vejiga Relajación B2 Contracción M1

Esfínter Contracción A1 Relajación M2
Útero Relajación B2

Pupilas Contracción fibras A1 Contracción fibras M1

radiadas circulares
Midriasis Miosis
Neurotransmisión
Colinérgica
Fármacos Colinérgicos

Aquellos que producen

efectos similares a la
acetilcolina y/o pueden
estimular o activar al
sistema nervioso
parasimpático.
Clasificación de los Fármacos
Colinérgicos
• Estimulan directamente
Colinérgicos los receptores
Directos muscarínicos

• Actúan inhibiendo o
Colinégicos bloqueando la enzima
Indirectos acetilcolinesterasa
 Mecanismo de Acción de los
Fármacos Colinérgicos

Estimula los
receptores
muscarínicos

Bloquean la
AChE
Cuadro de Fármacos Colinérgicos

Clasificación Grupo Fármaco Nombre Presentación

Comercial

1.- a.- Metacolina Provocholine Inh.

Colinérgicos Acetilcolina 100mg/20mL
Directos y ésteres de Carbacol Isopto Gotas oftal.
la colina Carbachol 10mg/mL
Betanecol Urecholine Tab. 10mg;
25mg
b.- Pilocarpina Pilocar Gotas oftal.
Alcaloides 2% ; 4%
c.- Otros Aceclidina Glaucostat Gotas oftal.
2%
Cuadro de Fármacos Colinérgicos

Clasificación Grupo Fármaco Nombre Presentación

Comercial

2.- a.- Inhibidores Fisostigmina Anticholium Amp. 2mg/5mL

Colinérgicos reversibles de la
Indirectos acetilcolineste- Neostigmina Prostigmine Amp. 0,5mg/mL
rasa Comp. 15mg
Piridostigmina Mestinon Comp. 60mg;
180mg
Edrofonio Tensilon Amp. 10mg/mL

b.- Inhibidores Isoflurofato

irreversibles de
la Ecotiofato
acetilcolineste-
rasa
Acciones Farmacológicas
Sistema Nervioso Central
• No tiene efectos

Globo Ocular
• Miosis
• Favorece la visión cercana, por contracción del
músculo ciliar y relajación del ligamento suspensor
del cristalino
• ↑ la secreción lacrimal
Acciones Farmacológicas
Sistema Respiratorio
• Bronconstricción
• ↑ secreciones bronquiales

Sistema Cardiovascular
• Bradicardia
• Hipotensión arterial
(vasodilatación)
Acciones Farmacológicas
Sistema Gastrointestinal
• ↑ contracciones del músculo liso
• Relajación de musculatura esfinteriana
• ↑ secreciones digestivas

Sistema Genitourinario
• Favorecen la micción por contraer el
músculo detrusor vesical, relajar el trígono
y el esfínter.
• Contracción ureteral
Acciones Farmacológicas
Glándulas
• Sialogogo
• Diaforético
• ↑ secreciones de las glándulas exócrinas

Otros sistemas
• Fasciculaciones y contracciones
• Estimulación simpaticoadrenal
 Farmacocinética
• Se absorben poco por vía oral y tienen una distribución
irregular; no atraviesan la barrera hematoencefálica.
• Los compuestos organofosforados (inhibidores irreversibles de
la acetilcolinesterasa), son muy liposolubles y se absorben
muy bien por todas las vías, incluyendo la piel.
• Los efectos oculares se logran en forma más adecuada por
aplicación tópica, así se obtienen acciones más selectivas en
este órgano con pocos efectos sistémicos.
• La biotransformación se da por hidrólisis enzimática, por la
acetilcolinesterasa.
 Toxicidad
• Crisis colinérgica (organofosforados): Ansiedad, agitación,
convulsiones y síntomas de estimulación de receptores:
1) muscarínicos: eritema cutáneo, miosis, visión borrosa,
sialorrea y broncorrea, broncoconstricción, tos, disnea,
lagrimeo, diaforesis, cólico intestinal, diarrea, bradicardia,
incontinencia urinaria y fecal.
2) nicotínicos: fasciculaciones, debilidad muscular hasta parálisis
completa, taquicardia, hipertensión arterial.
• Estos fármacos están contraindicados o deben de
administrarse con precaución en pacientes con asma
bronquial, cardiopatías e hipertiroidismo, obstrucción
gastrointestinal, obstrucción del tracto urinario, epilepsia
 Indicaciones de los
Fármacos Colinérgicos
• Glaucoma (pilocarpina y carbacol).
• Ileo paralítico y la atonía vesical postoperatoria (betanecol y
neostigmina).
• Miastenia gravis (edrofonio, neostigmina y piridostigmina).
• Intoxicación por atropina y otros fármacos anticolinérgicos
(fisostigmina).
• Reversión del bloqueo neuromuscular (neostigmina,
piridostigmina y edrofonio)
 Cuidados de Enfermería en
Pacientes que reciben Fármacos
Colinérgicos
• Reconocer los signos y síntomas de la intoxicación por estos
fármacos o de sus efectos colaterales.
• Tener en cuenta las contraindicaciones del medicamento antes
de usarlo.
• Monitorizar función cardíaca y respiratoria
• Administrar atropina previamente o concomitante a la
neostigmina cuando sea vía intravenosa
Fármacos Anticolinérgicos

Aquellos que bloquean o

inhiben la acción de la
acetilcolina a nivel de las
terminaciones
postganglionares del
parasimpático.
Clasificación de los Fármacos
Anticolinérgicos
• Bloqueadores de
Anticolinérgicos receptores M1 y M2
no selectivos

• Bloqueadores de
Anticolinégicos receptores M1
Selectivos • Bloqueadores de
receptores M2
Mecanismo de Acción de los
Fármacos Anticolinérgicos

Bloqueo de los
receptores
muscarínicos
 Cuadro de Fármacos
Anticolinérgicos
Clasificación Grupo Fármaco Nombre Presentación
Comercial
1.- a.- Alcaloides Atropina Atropin Amp. 0,5mg/mL;
Anticolinérgicos 1mg/mL
No Selectivos
Escopolamina Escopolamina Amp. 0,5mg/mL
o Hioscina Braun
Tintura de 10%
Belladona
b.- Ésteres Butilbromuro Buscapina Amp. 20mg/mL
semisintéticos de Grag. 10mg
Escopolamina
c.- Sintéticos Hidrobromuro Homatropina Gotas oftal 2%
Aminas Terciarias de
1.- Midriáticos y Homatropina
ciclopléjicos Tropicamida Mydriacyl Gotas oftal 1%;

Ciclopentolato Cyclogyl Gotas oftal 1%

 Cuadro de Fármacos
Anticolinérgicos
Clasificación Grupo Fármaco Nombre Presentación
Comercial
1.- c.- Sintéticos Biperiden Akinetón Comp. 2mg;
Anticolinérgicos Aminas Grag. 4mg;
No Selectivos Terciarias Amp. 5mg/mL
2.- Trihexifenidil Artane Comp. 2mg;
Antiparkinsoni 5mg;
anos Elixir 2mg/5mL
c.- Sintéticos Diciclomina Bentyl Cap. 10mg;
Aminas Tab. 20mg
Terciarias
3.-
Antiespasmódi
cos y
antisecretores
 Cuadro de Fármacos
Anticolinérgicos
Clasificación Grupo Fármaco Nombre Presentación
Comercial

1.- Anticolinérgicos c.- Sintéticos Metilbromuro de Paratropina Gotas

No Selectivos Aminas Cuaternarias homatropina 200mg/100mL;
3.- Antiespasmódicos Comp. 4mg
y antisecretores
Propantelina Pro-Banthine Tab. 15mg

Pipenzolato Baldmin Gotas

Clidinio Librax Cap. 2,5mg

Tiemonio Visceralgine Jarabe ; Amp.

5mg/2mL
Panpurol Flespan Grag. 10mg; Amp.
10mg/mL
Ipratropio Alovent Inhalador
20mcg/dosis
Soluc. 250mcg/mL
2.- Anticolinérgicos Bloqueadores de Pirenzepina Tab. 50mg
Selectivos receptores M1
Acciones Farmacológicas
Sistema Nervioso Central
• Atropina: efecto estimulante discreto (inquietud, irritabilidad,
alucinaciones, delirio, convulsiones, depresión del centro
respiratorio y vasomotor)
• Escopolamina: efecto depresor (sedación, somnolencia, amnesia,
depresión de centros vestibulares)
• Biperiden y trihexifenidil: depresor de centros subcorticales
(efecto antitemblor)

Globo Ocular
• Midriasis
• Favorece la visión lejana, por bloqueo del músculo ciliar y tensión
del ligamento suspensor del cristalino
• ↓ la secreción lacrimal
Acciones Farmacológicas
Sistema Respiratorio
• Broncondilatación
• ↓ secreciones bronquiales

Sistema Cardiovascular
• Taquicardia
• Vasodilatación de capilares
• Aminas cuaternarias hipotensión arterial
Acciones Farmacológicas
Sistema Gastrointestinal
• ↓ del tono y peristaltismo
• ↓ secreciones digestivas

Sistema Genitourinario
• Aumentan la continencia urinaria, por producir relajación
del músculo detrusor vesical y contracción del esfínter.

Glándulas
•↓ secreciones de las glándulas exócrinas
• ↓ de la secreción de sudor
• Sequedad de la piel
 Farmacocinética
• La absorción de la atropina, escopolamina y las aminas
terciarias es buena por vía oral, parenteral y aplicación tópica
en mucosas.
• Los compuestos con nitrógeno cuaternario se absorben
menos por vía oral y su uso por ésta, implica administrar dosis
mayores.
• La distribución de la atropina es amplia a diferencia de los
compuestos cuaternarios, los cuales no penetran la barrera
hematoencefálica y por vía sistémica tienen menor
penetración ocular, por esto tienen efectos oculares menores.
 Farmacocinética
• La atropina es hidrolizada por esterasas plasmáticas en forma
rápida a ácido trópico y tropina, de allí que su efecto sea breve
de 4-6 horas. Los compuestos cuaternarios se metabolizan y
eliminan más lentamente, teniendo efectos más duraderos.
• Las aminas cuaternarias son más hidrosolubles y menos
liposolubles, por lo tanto:
Tienen efectos nulos sobre el SNC
Poseen pocos efectos oculares
La proporción bloqueo nicotínico/bloqueo muscarínico es mayor
Tienen una acción gastrointestinal relativamente mayor
 Toxicidad, Contraindicaciones y
Precauciones
Dosis Efectos
0,5 mg Ligera bradicardia, sequedad de la boca e inhibición de la secreción de
sudor.
1 mg Boca seca, sed, taquicardia, midriasis moderada.
2 mg Taquicardia, palpitaciones, marcada sequedad bucal, midriasis, visión
borrosa y dificultad de visión cercana.
5 mg Exageración de los efectos anteriores, trastornos del habla, dificultad
para deglutir, estimulación central, intranquilidad, piel seca, roja y
caliente, disuria.
>10 mg Lo anterior más marcado, pulso rápido y débil, alucinaciones, delirio y
coma, la muerte es posible por arritmias cardíacas o depresión de
centros vitales.
 Toxicidad, Contraindicaciones y
Precauciones

• Están contraindicadas o deben usarse con precaución en

pacientes con hiperplasia prostática, glaucoma, angina de
pecho o antecedentes de infarto del miocardio y reacciones
alérgicas a estas sustancias.
• Las aminas terciarias tienen los mismo efectos que la atropina,
incluyendo los efectos centrales.
• Las aminas cuaternarias a dosis altas pueden producir bloqueo
nicotínico neuromuscular y parálisis respiratoria.
 Indicaciones de los
Fármacos Anticolinérgicos
• Medicación preanestésica
• Intoxicación por fármacos colinérgicos, principalmente por
organofosforados
• Tratamiento de bradicardias sinusales o nodales y bloqueo
auriculoventricular debida a excesiva actividad vagal
• Como midriáticos y ciclopléjicos
• Como antiespasmódicos y antisecretores en úlcera péptica y
otras afecciones digestivas (pirenzepina y diciclomina)
• En asma bronquial (ipratropio)
• En Parkinson y cinetosis
 Cuidados de Enfermería en
Pacientes que reciben Fármacos
Anticolinérgicos
• Hacer hincapié a la dosis a administrar
• Monitorizar signos de intoxicación atropínica. Se describe al
paciente “rojo como un tomate, loco como una cabra, seco
como una piedra (o como el desierto) y caliente como el
infierno”
• Informar efectos colaterales menores: sequedad bucal, visión
borrosa, hiperpirexia en niños
• Aconsejar sobre la sequedad bucal
• En ancianos tomar precauciones por la visión borrosa que
producen
• Permitir que el paciente descanse para evitar hipotensión
postural