ANSIOLITÍCOS

ISABELLA HERNÁNDEZ
MARIANA SUAREZ
PAREJA #6
 ANSIOLITICOS
SUS EFECTOS SON:
Los Fármacos ansiolíticos son utilizados para
tratar los síntomas de la ansiedad. Correctamente
dosificados suprimen o mejoran la ansiedad sin
producir sedación o sueño. La ansiedad es una
emoción compleja en la que coexisten, en diversa Relajación
proporción:
1) sentimientos personales de temor, zozobra,
amenaza o angustia.
2) irritabilidad y pérdida de concentración.
3) efectos somáticos y autonómicos: palpitaciones,
temblor, tensión muscular, sudor, micciones
frecuentes, rubor, cefaleas, molestias digestivas, etc.
Los sistemas neuroquímicos más implicados en la Sensación de bienestar
génesis y mantenimiento de la sintomatología ansiosa
son el complejo receptor GABAA-benzodiazepínico,
el sistema serotonérgico y el noradrenérgico, aparte
de otros sistemas neuropeptídicos (p.ej. CRH, CCK)
menos estudiados
CLASIFICACIÓN DE
ANSIOLITICOS

•Benzodiazepinas, barbitúricos y
meprobamato.
•Agonistas parciales de receptores 5-
HT1A: buspirona, ipsapirona y
gepirona.
•Bloqueantes de algún componente
vegetativo: antihistamínicos,
neurolépticos, antidepresivos y b-
bloqueantes.
BENZODIAZEPINAS

Comparten el anillo
benzodiazepínico, con N en posición
1 y 4 (caso más general, o 5 (en el
clobazam). Además, poseen un
radical de Cl, F o NO2, en posición
7. Fármacos de más reciente
introducción poseen anillos
adicionales que modifican el
espectro farmacológico, potencia y,
especialmente, la farmacocinética.
 ACCIONES FARMACOLOGICAS
La mayoría de las BDZ
producen ansiolisis, Acción ansiolítica: En personas no ansiosas y a dosis
sedación, hipnosis, terapéuticas, no alteran la realización de ejercicios físicos o
efectos mentales. A dosis superiores producen sedación, letargo, sueño,
anticonvulsivantes y ataxia, debilidad muscular.
miorrelajación. No hay
diferencias sustanciales En pacientes ansiosos alivian, tanto en forma profiláctica como
entre ellas, basándose curativa, la tensión subjetiva y los síntomas vegetativos de la
su uso clínico en su ansiedad. A veces, producen un aumento de la irritabilidad y
eficacia relativa para hostilidad (especialmente las BDZ de acción ultracorta, como el
algunos de estos efectos triazolam). El mecanismo de la acción ansiolítica se estima reside
y en sus propiedades en su capacidad de potenciar la transmisión GABA inhibitoria,
cinéticas especialmente en el hipocampo y amígdala
 ACCIONES FARMACOLOGICAS
Acción miorrelajante: Las BDZ, a dosis adecuadas, reducen el tono muscular aunque, en
la práctica, la acción miorrelajante coexiste con un cierto grado de efecto sedante.

Acción anticonvulsivante: Se aprecia frente a cualquier tipo de agente causal. Requiere

dosis elevadas, su eficacia es similar a la de los barbitúricos, aunque su índice terapéutico es
mayor.

Acción antiepiléptica: Algunas BDZ son eficaces en determinados tipos de epilepsia

(ausencias, convulsiones mioclónicas, status epiléptico)
FARMACOCINETICA

Todas las BDZ se absorben bien por vía oral,

uniéndose a la albúmina. Metabolismo complejo
(oxidaciones, hidroxilaciones o nitroreducciones,
seguidas de glucuronidación). Las oxidaciones
originan algunos metabolitos con t1/2 mas
prolongada, y son dependientes de la edad,
enfermedades hepáticas o interacciones con
inhibidores metabólicos. En función de todo lo
anterior, las BDZ se clasifican a efectos
prácticos, en función de su t1/2 de eliminación y
la de sus metabolitos activos, como de acción
corta, intermedia y prolongada.
REACCIONES ADVERSAS

Pueden dividirse en:

o Efectos tóxicos por sobredosificación:

sueño prolongado
o Efectos adversos durante uso
terapéutico: somnolencia, confusión,
amnesia y alteraciones de la coordinación
motora
DEPENDENCIA Y TOLERENCIA

La tolerancia tiene componentes farmacocinético y farmacodinámico. Es más evidente para los

efectos sedante y anticonvulsivante y menor para los efectos hipnótico y ansiolítico. La
dependencia (especialmente física) se desarrolla incluso a dosis bajas, y se pone de manifiesto por
el aumento de la ansiedad, temblor, mareos e insomnio de rebote. Usos terapéuticos: Ansiolíticos,
hipnóticos, anticonvulsivantes, relajantes musculares, medicación preanestésica.
Antagonistas de las BDZ

El flumazenilo, antagonista de las BDZ, se

usa en la reversión de la sedación
benzodiazepínica en la práctica
anestésica y en el diagnóstico diferencial
de la intoxicación por BDZ
 Otros Ansiolíticos
Azaspirodecanodionas: Nuevo grupo de ansiolíticos no benzodiazepínicos. Buspirona, gespirona,
ipsapirona.

Acciones farmacológicas: Eficacia ansiolítica similar a BDZ, aunque de instauración lenta (unas 2
semanas). No poseen acción hipnótica, anticonvulsivante o miorrelajante. No producen sedación (a veces
insomnio). No alteran la memoria, ni producen alteraciones psicomotoras. No interactúan con depresores
del SNC. No dependencia física. No tolerancia cruzada con las BDZ.

Mecanismo de acción: No bien aclarado. Son agonistas parciales del receptor serotonérgico 5-HT1A.
Acciones pre- y postsináptica. ¿Modulación crónica de los receptores serotonérgicos?

Reacciones adversas: Menor incidencia de efectos secundarios que BDZ. Al principio del tratamiento
(mareos, vértigo, cefalea, sudor, nerviosismo, parestesias, etc.). Síntomas disfóricos más probables con > 20
mg.

Usos terapéuticos: Ansiedad generalizada. Comienzo de efecto en 1-2 semanas. Máximo efecto 4-6
semanas
 Consideraciones al uso de ansiolíticos
El uso de ansiolíticos e hipnóticos es problemático. Las diferentes
benzodiacepinas parecen ser igualmente eficaces para aliviar los
síntomas de ansiedad; la selección depende de las características
farmacocinéticas y farmacodinámicas del fármaco. Las causas tratables de
insomnio deberían ser estudiadas y corregidas antes de utilizar los
hipnóticos. En general podemos decir que las benzodiazepinas de acción
corta o intermediacomo el alprazolam, lorazepam, oxazepam,
temazepam, son preferibles para inducir sedación o sueño. Se deberían
evitar las benzodiazepinas de acción larga ya que el riesgo de
acumulación y toxicidad está incrementado, facilitando, pues, la aparición
de somnolencia, empeoramiento de la memoria y del equilibrio con
riesgo de caídas y fracturas. El tratamiento de la ansiedad y del insomnio
debe ser limitado en el tiempo si es posible, ya que se puede producir
tolerancia y dependencia; además, la retirada del fármaco puede hacer
que vuelva a aparecer el insomnio y la ansiedad. La buspirona es
igualmente eficaz que las benzodiazepinas en el tratamiento de la
ansiedad general; los pacientes mayores toleran dosis hasta de 30 mg/d.
Como el comienzo de las acciones ansiolíticas es lento (hasta 2 o 3 sem)
puede suponer una desventaja en el tratamiento de casos urgentes.