ISONIACIDA

MECANISMO DE ACCION:
Pro-fármaco que necesita sr activado por
una catalasa bacteriana
Su forma activa Inhibe la biosíntesis de ác.
micólico de la membrana micobacteriana
 METABOLISMO:HEPATICO

ISONIACIDA SV: en el plasma está determinada

genéticamente y varía desde
menos de 1h en acetiladores
INDICACIONES: rápidos hasta más de 3h en
tuberculosis pulmonar, extrapulmonar, de primera acetiladores lentos.
infección o de reinfección, y la miliar.
ADMINISTRACION : Via oral (sin
alimentos ), intramuscular (casos
graves).

ELIMINACION:RENAL

DOSIFICACION:
Tratamiento (en terapia combinada)
Adultos y niños: 5 mg/kg (máximo: 300 mg) al día o 15 mg/kg
dos o tres veces por semana.
Profilaxis
Adultos: 300 mg al día durante seis meses a un año.
Niños: 10 mg/kg (máximo: 300 mg) al día durante seis meses a
un año.

CONTRAINDICACION:
-Hipersensibilidad conocida
-hepatopatía activa
RAM
-Incremento de transaminasas
-hepatitis
-neuropatía periférica (adulto)
-reacciones cutáneas
-def. de vit B12 (niño)
Poco frecuentes: visión borrosa o
disminución de la visión, neuritis óptica,
agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilia,
anemia.
RIFAMPICINA
 FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA
• Duración: ≤ 24 horas
• Absorción: Oral: Bien absorbido (comida puede retrasar o reducir ligeramente el pico)
• Distribución: Altamente lipofílica; cruza bien la barrera hematoencefálica
• Difusión relativa de la sangre al LCR: adecuada con o sin inflamación (excede las MIC habituales)
• LCR: índice de nivel sanguíneo: meninges inflamadas: 25%
• Proteína vinculante: 80%
• Metabolismo: hepático; sufre recirculación enterohepática
• Eliminación de la vida media: 3 a 4 horas; prolongado con insuficiencia hepática; Enfermedad
renal en etapa terminal: 1.8 a 11 horas.
• Tiempo de pico, suero: oral: 2 a 4 horas
• Excreción: heces (60% a 65%) y orina (~ 30%) como fármaco inalterado
 MECANISMO DE ACCIÓN

• Inhibe la síntesis de ARN

bacteriano al unirse a la subunidad
beta de la ARN polimerasa
dependiente de ADN, bloqueando
la transcripción de ARN
 INDICACIONES

• Profilaxis meningocócica: tratamiento de portadores asintomáticos de Neisseria

meningitidis para eliminar los meningococos de la nasofaringe

• Tuberculosis: tratamiento de la tuberculosis en combinación con otros agentes.

 RAMS

• Cardiovascular: disminución de la presión arterial, enrojecimiento, shock, vasculitis

• Sistema nervioso central: Ataxia, cambios de comportamiento, confusión, mareos, somnolencia, fatiga, dolor
de cabeza, falta de concentración, miastenia, entumecimiento, dolor periférico, dolor de boca.
• Dermatológico: eritema multiforme, reacción penfigoide, prurito, erupción cutánea, urticaria
• Endocrino y metabólico: insuficiencia adrenocortical, enfermedad menstrual
• Gastrointestinales: calambres abdominales, anorexia, diarrea, molestias epigástricas, flatulencia, glosalgia,
acidez estomacal, náuseas, manchas de dientes, vómitos
• Genitourinario: hemoglobinuria, hematuria
• Hematológico y oncológico: disminución de la hemoglobina, trastorno de los componentes hemostáticos de la
sangre (dependiente de la vitamina K), coagulación intravascular diseminada, eosinofilia, hemólisis, anemia
hemolítica, hemorragia, leucopenia, trombocitopenia (especialmente con terapia de dosis alta)
 RAMS

• Hepático: pruebas de función hepática anormales, insuficiencia hepática,

hiperbilirrubinemia, ictericia
• Hipersensibilidad: reacción de hipersensibilidad
• Neuromuscular y esquelético: miopatía
• Oftálmico: conjuntivitis, alteración visual
• Renal: insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, insuficiencia renal, necrosis tubular
renal
• Respiratorio: disnea, síntomas gripales, sibilancias
• Miscelánea: fiebre
 PIRAZINAMIDA

SEGURIDAD TOLERANCIA

RAM INDICACIONES: Antimicrobiano que se usa más comúnmente

Hepatotoxicidad
Intolerancia gastrointestinal,
poliartralgias
Hiperuricemia asintomática.
Dermatológicos (erupción
maculopapular, urticaria,
fotosensibilidad) y
hematológicos
(trombocitopenia, anemia
sideroblástica)
Elevada de aspartato
aminotransferasa (AST),
ictericia y sensibilidad
hepática
Dosis dependiente >
25mg/kg al día
Náuseas y vómitos
No frecuente
Compite con el ácido úrico
para la eliminación a través
de los riñones
Raros
para el tratamiento de la tuberculosis activa (TB) durante la fase
inicial de la terapia ,en combinación con otros agentes.
Demuestra una actividad antibacteriana clínicamente
significativa solo contra Mycobacterium
tuberculosis y Mycobacterium africanum
-Dosis diarias: 25 mg / kg por día (rango de 20 a 30 mg / kg /
día) en adultos (máximo 2 g / día) -Dosificación
intermitente: parte de la terapia observada directamente
(DOT).
• 50 mg / kg (máximo 4 g / dosis) dos veces por semana
• 35 a 40 mg / kg (máximo 3 g / dosis) tres veces por semana
• Absorción rápida después de la administración oral, cambios
menores en la biodisponibilidad y las concentraciones séricas
máximas cuando se toma con las comidas
• Concentraciones séricas máximas alcanzadas en 1 o 2 horas
• Unión a proteínas: Muy baja mediana del 1 por ciento
• Metabolismo hepático extenso.
• 70 % de la dosis se excreta en la orina en forma de
metabolitos.
• Vida media es de aproximadamente 9 a 10 horas en
pacientes con función renal y hepática normal.
EFICACIA PRECIO

Mecanismo de accion

pueden inhibir la enzima

de ácido graso
sintetasa I (FASI) de M.
tuberculosis
Etambutol.-
• Es un antibiótico hidrosoluble y termoestable,
utilizado en el tratamiento de las infecciones por
Micobacteria, incluyendo la tuberculosis y las
infecciones por Micobacterias atípicas.
• Es un bacteriostático, aunque también muestra
efectos bactericida si las concentraciones son lo
suficientemente elevadas. Actúa inhibiendo la
transferencia de los ácidos micólicos a la pared
celular e inhibe la síntesis de arabinogalactano,
polisacárido clave en la estructura de la pared
celular de las micobacterias y en donde se forman
las moléculas de ácido micólico.
• Activo únicamente en bacterias en fase de
multiplicación, detiene proliferación de bacilos
tuberculosis resistentes a Isoniacida y
Estreptomicina
• La resistencia bacteriana a etambutol recientemente
se ha asociado a una sola mutación en el gen
embB, que codifica la síntesis de la enzima
arabinosiltransferasa, relacionada con la síntesis de
polímeros de arabinosa y galactosa de la pared
celular y probablemente la verdadera diana del
etambutol.
 Seguridad.-

Efecto adverso mas importante: Neuritis óptica.

Pérdida de la agudeza visual,
Otros efectos adversos: estrechamiento del campo
-Erupción, fiebre, artralgia, cefalea, malestar general, confusión, mareos. visual, pérdida de discriminación
-Trombocitopenia, azoemia, nefritis intersticial, neuropatía periférica. a los colores y escotomas
centrales o periféricos.
-Necrólisis epidérmica tóxica y molestias gastrointestinales.
Tolerabilidad.-

• El 75% a 80% de una dosis oral se absorbe en el tubo digestivo.

• Concentraciones plasmáticas máximas: Se alcanzan entre las 2 a 4 horas posterior a la administración y son
proporcionales a la dosis.
• Semivida: Es de 3 a 4 h y puede aumentar hasta 15 h en insuficiencia renal.
• Metabolismo: Parcialmente en el hígado.
• Eliminación: Orina en 24 h (75%) y en las heces.
Eficacia.-
• Tratamiento de primera línea de la tuberculosis en asociación con isoniazida, rifampicina y pirazinamida.
• Elección en terapia combinada cuando hay posibilidad de resistencia confirmada a otros antituberculosos de
primera línea.
• Dosis: 15-25 mg/día cada 24 h vía oral.
• Insuficiencia renal: Misma dosis cada 24-36 h y cuando sea menor de 10 ml/minuto cada 48 h. Se elimina sólo
parcialmente por hemodiálisis o diálisis peritoneal (5-20%), se recomienda administrar el medicamento
postdiálisis.
• En pacientes que no han recibido terapia antituberculosa previa, algunos de los regímenes más comunes son
los siguientes:

ETAMBUTOL + isoniazida ETAMBUTOL + isoniazida + estreptomicina

Moxifloxacino
Quinolonas con un espectro antibacteriano
que cubre microorganismos gramnegativos
y grampositivos, patógenos atípicos y
anaerobios.

MECANISMO DE ACCION:
Posee mecanismo de doble diana al inhibir
de ambos tipos de topoisomerasas II (ADN
girasa y topoisomerasa IV) necesarias para
la replicación, transcripción y reparación del
ADN bacteriano
INDICACIONES

Tienen sensibilidad a moxifloxacino:

Chlamydia pneumoniae, Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa negativo), Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa positivo), Haemophilus
parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella
catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae,
Staphylococcus aureus (MSSA) y Streptococcus • Metabolismo: hepático (~ 52% de la dosis)
pneumoniae (cepas susceptibles a la penicilina). mediante glucurónido (~ 14%) y conjugación de
Tratamiento de una exacerbación bacteriana sulfato (~ 38%)
aguda de bronquitis crónica • Vida media: dosis única: oral: 12-16 horas; IV: 8-15
horas
Tratamiento de la sinusitis aguda

Tratamiento de una neumonía leve a moderada

adquirida en la comunidad
Tratamiento de conjuntivitis bacteriana producida
por gérmenes sensibles a la moxifloxacino
Agente antituberculoso de segunda línea en el
contexto de resistencia y / o intolerancia a los
agentes de primera línea
Infecciones complicadas y no complicadas de la
piel y la estructura de la piel; infecciones
intraabdominales complicadas
 EXCRECIÓN

• Excreción: orina (como fármaco inalterado [20%] y conjugados de

glucurónido); heces (como fármaco inalterado [25%] y conjugados de
sulfato)
 DOSIS

• Ántrax:
• Inhalación (profilaxis posterior a la exposición): Oral: 400 mg cada 24 horas durante 60
días.

• Cutánea (sin afectación sistémica): Oral: 400 mg cada 24 horas durante 7 a 10 días para
infección adquirida naturalmente

• Sistémico (incluida la meningitis): IV: 400 mg cada 24 horas; uso en combinación con un
inhibidor de la síntesis de proteínas (p. ej., clindamicina, linezolid). La duración de la
terapia es de 2 semanas o hasta que esté clínicamente estable cuando se ha excluido la
meningitis
 DOSIS

• Heridas por mordedura (animal / humano): Oral, IV: 400 mg una vez al día

• Bronquitis crónica, exacerbación bacteriana aguda: oral, IV: 400 mg cada 24 horas
durante 5 días

• Neumonía adquirida en la comunidad: Oral, IV: 400 mg cada 24 horas durante 5 días

• Infección del pie diabético: Oral, IV: 400 mg una vez al día

• Infecciones intraabdominales complicadas: Oral, IV: 400 mg cada 24 horas durante 5

a 14 días (iniciar con IV)

• Meningitis bacteriana: IV: 400 mg cada 24 horas

 DOSIS

• Mycoplasma genitalium: Oral: 400 mg cada 24 horas durante 7, 10 o 14 días

• Nocardiosis: Oral, IV: 400 mg una vez al día; puede usarse en combinación con otros
antimicrobianos

• Enfermedad inflamatoria pélvica (en pacientes alérgicos a las cefalosporinas): Oral: 400
mg cada 24 horas durante 14 días

• Peste: Oral, IV: 400 mg cada 24 horas durante 10 a 14 días.

• Rinosinusitis bacteriana aguda (agente alternativo): Oral: 400 mg cada 24 horas durante 5
a 7 días (terapia inicial) o 7 a 10 días (para pacientes que no han respondido a la terapia
inicial)
 DOSIS

• Infecciones de la piel y la estructura de la piel: oral, IV:

• Complicado: 400 mg cada 24 horas durante 7 a 21 días.

• Sin complicaciones: 400 mg cada 24 horas durante 7 días.

• Profilaxis quirúrgica (perioperatoria): IV: 400 mg dentro de los 120 minutos previos a
la incisión quirúrgica

• Tuberculosis, tuberculosis farmacorresistente o intolerancia a los agentes de primera

línea: Oral: 400 mg cada 24 horas
 REACCIONES ADVERSAS.-

• Cardiovasculares: taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina, prolongación del intervalo QT por incremento
de las concentraciones plasmáticas debido a una perfusión intravenosa rápida. Por ello, la duración de la
perfusión no debe ser inferior a los 60 minutos y no debe excederse la dosis intravenosa de 400 mg/d.

• Gastrointestinales: náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, estreñimiento.

• Neurológicas: cefalea, mareo, insomnio, vértigo, nerviosismo, ansiedad, temblor.

• Hepatobiliares: Aumento de transaminasas, hepatitis fulminante con posibilidad de conducir a una insuficiencia
hepática.

• Infecciones: Sobreinfecciones debidas a bacterias resistentes u hongos, como la candidiasis oral y vaginal.