"Año de la Lucha contra la Corrupción e Impunidad"

INTEGRANTE:
Cubas Vásquez, Deili
Dávila de la Cruz,Tania
Pichilingue Cruz, Hanz stuart

DOCENTE:
José R. Pacheco Félix
CURSO:
Farmacología II VI CICLO – 2019
SULFONOMIDAS : HISTORIA

 Primeros fármacos
efectivos administrados
por vía general para
prevenir y curar
infecciones bacterianas.

• Gerhard Dogmak (1932) utilizado en un caso clínico en 1933 para tratar

una infección de estreptococos en un infante de 10 meses.
• El comenzó a limitar su uso luego del advenimiento de la penicilina
• En 1979 comienzan a realizar combinaciones con las sulfonamidas
ESTRUCTURA QUIMICA

 Estructura de Para-
amino-
bencensulfonamida
 La unión bioquímica
del azufre con el
anillo de benceno le
otorgan su función
bacteriostática.
SULFONAMIDAS: EFECTOS
SOBRE MICROORGANISMOS
Son bacteriostáticos por
excelencia contra muchas
bacterias gram-positivas y
gram-negativas.

• En altas concentraciones
es que llegan a ser
bactericidas.

Son principalmente
utilizadas para prevenir
infecciones del tracto
urinario.
 SULFONAMIDAS: EFECTOS SOBRE
MICROORGANISMOS
Gram - E. coli, Salmonella, Shigella, H.
influenzae.

Gram + Stafilococos (MRSA), Streptococos.

Hongos Pneumocystis jiroveci

Protozoarios Toxoplasma
MECANISMO DE ACCION
 SULFONAMIDAS: FARMACOCINÉTICA

Absorbidas inmediatamente en el sistema gastrointestinal,

alcanzando su maxima concentración plasmática en 4-6h

Capaces de atravesar la barrera

placentaria y la hematoencefálica

Metabolizadas en el hígado por

acetilación

Excretados por los riñones a través de la filtración glomerular.

Sus metabolitos son insolubles en la orina Sulfonamidas
Trimetoprin / Pirimetamina
 SULFONAMIDAS: CLASIFICACIÓN

CLASE SULFONAMIDA SEMI VIDA SERICA

(HORAS)
De absorción y excreción Sulfisoxazol 5-6
rápidas Sulfametoxazol 11
Sulfadiazina 10
Se absorbe y actúa poco Sulfasalazina -
en la luz intestinal
Se utiliza por vía tópica Sulfacetamida -
Sulfadiazina argéntica -
Acción prolongada Sulfadoxina 100-230
PRINCIPALES INDICACIONES

NFECCIONES URINARIAS
(SULFAMETOXAZOL) 2-4 GR INICIALES, 1-
2GR VO C/6H POR 5-10 DÍAS

NOCARDIOSIS (SULfiSOXAZOL O
SULFADIAZINA) 6-8 GR DIARIOS

TOXOPLASMOSIS (SULFADIAZINA +
PIRIMETAMINA) 1 GR C/6H CARGA: 75MG -
MANTENIMIENTO: 25MG DÍA ÁCIDO
FOLÍNICO: 10MG 3-6 SEMANAS
SULFONAMIDAS: EFECTOS
ADVERSOS
Las de la fenitoína,
tolbutamida y
• Hipersensibilidad: Fiebre, rash cutáneo, warfarina.
fotosensibilidad, exantema, eritema nodoso o sulfonamidas
multiforme, Sx de Stevens-Jhonson, inhiben el
dermatitis exfoliativa. metabolismo
• Efectos hematopoyéticos:
Agranulocitosis, anemia hemolítica,
anemia aplástica, granulocitopenia,
trombocitopenia, supresión medular
reversible.

• Efectos en tracto urinario: Cristaluria, hematuria.

• Otros: Kernícterus..
Las oxozalidinonas constituyen una
nueva clase de antimicrobianos con
un mecanismo de acción distinto a
los conocidos previamente, que ha
introducido para hacer frente al
creciente problema de aparición de
bacterias Gram positivas
ultrarresistentes a los
antimicrobianos de los que se
dispone en la actualidad
(fundamentalmente Staphylococcus
aureus y Enterococcus faecium
 Comenzaron a producirse en los laboratorios El
Du Pont en 1987 los cuales desarrollaron estos
antibióticos a partir de moléculas inhibidoras de
monoaminoxidasa, ellos desarrollaron 2
compuestos dup721 y Dup105 los cuales fueron
abandonados por su toxicidad.

 A principios de la década del 90 los laboratorios

Pharmacia Upjhon sintetizaron 2 derivados
carentes de toxicidad el linezolid y el eperezolid y
fueron puestos en comercialización

 Después se introdujeron otros como: posizolid y

torizolid este último se encuentra en fase de
ensayos clínicos.
• Inhibe la síntesis proteica al interferir con la
transducción fijándose a la subunidad 50S, en
un lugar de fijación distinto al del clorafenicol
y lincosaminas, inhibiendo la formación de
complejo de iniciación 70S1,2,3,4.

• No inhibe la formación del complejo

N-formilmetionina-ARN-T. ni la elongación, ni
la terminación de la síntesis proteica.

• No tiene Resistencia cruzada con

clorafenicol, lincomicinao clindamicina que
actuan a este nivel.
S. aureus, E. faecalis, E. faecium = mutaciones
del gen que codifica el sitios 23S ARNr.

Gram = por un mecanismo de flujo

Persistencia de catéteres
 Metabolismo
distribución
Excreción
• Se absorbe • Fijación proteica
rápidamente en • Se distribuye en 31 % • Metabolismo:
el intestino todos los tejidos, • Vida media: 5-7 NO
delgado. alcanza elevadas horas.
concentraciones • Excreción:
en el pulmón. RENAL
Fijación
absorción
proteica/vida media
1. Infecciones de piel y tejidos blandos.

2. Neumonías por bacterias gram positivas

multirresistentes.

3. Infecciones de SNC por SARM o estafilococos

coagulasa negativa cuando no pueda usarse la
vancomicina intratecal o por enterococos
resistentes a la vancomicina.

4. Bacteriemia por gram positivos multirresistentes

cuando no se disponga de otros antibióticos ya sea
por intolerancia o por resistencia.

5. Endoftalmitis por bacterias gram positivas.

6. Infecciones osteoarticulares.

7. Infecciones por enterococos faecium vancomicina

resistente ( VREF).
• 600 mg/12 horas.

• En infecciones cutáneas 400

mg/12 horas.

• no se recomienda su uso si hay

que usarlo la dosis es: 10mg/kg/8-
12 horas.

• Disminuir dosis si insuficiencia

hepática severa no en insuficiencia
renal.
• EV
• ORAL

• Tabletas de 400 y 600 mg.

• Sobre con bolsa de infusión de 100, 200, 300 ml que
traen 2mg/ml de linezolid.
 Intolerancia
gastrointestinal

MAS FRECUENTES Erupción cutánea

cefalea

EFECTOS
ADVERSOS Anemia y
trombocitopen

Hipertensión

MENOS FRECUENTES
Hiperpirexia y
alteración de función
cognitiva

Acidosis láctica
 Interactúa con fármacos adrenérgicos
y serotoninérgicos como epinefrina,
dopamina inhiben la monoaminoxidasa

No combinarse con cloranfenicol, Conjuntamente con

clindamicina, o lincomicina por betabloqueadores puede
posible competencia por el sitio de
fijación ribosomal. provocar bradicardia.
•Tiene una estructura triciclica que es la responsable
de su actividad frente a estafilococos aureus resistentes
a meticillin, además posee anillos fluorados y grupos
piperacínicos que potencian su actividad y un grupo
morfolínico que aumenta su solubilidad y su perfil
farmacocinético.