DAINES

Profa. Dra. Edith Teles

PGE2 –
EP1 : contração músc. liso brônquico e
TGI.
EP2 : broncodilatação

EP3 : reduz secreção gástrica

aumenta secreção de muco
contração do útero grávido
Tipos de COX:

COX 1 : constitutiva, manter homeostase

COX 2: induzida por células inflamatórias

ativada por citocinas
 Atividades Terapêuticas
 Analgésicos - dor de intensidade leve
a moderada.
 Antipiréticos - reduzem a
temperatura corporal nos estados
febris, não alterando a elevação da
temperatura durante o exercício
 Antiinflamatórios - Tratamento de
distúrbios músculo-esqueléticos como
a artrite reumatóide.
 Classificação

 Derivado do Ácido salicílico

 Derivados do Para-aminofenol
 Derivados Pirazolônicos
 Seletivos COX2
 Derivado do Ácido salicílico
 Ex: Ácido acetilsalicílico
Salicilato de Metila
Sulfasalazina
 Particularidades do AAS:
 Inibidor irreversível da COX1 e COX2
 Agente Analgésico, Antipirético e
Antiinflamatório mais prescrito
 Síndrome de Reye, Intoxicações fatais
 Derivado do Ácido salicílico
 Efeitos no Equilibrio Ácido-base:
Acidose metabólica devido ao
acúmulo de ácidos ( da função
renal)
 Efeitos gastrintestinais:
Desconforto gástrico, náusea e
vômitos. Ocorre também ulceração
gástrica
 Derivado do Ácido salicílico

 Efeitos Hepáticos e renais:

- Hepatotoxicidade
- Encefalopatia hepática (Síndrome de
Reye)
- Retensão de Na+ e H2O e redução da
função renal
 Derivado do Ácido salicílico
 Sangue
- Prolongamento do tempo de
sangramento
 Derivado do Ácido salicílico
 Ações processo inflamatório e
resposta imune
-  da sítese de PGs
-  da produção da anticorpos
-  da agregação antígeno-anticorpo
-  na liberação de anticorpos
- Estabilização da permeabilidade
capilar
 Derivado do Ácido salicílico
Farmacocinética
 Absorção

- Absorvidos por via oral,

principalmente por segmentos
proximais do intestino delgado
 Derivado do Ácido salicílico
Usos Terapêuticos

Antipirese
Analgesia
Artrite Reumatóide
Doença intestinal inflamatória
Doença coronariana
Trombose venosa profunda
 Derivados do Para-aminofenol

 Representantes: Acetaminofeno

 Particularidades do Acetaminofeno :
 Derivado da fenacetina
 Alternativa eficaz para a aspirina
 Atividade anti-inflamatória fraca
 Derivado do Para-aminofenol
Propriedades Farmacológicas

 Agente antipirético e analgésico



Fraco agente antiinflamatório
 Não interfere com plaquetas,
sistema cardiovascular e
respiratório
 Derivado do Para-aminofenol
Usos Terapêuticos

 Substituto eficaz para o AAS

 Utilizado em pacientes com úlcera
gástrica
 Dose oral convencional é de 325mg -
1000mg não devendo ultrapassar
4000mg dia
 Derivado do Para-aminofenol
Toxicidade
Acetaminofeno
N-hidroxilação
N-acetil-benzoquinona imina
intermediário extremamente tóxico

Reação com Reação com proteínas

glutation Hepáticas (toxicidade
(Inativa) hepática e renal)
 Derivados pirazolônicos
 Representantes: fenilbutazona
dipirona

 Particularidades:
 Efeitos semelhantes aos dos
salicilatos
 Medicamentos de utilidade reduzida
 Derivados pirazolônicos
 Usos terapêuticos:
Artrite reumatóide
Gota aguda
Febre
 Inibidores seletivos COX2
 Representantes: Meloxicam
Celecoxibe
Rofecoxibe

 Particularidades:
 Inibidores seletivos da COX
indutível
Inconveniências:

Efeitos adversos cardiovasculares:

trombóticos e hipertensão

Inibe prostaglandinas (COX 2) mas

não inibe tromboxanos (COX 1)
Obrigada!!!