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Clasificación y mecanismos de
acción
Antibióticos Quimioterápicos
La selección de antimicrobiano obliga a tomar en
acción terapéutica.
Los antibióticos se pueden clasificar
de acuerdo a:
Su estructura química.
Su mecanismo de acción.
Su espectro.
Su actividad (bactericida o
bacteriostática)
El Triángulo de Davis.
MECANISMOS DE ACCION DE LOS
ANTIBIOTICOS
1. Inhibición
de la Síntesis
de la Pared
Bacteriana
2. Alteración
5. de la
Antimetabolitos Membrana
Citoplasmática
4. Alteración
3. Inhibición
de la Síntesis
de la Síntesis
de Ácidos
Proteica
Nucleicos
MECANISMO DE ACCION DE LOS
ANTIBIOTICOS
PARED CELULAR Penicilinas Cefalosporinas Vancomicina
SINTESIS PROTEICA
Aminoglucósidos (30S) Tetraciclinas (30S)
Cloramfenicol (50S) Eritromicina (50S) Lincomicinas (50S)
Fluoroquinolonas Griseofulvina
METABOLISMO DEL
ACIDO FOLICO Sulfonamidas Trimetoprim Pirimetamina
DETERGENTES DE
Polimixina Anfotericina-B
SUPERFICIE
ENZIMAS CELULARES
Nitrofurantoína Metronidazol Azoles
Antibióticos y Quimioterápicos
ANTIBACTERIANOS
.
Clasificación de los antibióticos…
Según su mecanismo de acción...
• Betalactámicos
▫ Penicilinas
▫ Cefalosporinas
▫ Cefamicinas
▫ Carbapenems
▫ Monobactams
▫ Inhibidores de betalactamasas
Inhiben la síntesis de la pared
Transpeptidación PBP
Espectro de Demasiado
acción reducido. sensible a los
Era susceptible
Sólo era efectiva ácidos, y se
de ser destruida
contra destruía en su Se eliminaba
por las
estreptococos del pasaje por el demasiado Provocaba
penicilinasas
grupo A y cocos estómago, por lo rápido a través hipersensibilidad
producidas por
gram positivos, que se hacía de la orina.
ciertos grupos de
pero era ineficaz imposible su
bacterias.
con bacterias administración
gram negativas. por vía oral.
BETALACTÁMICOS
Penicilinas naturales
Penicilinas semisintéticas
Penicilinas naturales
Parenterales
Acción Corta: Penicilina sódica
Penicilina potásica
Acción Intermedia: Penicilina procaínica
Acción Larga: Penicilina benzatínica
BETALACTÁMICOS
Penicilinas semisintéticas:
Dicloxacilina
▫ Listeria monocytogenes
• Espectro: Gram +
▫ S.aureus S. epidermidis meticilino resistentes y
enterococo
• Glucopéptidos: Vancomicina-Teicoplanina
• Farmacocinética
▫ Vida media 6 horas
▫ Excreción: filtración glomerular
▫ Administración oral mala absorción (tto Clostridium
difficile)
Polimixinas
POLIPÉPTIDOS
Inhibe la síntesis de
componentes del
Bacitracina peptidoglicano en
la pared celular
Infecciones del ojo,
bacteriana
oído y vejiga,
usualmente se aplica Daño renal y de ciertos
Colistin directamente en el nervios (cuando se da
(inyéctale) ojo o bien inhalado a inyectado)
los pulmones, rara Interactúa con la
membrana
vez inyectado
plasmática
Polimixina B bacteriana,
(uso local externo) alterando su
permeabilidad.
Funcionan interfiriendo con el ribosoma, se unen a
proteínas ribosómicas o a alguno de los ARN ribosómicos.
Inhibición De La Síntesis Proteica
elongación – terminación
Aminoglucósidos
Tetraciclinas.
Subunidad 50S:
Lincosamidas
Macrolidos
Oxazolidionas
Estreptograminas
Inhibición De La Síntesis Proteica
1. INHIBIDORES DE LA FASE INICIAL DE LA
ELONGACIÓN: TETRACICLINAS
2. INDUCTORES DE ERRORES EN LA LECTURA DEL
ARNm: AMINOGLUCÓSIDOS
3. INHIBIDORES DE LA TRANSLOCACIÓN:
MACRÓLIDOS
4. INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPCIÓN DE LAS
EUBACTERIAS: RIFAMICINAS
Inhibición De La Síntesis Proteica
Aminoglucósidos
Nitrofuranos
Macrólidos
Fenicoles
Tetraciclinas
Aminoglucósidos
• Son antibióticos naturales o semisintéticos, de estructura
bactericidas (con excepción de la espectinomicina), de
amplio espectro.
• Inhiben la síntesis de proteínas a nivel de las subunidades
30s de los ribosomas, formando proteínas defectuosas no
funcionales y por lo tanto, modificando la traducción del
ARNm.
• Para ejercer su acción, es necesario que las bacterias se
encuentren en fase de crecimiento.
Aminoglucósidos
Neomicina,
Netilmicina,
Estreptomicina,
Amikacina,
Kanamicina,
Paromomicina,
Gentamicina,
Espectinomicina.
Trobamicina,
Mecanismo de
Nombre genérico Usos frecuentes Efectos adversos
acción
Aminoglucósidos
Amikacina
Gentamicina
Nefrotoxicidad
Neurotoxicidad
Erupciones cutáneas
Trastornos visuales,
Telitromicina Neumonía
toxicidad hepática.
Inhiben de manera
reversible, la unión
del ARNt a los
aminoácidos y por lo
tanto no hay
agregación de estos
últimos.
Tetraciclinas
• Bacteriostáticos de amplio espectro, útiles contra
Gram positivos y Gram negativos.
• Bloquean la síntesis de proteína de la bacteria al
unirse al ribosoma, impidiendo que el RNA de
transferencia produzca polipéptidos
▫ Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonie,
Chlamydia pneumonie, ureaplasma , Campylobacter
jejuni,Vibrio cholerae, brucella, Haemophylus
ducreyi, Propionibacterium acnes
Tetraciclinas
Demeclocycline
Doxiciclina
Minociclina
Malestar gastrointestinal
Oxitetraciclina
Sífilis, Sensibilidad a la luz solar Se une a la
infecciones por
Mancha de dientes ribosoma, unidad
Chlamydia,
(especialmente en niños) 30S por lo que
Mycoplasma y
inhibe la síntesis de
Rickettsia, así Potencialmente tóxico proteínas.
como acné para la madre y el feto
Tetraciclina durante el embarazo
Tetraciclinas
Efectos Secundarios
Nefrotoxicidad
Hepatotoxicidad
Alteraciones de osificación y fijación
de Calcio en dientes y huesos
NITROFURANOS
Antivirales Imidazoles
Rifamicinas
Quinolonas
• Quimioterápicos sintéticos, derivados de la quinoleína, de
actividad primariamente bacteriostática, de espectro
restringido a bacterias Gram (-).
• No son antibióticos de primera elección y deben dejarse
como alternativas cuando ya se utilizaron los antibióticos
base o de primera elección.
• Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la
síntesis de ADN-girasa, enzima encargada del súper
enrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
Quinolonas
Clasificación:
• Primera generación: ac. nalidíxico, ac.
oxolínico, ac. Pipemídico.
• Segunda generación: norfloxacino,
ciprofloxacino, ofloxacino.
• Tercera generación: Gatifloxacino
Quinolonas
Ciprofloxacino
Enoxacina
Norfloxacino
Ofloxacino
Trovafloxacina
Quinolonas
Efectos colaterales: • Erosión del cartílago de
• Náusea crecimiento
Metronidazol,
Secnidazol,
Tinidazol,
Tioconazol,
Ornidazol
Metronidazol
• Actúa reduciendo el grupo nitro que compone a
las bacterias anaerobias y así es incorporado
en el DNA de la bacteria, tornándolo inestable o
rompiéndolo.
Giardia amblia,
Orina rojiza, malestar bucal y efecto
Metronidazol Amiba y
antabús
Anaerobios
IMIDAZOLES
Efectos colaterales:
• Meteorismo.
• Cefalea, anorexia, náusea y vómito.
• Visión borrosa.
• Neuropatía periférica.
• Discrasias sanguíneas.
• Riesgo teratogénico.
RIFAMICINAS
Sulfametizol Alergias
Cristales en la Inhibición de la
Sulfanilimida Infecciones urinarias