FARMACOLOGÍA

Instructora en
Neurociencias
Dra. Ruth Giler
 FARMACOLOGÍA
Ciencia que estudia el origen, las acciones y
las propiedades que las sustancias químicas
ejercen sobre los organismos vivos. Se
considera la farmacología como el
estudio de los fármacos, sea que ésas
tengan efectos beneficiosos o bien tóxicos.
La farmacología tiene aplicaciones clínicas
cuando las sustancias son utilizadas en el
diagnóstico, prevención, tratamiento y
alivio de síntomas de una enfermedad.
APLICACIÓN
La farmacología es una de las ciencias
farmacéuticas principales, siendo una
aplicación química de una mezcla entre
biología molecular,
fisiología/fisiopatología, biología celular y
bioquímica.
DESTINO DE LOS FÁRMACOS EN EL
ORGANISMO

Cualquier sustancia que interactúa con un

organismo viviente puede ser absorbida por
éste, distribuida por los distintos órganos,
sistemas o espacios corporales, modificada
por procesos químicos y finalmente
expulsada.
 FÁRMACO
Etimología.

Se utilizaba tanto para nombrar a los

fármacos y a los medicamentos y tenía varios
significados: remedio, cura, veneno, antídoto,
droga, receta, colorante artificial, pintura,
entre otros.

Los fármacos pueden ser sustancias idénticas

a las producidas por el organismo o sustancias
químicas sintetizadas industrialmente que no
existen en la naturaleza.
Para que una sustancia biológicamente
activa se clasifique como fármaco, debe
administrarse al cuerpo de manera
exógena y con fines médicos.
Principio activo. Es aquella sustancia
que realiza la actividad farmacológica.

Excipiente. Es una sustancia inactiva

usada para incorporar el principio activo,
NO tiene efecto farmacológico; ayuda, por
ejemplo, a cambiar color y sabor del
fármaco.
 OTROS TÉRMINOS

Estupefacientes o fármacos alucinógenos , mal

llamados drogas. Son sustancias que poseen
actividad biológica pero carecen de utilidad clínica o
médica y que son medios para alcanzar distintos
estados de conciencia. Algunas de estas generan
adicción o dependencia física; otras no generan
dependencia física pero si psicológica o emocional.
Tóxico. Es toda sustancia química que,
administrada a un organismo vivo tiene
efectos nocivos.

Veneno. Es cualquier sustancia tóxica,

que puede producir efectos nocivos a un
organismo vivo.
FARMACOCINETICA
Estudia los procesos a los que un fármaco
es sometido a través de su paso por el
organismo.
Es lo qué sucede con un fármaco desde el
momento en el que es administrado hasta
su total eliminación del cuerpo.
 LADME
“Pasos que atraviesa el fármaco en el
organismo”

Liberación del producto activo,

Absorción del mismo,
Distribución por el organismo,
Metabolismo (biotransformación) o
inactivación, al ser reconocido por el
organismo como una sustancia extraña al
mismo, y
Eliminación del fármaco o los residuos
que queden del mismo.
Liberación. Es el primer paso del
proceso en el que el medicamento entra
en el cuerpo y libera el contenido del
principio activo administrado.
Absorción. Significa atravesar algún tipo
de barrera, diferente según la vía de
administración usada, pero que en último
término se puede reducir al paso de
barreras celulares; es la interacción de la
molécula con una membrana biológica.
Distribución: Puede definirse como la
llegada y disposición de un fármaco en los
diferentes tejidos del organismo. Es un
proceso muy importante, toda vez que,
según su naturaleza, cada tejido puede
recibir cantidades diferentes del fármaco,
el cual, además, pasará allí tiempos
variables.

Abarca todos aquellos procesos que

involucran el transporte de este por el
organismo hasta el espacio intersticial e
intra – celular.
Metabolismo (biotransformación) o
inactivación: Muchos fármacos son
transformados en el organismo debido a la
acción de enzimas. Puede consistir en la
degradación, donde el fármaco pierde
parte de su estructura, o en la síntesis de
nuevas sustancias con el fármaco como
parte de la nueva molécula.
Excreción. Los fármacos son eliminados
del organismo inalterados (moléculas de la
fracción libre) o modificados como
metabolitos a través de distintas vías.
 IV ORAL PULMONAR OTRAS

UNION A ABSORCION
CIRCULACION
PROTEINAS SISTEMICA
PLASMA
UNION A HIGADO
TEJIDOS METABOLISMO
METABOLITOS

SITIO DE
ACCION ELIMINACION
REABSORCION
 BIODISPONIBILIDAD
La fracción del fármaco que alcanza la
circulación sistémica del paciente; es el
porcentaje de fármaco que aparece en
plasma.

De=BxDa (en donde De es la dosis

eficaz, B la biodisponibilidad y Da la dosis
administrada).
Tenemos un fármaco cuya
biodisponibilidad es de 0.8 (o del 8o%) y
se administra una dosis de 100 mg, la
ecuación se resolvería:

De = 0,8 x 100 mg = 80 mg

Esto quiere decir que de los 100 mg

suministrados, solo 80 mg tienen
capacidad para realizar su efecto
FARMACODINAMIA

¿Qué es?
 FARMACODINAMIA

Es el estudio del mecanismo de acción de

los fármacos y sus efectos bioquímicos y
fisiológicos sobre un organismo; es el
estudio de lo que le sucede al organismo
por la acción de un fármaco.
Mecanismo de acción: conjunto de acciones
y efectos que generan una modificación
molecular al unirse un fármaco, tóxico o
medicamento con su estructura blanco (sitio
de acción

Efecto: Consecuencia final de esa unión, que

es clínicamente apreciable y a veces
cuantificable.

Modo de acción. Serie de eventos que

enlazan el mecanismo de acción con el efecto
EFECTOS EN EL ORGANISMO

Efecto primario: Es el efecto

fundamental terapéutico deseado de la
droga.

Efecto placebo: Son manifestaciones que

no tienen relación con alguna acción
realmente farmacológica.
Efecto indeseado: Cuando el
medicamento produce otros efectos que
pueden resultar indeseados con las
mismas dosis que se produce el efecto
terapéutico.

◦ Colateral. Efecto indeseado consecuencia

directa de la acción principal del medicamento.
◦ Secundario. Efecto adverso independiente de
la acción principal del fármaco.
◦ Tóxico. Generalmente consecuencia de una
dosis en exceso.
DOSIS

Es la cantidad de una droga que se

administra para lograr eficazmente un
efecto determinado.

El estudiar o estimar la dosis efectiva y la

forma correcta de administración del
fármaco se le llama dosificación.
LA DOSIS SE CLASIFICA EN

Dosis subóptima o ineficáz. Es la

máxima dosis que no produce efecto
farmacológico apreciable.

Dosis mínima. Es una dosis pequeña y

el punto en que empieza a producir un
efecto farmacológico evidente.
Dosis máxima. Es la mayor cantidad
que puede ser tolerada sin provocar
efectos tóxicos.

Dosis terapéutica. Es la dosis

comprendida entre la dosis mínima y la
dosis máxima
Dosis tóxica: Constituye una
concentración que produce efectos
indeseados.

Dosis mortal: Dosis que inevitablemente

produce la muerte.
DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis
Mortal 50%, es la dosis que produce la
muerte en 50% de la población que recibe
la droga.

DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la

dosis que produce un efecto terapéutico
en el 50% de la población que recibe la
droga.
 SELECTIVIDAD

Algunos medicamentos tienen una muy

baja selectividad por lo que ejercen sus
efectos sobre muchos órganos y tejidos,
mientras que otros son altamente
selectivos y ejercen sus efectos sobre
órganos y tejidos específicos.
 TEORÍA DE RECEPTORES

La mayoría de los fármacos actúan

mediante la asociación con moléculas
específicas, alterando sus actividades
biológicas
 RECEPTOR

Componente de una célula que

interactúa con una molécula, iniciando
una cadena de eventos bioquímicos que
generan efectos moleculares de
respuesta. Son el principal objeto de
estudio de la farmacodinamia.
Los receptores farmacológicos pueden ser:
◦ Proteínas reguladoras (neurotransmisores,
hormonas, etc.)
◦ Enzimas (dihidrofolato reductasa)
◦ Proteínas de transporte (p. ej. Na/K ATPasa)
◦ Proteínas estructurales (p. ej. tubulina)

Las interacciones entre un fármaco y un

receptor pueden darse por:

◦ Enlaces iónicos, puentes de hidrógeno,

interacciones hidrofóbicas o uniones covalentes.
Las interacciones fármaco receptor
generan una respuesta molecular, la cual
es diferente según el tipo de unión:

◦ Agonista completo
◦ Agonista parcial
◦ Antagonista competitivo (reversible)
◦ Antagonista no competitivo (irreversible)
◦ Agonista inverso
◦ Antagonista químico
 T IP O S D E A G O N IS T A S

◦ A g o n is t a c o m p le t o : aquel que se
une a un receptor específico e induce una
respuesta máxima
◦ A g o n is t a p a r c ia l: aquel que actúa
sobre un receptor específico induciendo una
respuesta submáxima. Actúa como
antagonista de un agonista completo
◦ A g o n is t a in v e r s o : fá rm acoque
desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel
de actividad por debajo del basal
 TIPOS DE ANTAGONISTAS:

◦ Antagonista no competitivo: Fármaco que

evita que el agonista en cualquier
concentración produzca un efecto, puede ser
reversible o irreversible.

◦ Antagonista competitivo o superable:

fármaco que evita que el agonista actúe sobre
el receptor específico dependiendo de la
concentración del agonista, puede ser
reversible o irreversible.
 POTENCIA Y EFICACIA
Potencia o concentración de dosis
efectiva: Cantidad de fármaco que se
requiere para inducir una reacción
determinada, mientras menor sea la dosis,
mayor será la potencia.

Eficacia: Reacción máxima que produce un

agente. Depende del número de complejos
Fármaco-Receptor formados y de la eficacia
intrínseca del agente.
POTENCIA Y EFICACIA
VARIABILIDAD INDIVIDUAL
Variabilidad De Los Medicamentos En Los
Humanos (Campana de Gauss):
Tolerancia – taquifilaxia (necesidad de
consumir dosis cada vez mayores de un
medicamento para conseguir los mismos
efectos)
 ÍNDICE TERAPÉUTICO

Es la relación que existe entre una dosis

que produce toxicidad y la que genera la
respuesta clínica deseada o efectiva en
una población específica de individuos.

Constituye una medida de la seguridad de

un fármaco. Mientras mayor sea el índice
terapéutico, más separadas son las dosis
terapéuticas y las dosis tóxicas