Terbinafina

Peso molecular: 327.896 g / mol

La terbinafina (Lamisil, Novartis) es una alilamina sintética.
 Mecanismo de acción.
 los antifúngicos con estructura de alilamina ejercen su efecto antimicótico, interfiriendo
con la biosíntesis del esterol al inhibir la enzima escualeno-monooxigenasa. La
acumulación de escualeno en la membrana de la célula debilita la membrana de los
hongos sensibles. Además, la inhibición de la monooxigenasa ocasiona una deficiencia de
ergosterol, un componente de la membrana de los hongos, necesario para su
crecimiento.
 La terbinafina es altamente eficaz frente a los dermatofitos, pero es menos activa frente a
las Candida. Como regla general, se consideran susceptibles los siguientes
microorganismos: Aspergillus sp.; Blastomyces sp.; Epidermophyton floccosum;
Epidermophyton sp.; Histoplasma sp.; Malassezia furfur; Microsporum canis; Microsporum
gypseum; Microsporum nanum; Microsporum sp.; Trichophyton mentagrophytes;
Trichophyton rubrum; Trichophyton sp.; Trichophyton violaceum; Trichophyton verrucosum y
Scopulariopsis brevicaulis.
 Farmacocinética.
 la terbinafina se puede administrar por vía oral y tópica. La absorción sistémica desde una
aplicación tópica es muy variable dependiendo del lugar de la aplicación y del estado de
la piel. En muchos de los pacientes, los niveles plasmáticos de terbinafina o de su
metabolito son indetectables después de una administración tópica. La absorción de la
terbinafina a través de la piel es entre 37 y 40 veces menos que después de una dosis oral.
Los niveles plasmáticos máximos después de la terbinafina oral se alcanzan a las 2 horas.
 Administración tópica:

 Adultos y adolescentes: Aplicar un preparado al 1% sobre las áreas

afectadas dos veces al día hasta desaparición de los síntomas. El
tratamiento debe extenderse por lo menos 7 días y no se deben
sobrepasar las 4 semanas. La tiña corporal suele responder a una sola
aplicación diaria, mientas que la para el tratamiento de la tinea pedis se
recomiendan al menos 2 semanas de dos aplicaciones diarias sobre las
áreas afectadas
 Adultos y adolescentes: se han sugerido dosis de 250 mg una vez al día
durante 7 días. En un estudio en pacientes con tinea interdigital, la
terbinafina oral fue eficaz en el 71% de los pacientes al cabo de una
semana en comparación con las 4 semanas de aplicaciones tópicas de
clotrimazol al 1% necesarias para conseguir el mismo porcentaje de
curaciones.
 Después de un tratamiento con terbinafina oral, se han descrito neutropenia y linfopenia
transitoria. Después de la administración de la terbinafina oral, se han descrito reacciones
adversas hasta en el 17% de los pacientes. Las más frecuentes son las que tienen lugar a nivel
intestinal estando representadas por dolor abdominal, diarrea, náusea/vómitos y dispepsia.
Algunas reacciones adversas raras, pero serias son el síndrome de Stevens-Johson y la necrólisis
tóxica epidérmica, así como algunas reacciones anafilácticas graves. Algunas reacciones
adversas raras, pero serias son el síndrome de Stevens-Johson y la necrólisis tóxica epidérmica, así
como algunas reacciones anafilácticas graves.
 Aproximadamente en 1:45.000 pacientes, el tratamiento con terbinafina ocasiona una
disfunción hepática idiosincrásica, incluyendo hepatitis colestásica, que muestra las
características de una necrosis hepatocelular. Esta reacción adversa se suele desarrollar en
las 4-6 semanas después de iniciar un tratamiento. Se debe considerar una exploración
hepática si el paciente desarrolla síntomas tales como náusea, anorexia, fatiga, ictericia o
colestasis.