Introdução à Farmacologia

A invenção de fármacos e
a indústria farmacêutica

Profa. Dra. Aline Monte

 Farmacologia

Palavra de origem grega

Farmakon Logos

Droga Estudo
 Farmacologia

Definição
A farmacologia pode ser definida
como o estudo dos efeitos dos
fármacos no funcionamento de
sistemas vivos.
 Droga

Definição
Substância química de estrutura conhecida, que
não seja um nutriente ou um ingrediente
essencial da dieta, que, quando administrada a
um organismo vivo, produz um efeito com ou
sem intenção benéfica.
Ex: Dietilamina do Ácido Lisérgico (LSD) causa efeitos
alucinógenos.
 Droga

Substância química obtida

de plantas ou animais
Substância química
Droga
sintética
Produto de engenharia
genética
 Droga

Para ser considerada uma droga, a

substância deve ser administrada
como tal, em vez de ser liberada por
mecanismos fisiológicos.

Os venenos também se encaixam na

definição de drogas.
 Droga

Algumas substâncias são

hormônios endógenos, mas são
consideradas drogas quando
administradas por via exógena
(ex: insulina, tiroxina).
 Fármaco

Definição
É o princípio ativo. Substância química
capaz de modificar funções biológicas, com
finalidade terapêutica.

Ex: Ampicilina (Antibiótico contra Bactérias Gram +)

Fenitoína (Anticonvulsivante)
 Medicamento
Definição
Preparação química, que geralmente, mas não
necessariamente, contém uma ou mais drogas,
administrado com a intenção de produzir um
efeito terapêutico.
Todo medicamento é um Fármaco.
Ex: Tylenol ( Paracetamol+Excipientes)
 Farmacologia
- origens e antecedentes -
 Desde os primórdios da civilização
Ervas Boticários Farmacopéias
 Farmacologia
- origens e antecedentes -

A farmacologia
surgiu da
necessidade de
melhorar os
resultados das
Observação intervenções
clínica e
diagnóstico terapêuticas pelos
Tratamento médicos.
 Farmacologia
- origens e antecedentes -

O interesse do homem pelas

substâncias químicas que alteram
funções biológicas é antigo e resulta
da sua experimentação com
plantas.
 Farmacologia
- origens e antecedentes -

Síntese de
compostos nocivos:
defesa

Animais: Homem:
evitar explorar
Amanita muscaria: psicoativo e alucinógeno
Atropa belladona: dilata pupila

Strychnos toxifera: veneno usado nas flechas

 Farmacologia
- origens e antecedentes -

Propriedades
terapêuticas
• Povos • Cultura
primiti- • Novas popular
vos gerações
Plantas
Plantas medicinais
 Farmacologia
- origens e antecedentes -

Os produtos naturais em geral

desempenham importante papel na
descoberta de drogas para o
tratamento de doenças humanas.
 Farmacologia
- origens e antecedentes -

Vimblastina e
Vincristina
Antineoplásico

Catharanthus
roseus
 Farmacologia
- origens e antecedentes -

Atropina

Atropa
belladona
 Farmacologia
- origens e antecedentes -

Ópio
Morfina

Papaver
somniferum
 Farmacologia
- origens e antecedentes -
 Século XIX

Como ciência, a
farmacologia Princípio da
nasceu em experimen-
meados do tação
século XIX.
 Farmacologia
- origens e antecedentes -

Conhecimento do funcionamento
normal e anormal do organismo.
A saúde deixa de ser considerada
somente um assunto sagrado.

Compreensão dos efeitos dos fármacos.

 Farmacologia

 Definida como ciência que estuda a natureza e

propriedades dos fármacos e principalmente a ação
dos medicamentos;

 Origem dos medicamentos:

 FONTES NATURAIS (REINO ANIMAL, VEGETAL
E MINERAL);
 FONTE SINTÉTICA (INDUSTRIALIZADO);

23
 Farmacoterapia

 Uso dos medicamentos no tratamento, prevenção,

diagnóstico e no controle de sinais e sintomas das
doenças;

 AÇÃO DO MEDICAMENTO:

PROFILÁTICA – Ação preventiva contra doenças

(vacinas);

CURATIVA – Curar patologias (antibióticos);

PALIATIVA – Diminuir os sinais e sintomas da doença;

24
 DIAGNÓSTICA – Auxilia no diagnóstico,
elucidando exames radiográficos (contrastes –
exames radiológicos);

25
 FARMACOCINÉTICA – Estuda a absorção,
distribuição, metabolismo e excreção dos fármacos.
 “Estuda o que o organismo faz com a droga”

 FARMACODINÂMICA – Mecanismos de ação dos

fármacos;
 “Estuda o que a droga faz com o organismo”

26
 Droga Organismo
Farmacodinâmica Farmacocinética
*Efeitos *Vias de adm
*Mecanismos de *Absorção
ação *Distribuição
*Biotransformação
*Eliminação
 Ação dos medicamentos
28

 Ação local – Medicação age no local onde é

administrada, sem passar pela corrente sanguínea
(pomadas e colírios);

 Ação sistêmica – Medicação é primeiramente

absorvida, depois entra na corrente sanguínea para
atuar no local de ação desejado (antibióticos);
 Vias de administração
 A via de administração é o local onde
o fármaco é introduzido no
organismo.
Fatores que orientam a escolha da via:
Propriedade físicas e químicas
Estado do paciente

Local de ação
Oral
Sublingual
Retal
Pele e mucosas
Inalação
Parenteral: subcutânea, intramuscular,
intravenosa e intradérmica.
 Vias de administração
Parenteral: IV, IM, SC
Sublingual
Inalação

Transdérmica
Tópica

Retal
 Absorção: intestino.

 Depende:
 Motilidade gastrintestinal
 Tamanho da partícula e formulação
 Fatores físico-químicos
 Comprimidos

Via oral ou sub-lingual.

Contêm a droga ativa associada a aglutinantes,
corantes e preservativos.
Dissolvem-se nos líquidos gástricos ou no intestino
delgado.
Não triturar Comprimido.
 Capsulas

Via oral
Contêm a droga ativa em uma
cápsula de gelatina.
São dissolvidas no intestino.
De liberação prolongada: não
romper a cápsula.
 Vantagens:
 Menor risco, barata e fácil;
 Possibilidade de remoção da medicação;
 Proporciona pouco ou nenhum desconforto;
 Via segura e não requer técnica estéril na sua
preparação;
 São absorvidos principalmente no estômago e
intestino;
 Simples e pode ser usada pela maioria da pessoas.
 Conveniente.
 Desvantagens:

- A quantidade da droga que atua sobre as células do corpo

é desconhecida.
- Ação lenta/ Metabolismo de 1a. Passagem;

- Interação com alimentos e outros fármacos;

- Irritação da mucosa GI.

- É contraindicada para pacientes inconscientes, náuseas e

vômitos, bem como naqueles incapazes de engolir;
- Sabor;
Efeito da variação do volume
de água na absorção
 Quando se deseja efeito rápido;
 Quando o fármaco é instável em pH gástrico;
 Quando o fármaco é rapidamente metabolizado pelo
fígado;
 Não passam pelo metabolismo intestinal e hepático.
 Ex: Trinitrato de glicerila tem início da ação em 1 a 3
minutos, com uma duração de 30 a 60 min.
 Grande quantidade vasos sanguíneos – rápida
absorção;
 Utilizada em situações de urgência - comprimido é
colocado sob a língua e fica ali até se dissolver;
 Os pacientes não devem engolir os comprimidos
sublinguais, por que o efeito desejado não será
alcançado.
Vantagens

Fácil acesso e aplicação

Rápida absorção

Efeito sistêmico

Não sofre metabolismo de 1a.

passagem
Vantagens
Comprimidos

Ex: dinitrato de isossorbida (Isordil ®)

 Desvantagens
Paciente deve ser consciente
Irritação da mucosa

Dificuldade em pediatria

Pouca disponibilidade farmacêutica

 Vantagens
 Drogas irritantes podem ser administradas
pelo reto;
 Pode ser usada em paciente com vômito

recorrente;
 Vantagens
Aproximadamente 50% da droga não
sofre metabolismo de 1ª passagem.
Pacientes não colaboradores

(semi‐conscientes).
Supositório, enema.
 Desvantagens
Irritaçãoda mucosa
Absorção irregular

Incômodo

Expulsão
 Usadas principalmente quando...
A droga é pobremente
absorvidas no TGI
A droga sofre intenso metabolismo
de 1ª passagem
Se necessita de um efeito rápido
 Usadas principalmente quando...
Se necessita de um melhor controle
da posologia
O paciente está inconsciente
 Desvantagens
Maior custo que a via enteral
Exige pessoal treinado

Em geral evita ou dificulta a

automedicação
 Desvantagens
Uma vez administrado, não se pode
impedir a distribuição
Por ser uma via invasiva, aumenta o
risco de infecções
Reações alérgicas

Dolorosa
 Via mais rápida e confiável;

 Altas concentrações sanguíneas;

 A velocidade de absorção depende do local e do

fluxo sanguíneo local;
 Vias: intramuscular, intradérmica, subcutânea, e
intravenosa.
 Efeito sistêmico
 Injeções de solução aquosa, oleosa ou de depósito;
 Volume de injeção: até 5 ml
 Áreas preferenciais: vasto lateral, deltoide, glúteo
 Ângulo de administração: 90º
 São absorvidos com velocidade intermediária,
porém mais lenta do que endovenosa e mais rápida
do que a subcutânea – maior vascularização;
Vantagens:

 Pode ser usada para administração de várias drogas.

 Rápida absorção.

Desvantagens:

 Pode-se administrar pequena quantidade de droga (

até 5 ml).
 Há risco de lesão dos vasos sanguíneos ou nervos.
 Músculo vasto‐lateral
 Região anterolateral da coxa, longe de nervos e
vasos sanguíneos

 Local de escolha para aplicação

IM em lactentes, pois representa
a maior massa muscular dessa
faixa etária.
 Músculo vasto‐lateral
 Também é um bom local
para a injeção em adultos;

 Deveser evitado em pacientes idosos e adultos

que não deambulam;
Músculo deltóide
Muito utilizado pela facilidade de acesso;

A região da injeção está no centro do triângulo a

aproximadamente 3 a 5 cm abaixo do processo do
acrômio.
Contraindicações:
Crianças até 10 anos;

Pequeno desenvolvimento muscular (caquéticos

e idosos);
Volumes superiores a 2ml;

Injeções consecutivas;

Pacientes com AVC e parestesias ou paresias dos

braços;
Pacientes submetidos a mastectomia;
 Região glútea
 Proximidade com nervo ciático e artéria glútea
superior ;
 Comumente utilizado;
 Região glútea
 Não deve ser utilizada em crianças com menos de
3 anos de idade;
Complicações:
 Pigmentação da pele e hemorragia por
extravasamento de sangue após lesão
de vasos;
 Trauma ou compressão acidental
de nervos;
 Injeção acidental em vasos
sanguíneos (trombose e embolia)
 Lesão do músculo por substância irritante
 Abscessos/Necrose
 Administração dentro do tecido SUBCUTÂNEO -
camada de gordura localizada abaixo da derme e acima
do tecido muscular;
 Vantagens:
 Podem-se usar agulhas pequenas.
 Relativamente indolor.

Desvantagens:
Administração de pequena quantidade de droga (1 ml).
Absorção lenta.
Apenas algumas drogas podem ser administradas por
esta via.
 0,5 a 2 ml - tecido sensível a soluções irritantes e
grandes volumes;
 A prega subcutânea deve ser realizada ou não, de
acordo com o comprimento da agulha e quantidade de
tecido subcutâneo na região.
 Normalmente utilizadas com propósitos diagnósticos
(testes tuberculínicos e alergias);
 Volume até 0,1 ml ou 0,5 ml;
 Usar um ângulo de inserção de 5° a 15° com o bisel
voltado para cima;
 Local mais apropriado: face anterior do antebraço
 Pobre em pelos, pouca pigmentação e vascularização,
fácil acesso à leitura
 Vantagens:
 Podem-se usar agulhas pequenas.
 Rápida absorção

Desvantagens:
Administração de pequena quantidade de droga (0,5ml);
Causa dor;
Apenas algumas drogas podem ser administradas por
esta via;
Pode gerar abscessos se não for aplicada corretamente.
Vantagens:
Maior precisão na dosagem;
Permite controlar a velocidade de administração;
Ação rápida e efeitos imediatos;
Pode-se administrar uma maior quantidade de
drogas;
Sem absorção;
Dificulta a automedicação.
Desvantagens:
- É necessário habilidade para administração;
- Uma vez administrada a droga não pode ser
retirada;
- -Efeito imediato torna a via EV mais perigosa;
- Maior risco de complicações: infecção, flebite,
trombose, extravasamento.
Desvantagens:

-Maior risco de reações alérgicas;

-Substâncias oleosas ou que precipitem não devem ser

administradas (risco de embolia);

- Mais dispendiosa;
Veias utilizadas

 Região cefálica – recém‐nascidos e lactentes

 Região cervical – veias jugulares

 Veia subclávia
 Membros superiores
Veias cefálica, basílica

 Membros inferiores
Perna – veia safena magna
e tibial anterior
Pé – rede dorsal do pé
 Complicações
 Acidentes embólicos
 Infecções

 Extravasamento

 Necrose

 Sobrecarga circulatória
 Reações alérgicas
 Intratecal (Anestesia Raquidiana ou Terapêutica)
 Epidural (anestesia peridural)

 Intra‐arterial (arteriografia; terapêutica)

 Intra‐óssea/intramedular (mielograma;
terapêutica)

 Intrapleural (drenagem; terapêutica)

No espaço subaracnóide

No espaço peridural,
não perfura a dura máter
 Aplicação na pele para ser absorvida pela circulação;
 Efeito local e sistêmico;
 Fármaco fornecido de forma lenta e contínua;
 Emplastros adesivos de várias formas e tamanhos;

 Ex.: nicotina, fentanila, contraceptivos

Vantagens
Via alternativa ao TGI

Permite controlar a absorção de determinada

quantidade de fármaco;
Permite a aplicação em diferentes locais do corpo;

Aumenta a adesão do paciente ao tratamento,

devido à facilidade de uso e diminuição da toxicidade

sistêmica;
Desvantagens
 Possibilidade de irritação local e reações alérgicas;

 Necessidade de um tempo mínimo para a droga

perfundir;

 Limitações nas dosagens de fármacos;

Utilizada principalmente para uma ação
local (ex. descongestionantes
nasais, glicocorticóides)
Ação sistêmica (ex. agonista
do hormônio liberador
de gonadotrofina)
Traqueal, brônquica, alveolar

 Membranas biológicas de fácil trav

essia, grande superfície
de absorção rica vascularização
sanguínea
Formas: vapores, gases, substâncias vol
áteis, spray, aerossol, nebulização
Efeitos locais (ex. broncodilatadores,
antiinflamatórios, mucolíticos)
Efeitos sistêmicos (ex. anestésicos ger
ais)
Vantagens
Grande área de superfície e ricamente vascu-
larizada
Permite rápida absorção

Permite o uso de drogas para

efeitos locais e sistêmicos
 Sem efeito de 1ª passagem
Desvantagens
 Risco de toxicidade sistêmica

 Custo mais elevado

Irritaçãoda mucosa do trato

respiratório
 Variabilidade nas respostas
 Administração Cutânea:
 Efeito local
 Pode haver efeitos sistêmicos
 Cremes, loções, pomadas,
géis, soluções, suspensões, tinturas;
 Simplicidade técnica e comodidade de administração

 Aplicação de um medicamento sobre a pele,

unhas ou zonas pilosas de modo a obter um efeito local.
Colírios:
 Absorção através do saco conjuntival.
 Fármacos para diminuir a pressão intra-ocular.
 Pode haver absorção sistêmica.
Ex.: broncoespasmo em paciente asmático
usando timolol para glaucoma;
 Ex:
 anestésicos locais
 antimicrobianos
 antiinflamatórios
 drogas para o tratamento do glaucoma
Auricular:
 Aplicação dentro do ouvido, no canal auditivo
externo
 Efeito local

 Antiinflamatórios, antimicrobianos
 Vantagens:
 Efeito local na pele intacta
 Efeitos sistêmicos duradouros
 Rápida absorção e efeito

 Desvantagens:
 Irritação da pele e mucosas
 Não aplicar em locais inflamados ou com escoriações
 Pode causar efeitos adversos sistêmicos
 Devem ter preparações específicas
 Preparações higiênicas femininas, antiinflamatórios,
lubrificantes, espermicidas, quimioterápicos,
contraceptivos, drogas indutoras do parto;

 Solução, gel, pomada, emulsão, comprimidos,

anel vaginal.