INTEGRANTES:

Contreras Mendoza Claudia

Guevara Garcia Sadith
Moreno Luis
FENICOLES

Incluyen tres antimicrobianos, Cloranfenicol, Florfenicol y Tianfenicol,

estructuralmente derivados del ácido dicloroacético, siendo el representante
mas característico del grupo el Cloranfenicol. Fármaco obtenido inicialmente
de cultivos de Streptomyces venezuelae, aunque actualmente es un fármaco
obtenido por síntesis química
 HISTORIA
Su utilización clínica en medicina humana data del año 1948, Sus ventajas
(espectro muy amplio, buena biodisponibilidad, excelente difusión tisular en el
parénquima cerebral infectado)

En la actualidad se usa dentro del campo de

medicina humana para el tratamiento de infecciones
graves como antibiótico de primera línea.
 USOS
 En el tratamiento de las meningococias y la fiebre tifoidea
 Se usa en los países en vías de desarrollo (cloranfenicol)
 Se utiliza en los países con un alto nivel sanitario (tianfenicol)
 Para el absceso cerebral no documentado, y eventualmente
como molécula de recurso en diversas infecciones, como las
rickettsiosis
 En Medicina Veterinaria Florfenicol y tianfenicol
 PROPIEDADES QUÍMICAS DE LOS
FENICOLES
El Cloranfenicol es una sustancia liposoluble, estable cuya estructura es un
derivado del ácido dicloroacético al que se une un anillo bencénico con un
grupo nitrado en posición para
Posee un pKa de 5.5
Ampliamente soluble en solventes orgánicos y débilmente soluble en agua.

Este grupo nitro es sustituido por un grupo sulfometil en el Tianfenicol y Florfenicol,

introduciendo en la molécula un átomo de fluor en este último fármaco,
 MECANISMO DE ACCIÓN
Los tres compuestos de esta serie antibiótica actúan de forma
similar, inhibiendo la síntesis proteica bacteriana.

Se unen de forma reversible a la subunidad 50s de los ribosomas bacterianos en donde ha

penetrado con relativa facilidad, por un mecanismo de transporte facilitado. En su unión al
ribosoma 50s la droga inhibe la enzima peptidiltransferasa impidiendo la elongación de la
cadena polipeptídica, el resultado de esta acción antibiótica es la inhibición de la multiplicación
bacteriana comportándose por lo tanto como antibióticos bacteriostáticos.
 ESPECTRO DE ACTIVIDAD
Cloranfenicol actúa en aerobios Gram positivos sensibles; Estreptococos y Staphilococos.
Su actividad frente a aerobios Gram negativos incluye Pasteurellas, Echerichias, Neisserias,
Brucellas, Salmonellas, Shigellas y Haemophillus.
Muchas bacterias anaerobias son sensibles al Cloranfenicol, como Clostridium, Bacteroides,
Fusobacterium.
Finalmente es necesario destacar la actividad frente a Nocardia, Chlamidias,
Mycoplasmas y Rickettsias.
Florfenicol tiene un espectro de actividad similar al cloranfenicol, manifestando un
importante actividad in vitro e in vivo frente a Pasteurella haemolytica, Micoplasma bovis,
Pasteurella multocida y Haemophilus somnus
Estudios in vitro demuestran importante actividad frente a algunos enterobacter,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella typhi y Shigella dysenteriae.
El Tianfenicol se comporta, al igual que el resto de los miembros de este grupo
antibiótico, como antibiótico de amplio espectro frente a bacterias Gram positivas y
negativas, con especial incidencia de actividad sobre anaerobios. Con efectividad sobre
Rickettsias , Staphilococus aureus ,Pasteurella multocida o Miycoplasma hyosinoviae.
 FARMACOCINÉTICA DE CLORANFENICOL
Las formulaciones extravasculares de Cloranfenicol son bien absorbidas tras la
administración intramuscular o subcutánea. Cloranfenicol se distribuye
ampliamente, encontrando altos niveles en hígado y riñón, lográndose niveles
terapéuticos en la mayoría de fluídos y tejidos orgánicos, incluyendo humor
vítreo y acuoso así como el fluido sinovial.

A nivel de SNC los valores alcanzados pueden llegar a ser el 50% de la

concentración sérica, algo similar ocurre a nivel de próstata.
Difunde con facilidad a leche, fluidos ascíticos, y atraviesa la placenta
con facilidad
 FARMACOCINETICA DE
FLORFENICOL
El Florfenicol tiene buena distribución en el tejido nervioso (cerebro y líquido
cefalorraquídeo) y así mismo en el tejido pulmonar y digestivo.
Evitar usar al mismo tiempo con antibióticos beta-lactámicos debido a que
puede inhibir su acción bactericida.
 RAM’S Y CONTRAINDICACIONES
Los Fenicoles pueden ocasionar vómitos, nauseas y diarreas.
Se sabe que el Cloranfenicol también bloquea la síntesis protéica de mitocondrias en
células de mamíferos siendo especialmente sensibles las células de la médula ósea,
siendo este el origen de la problemática colateral mas importante de este
antibiótico produce anemia aplástica Leucopenia, agranulocitosis, reacción
neurológica, de intolerancia o hiperergínica. en el hombre
debido a sus importantes características de espectro de actividad y de sus
favorables propiedades farmacocinéticas hacen que sus derivados Florfenicol y
Tianfenicol adquieran gran importancia .
El mecanismo de acción descrito es similar para Eritromicina, Clindamicina y
Lincomicina pudiendo explicar este hecho la posible aparición de interferencias
cuando se administran conjuntamente estos grupos antibióticos
Mujeres embarazadas el 1er trimestre, mujeres lactantes, insuficiencia hepática y
renal
 LINCOSAMIDAS
Las lincosamidas con antibioticos
bacteriostaticos o bacterias dependiendo
de su concentracion.

Lincomicina
Estan comprendidas
por
clindamicina
 HISTORIA
En 1962 se descubrio la lincomicina por
Mason y colaboradores, se btuvo de un
caldo de fermentacion de un
streptomicete (Streptomices lincolnesis)
en Lincoln, Nebraska.

En 1966 Magerlein y colaboradores

modificaron la estructura quimica de la
lincomicina obteniendo clindamicina,
siendo mas potente que esta, se
introdujo como agente estafilococico
 Se han juntado las
lincosamidas con los
macrolidos por sus ESTRUCTURAS QUIMICAS
caracteristicas
farmacologicas
como su actividad
bacteriostaticas.

Pero su estructura
quimica es diferente.
Estan constituidas por
un acido aminado
(metilprolina) y un
azucar (piranosa)
unidos por una amida
 LINCOMICINAS: MECANISMO DE
ACCION
• inhibe la translocación de los
ribosomas, y evita la disociación del
peptidil-tRNA del ribosoma
bacteriano, al unirse
reversiblemente al punto P de la
subunidad 50S del ribosoma.
• Por este motivo, la lincomicina es
fundamentalmente bacteriostática,
si bien puede ser bactericida
cuando se encuentra en
concentraciones elevadas.
La lincomicina es, generalmente activa frente a los siguientes
microorganismos:

• Gram-positivos aerobios: Streptococcus pyogenes, estreptococos del grupo

vitridans, Corynebacterium diphtheriae
• Gram-positivos anaerobios: Propionibacterium acnes; Clostridium tetani;
Clostridium perfringens
 INDICACIONES Y POSOLOGIA
• infecciones del aparato respiratorio • acné noduloquístico o pustular
• Amigdalitis • infecciones del tracto urinario
causadas por microorganismos Gram-
• Faringitis
positivos
• Bronquitis
• infecciones de huesos y articulaciones
• neumonía
• Otras infecciones: otitis media,
• Sinusitis escarlatina, septicemias, endocarditis
• infecciones de la piel y tejidos blandos bacteriana
• forunculosis
• Ántrax
• abscesos
 Administración intramuscular:

Adultos: infecciones serias,

Pediatría: infecciones serias
se recomiendan 600 mg
se recomiendan 10 mg/kg
por vía intramuscular cada
cada 24 horas. En
24 horas. En infecciones
infecciones muy serias 10
muy serias, se pueden
mg/kg cada 12 horas o
administrar 600 mg cada
incluso cada 8 horas
12 horas
 Administración intravenosa:

Adultos: Pacientes pediátricos de

• 600 mg a 1 g de más de un mes de vida:
lincomicina se recomiendan dosis de
cada 8 o 12 10 a 20 mg/kg/día,
horas. dependiendo la
• hasta 8 g/día. gravedad de la
infección,
 Contraindicaciones y
Reacciones adversas precauciones
• Náuseas • No se recomienda la administración
• Vómitos de lincomicina a pacientes con
• diarrea y colitis historia de alteraciones
gastrointestinales, en particular con
• prurito anal.
historia de colitis.
• neutropenia,
• No se debe administrar este
• leucopenia
farmaco durante el embarazo.
• rash, urticaria
• La lanccomicina se excreta en la
• vaginitis leche materna
 CLINDAMICINA: MECANISMO DE
ACCION
• Inhibe la sintesis de proteinas por interferencias con la formacion del
complejo de inicio y las reacciones de translocacion de aa.
• El sitio de union de la clindamicina es en la subunidad 50s, mismo para los
macrolidos y cloranfenicol.
 La clindamicina es activa frente a una amplia variedad de
germenes. Se admite que es activa frente a los siguientes
microorganismos:

• Actinomyces sp
• Babesia microti
• Bacteroides fragilis
• Prevotella
melaninogenica
• Bacteroides sp.
• Clostridium perfringens
• Clostridium sp.
• Clostridium tetani
• Corynebacterium sp.
• Gardnerella vaginalis;

la clindamicina se
administra por vía oral,
parenteral, tópica o vaginal
FARMACOCINETICA
Después de sus
administración oral, se
absorbe rápidamente el La clindamicina se una
90%. La velocidad de extensamente (92-94%) a
absorción es reducida por las proteínas del plasma.
la presencia de alimento,
pero no su extensión.

Una vez absorbida, la

clindamicina se distribuye
ampliamente en órganos y
tejidos, observándose las
mayores concentraciones
en los huesos, bilis y orina
La clindamicina atraviesa
fácilmente la barrera
placentaria y se excreta en
la leche materna.
 INDICACIONES
• Tratamiento de infecciones • Tratamiento de la neumonía por
graves: Infecciones del tracto Pneumocystis carinii
respiratorio inferior (empiema, • Tratamiento de la inflamación
neumonia, anaerobia, absceso pélvica aguda
pulmonar), infecciones graves de la
piel (úlcera diabética), infecciones • Tratamiento de acne vulgar
intraabdominales (peritonitis, • Tratamiento de la vaginosis
absceso intraabdominal) bacteriana
infecciones ginecologicas
(endometritis, infecciones vaginales • Tratamiento de la encefalitis
post-quirúrgicas) toxoplasmática
REACCIONES ADVERSAS
 puede producir náusea y vómitos y dolor abdominal. La
administración con los alimentos reduce las molestias gástricas.
 Se han descrito trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia
durante los tratamientos con clindamicina.
 La clindamicina sistémica y tópica pueden producir rash
maculopapular, eritema y prurito.
 Pueden desarrollarse rash maculopapular, eritema y prurito
durante la utilización sistémica o tópica de clindamicina.
PRESENTACIONES
 FURANTOINA

Su principio activo es la nitrofurantoína, es un quimioterápico específico de las

infecciones bacterianas, agudas o crónicas, del tracto urinario. Es activo frente a
gérmenes habitualmente resistentes a los antibióticos y sulfamidas, como son los
géneros Proteus y Pseudomonas y no provoca la aparición de cepas resistentes.

COMPOSICION
 nitrofurantoína 50 mg .
 Los demás componentes son: Povidona,
carboximetilalmidón sódico (tipo A) procedente
de la patata, hidrógenofosfato de calcio dihidrato,
talco, estearato de magnesio.
 FARMACODINAMIA

MECANISMO DE ACCION

 inhibe la acetil-coenzima A bacteriana,

interfiriendo con el metabolismo de los
carbohidratos e impidiendo la formación de la
pared celular.
 En el interior de la célula se transforma en
metabolitos inestables que rompen el ADN
bacteriano.
 Bacteriostático a bajas concentraciones (5-10
ug/ml) .
 Bactericida a altas concentraciones y PH acido.

BACTERIAS SENSIBLES
 E.coli (96%)
 Klebsiella sp (92%)
 Enterobacter (92%)
 Staphylococcus aureus
 Staphylococcus saprophyticus
FARMACOCINETICA
METABOLISMO Y
ELIMINACION
TOXICIDAD
POSOLOGIA PRESENTACION
Por via oral

ADULTOS :
1-2 comprimidos 3
veces al día .

NIÑOS:
Hasta 2 años : medio
comprimido 3-4 veces
al día .
De 2-8 años : un
comprimido 3-4 veces
al día .
Normas posológicas Ingerir la FURANTOINA durante las comidas o con un
vaso de leche fría y nunca en ayunas.

 Insuficiencia hepática o renal graves.

 Embarazadas.
Contraindicaciones  Niños menores de 1 año .
 Lactancia.

Los acidificantes del pH urinario ↑ la absorción

Incompatibilidades digestiva de la nitrofurantoína, mientras que los
alcalinizantes y el ácido nalidíxico la ↓ .
 FRECUENTES
(puede afectar hasta 1
de cada 100 personas )
 Reacciones alérgicas en la
piel.
 Manifestaciones pseudo-
lupus (fiebre, escalofríos, y
dolor de las articulaciones).
 Angioedema (hinchazón de
labios, cara o lengua).
 Mareos.
 Neuropatías periféricas.
 Náuseas, vómitos, dolor
abdominal, diarrea.
 Tiñe la orina de color café .
RAROS MUY RAROS
(puede afectar hasta 1 de (puede afectar hasta 1
cada 100 personas ) de cada 100 personas )
 Leucopenia,trombocitope
 Neumopatías agudas
nia y anemia
aplásica,afectación de las
 Hepatitis citolíticas y hepatitis
células de la sangre .
colestáticas.
 Colapso y cianosis.
 Enfermedades de la piel :
erupciones cutáneas y
dermatitis exfoliativas.
  Padece alguna enfermedad renal.

PRECAUCIONES  Enfermedad neurológica.

 Tiene predisposición a sufrir reacciones alérgicas.

 Sufre problemas de hígado o pulmones.

 Es diabético.

 Padece anemia.

 Si tiene falta de vitamina B, especialmente de una

vitamina llamada ácido fólico.