CONCEPTOS BÁSICOS DE

FARMACOLOGÍA
DR. MARTIN AGUILAR LÓPEZ
FA
 FARMACOCINÉTICA

• Parte de la farmacología que estudia las

concentraciones del medicamento en el
organismo, en función del tiempo y la dosis
• 1.absorcion
• 2.distribucion
• 3. metabolismo
• 4. excreción
 FARMACODINAMIA

• Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los

fármacos y sus mecanismos de acción.

• La interacción con su diana en función de la

concentración del fármaco en el lugar de acción.
 A) ABSORCIÓN

• Def. es el paso del fármaco del exterior al medio

interno y esta determinado por 4 factores básicos.

• 1. concentración
• 2. solubilidad
• 3. área de la superficie absorbente
• 4. irrigación de los tejidos donde se administra la
droga.
 PASO DE LOS FÁRMACOS A LAS
MEMBRANAS
• Difusión pasiva: especifica de sustancias
liposolubles e hidrosolubles

• Trasporte activo: en contra de un gradiente de

concentración
• Difusión facilitada: a favor de un gradiente de
concentración
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Directas o indirectas
• Indirectas
• 1. vía oral: principal forma de absorción
gastrointestinal es la mas fácil y la mas usada.
• Desventajas. Se absorbe muy lento no apta para
urgencias, la presencia de otros medicamentos
alimentos, jugos gástricos pueden modificar su
absorción.
• Estos medicamentos tiene que atravesar el sistema
porta donde pueden ser inactivados total o
parcialmente (1er paso hepático).
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

• 2. vía bucal o sublingual: se absorbe con gran

rapidez debido a al escaso espesor de su epitelio y
a su rica vascularidad.
• Desventajas son pocos los medicamentos
indicados por esta vía
• El sistema venoso bucal drena directamente en la
vena cava , no en la porta y eso evita el primer
paso hepático.
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

• 3. vía rectal: su absorción es de forma regular se

utiliza en caso especiales, personas inconscientes,
elude parcialmente el paso hepático y la
destrucción por las enzimas hepáticas.
• Nota:
• Las venas hemorroidales inferiores son tributarias del
sistema cava y las superiores del porta.
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

• 4. vía cutánea: vía de absorción deficiente por

tener un epitelio poli estratificado de células
cornificadas con función protectora pero no
absorbente.
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

• Directas
• 1. vía subcutánea: difunde atreves del tejido
conectivo y penetra a la circulación por medio de
los capilares.
• Mecanismos vasodilatadores favorecen su
absorción.
• Mecanismos vasoconstrictores disminuyen su
absorción.
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

• 2. vía intramuscular: absorción rápida debido a la

irrigación que presenta el musculo estriado, se
debe evitar el paso de sustancias toxicas o
irritantes.
• 3. intravascular: utilizada en emergencias y se utiliza
para medicamentos irritantes soluciones etc.
• 4.via intrarterial: utilizada en casos especiales
quimioterapia medio de contraste.
• Ventajas de estas vías se absorben mas rápido
• Desventajas dolor y gente entrenada para su
aplicación.
 B) DISTRIBUCIÓN
• Una vez absorbido el fármaco tiene que distribuirse en la
sangre y los tejidos atreves de las membranas biológicas
uniéndose a diversos compartimentos.
• En la sangre los fármacos se encuentran en estado libre
unidos a los eritrocitos. La fraccion libre es la activa y es
la que se une a proteínas plasmáticas.
• La llegada y fijación del fármaco a su sitio de acción
depende de:
• 1. la diferencia de concentración entre la sangre y los
tejidos
• 2. el tamaño
• 3. la liposolubilidad
• 4.la unión a proteínas plasmáticas
• 5. el flujo sanguíneo que reciba el tejido
• 6.el diámetro capilar
• 7. las características de la barrera que a de atravesar.
 C. BIOTRANSFORMACIÓN

• Def. los cambios bioquímicos mediante los cuales

sustancias extrañas se convierten en otras mas
ionizadas , mas polares, mas hidrosolubles y mas
fácilmente eliminables que las sustancia original.
• Estos cambios ocurren en 2 etapas:
• 1ra etapa: inactivan o destruyen al fármaco
oxidacion-reduccion , hidrolisis y descarboxilacion.
• 2da etapa: lo hacen mas polar y son síntesis y
conjugación.
 BIOTRANSFORMACIÓN

• Ambas reacciones son realizadas por el sistema

microsomal, las mitocondrias, las enzimas solubles
en el citosol , la flora intestinal.
• Nota: la mayoría de los medicamentos se
metabolizan en el hígado debido a su gran
tamaño y a su elevado riego sanguíneo y gran
cantidad de enzimas metamolizadoras.
• Citocromo p450 que se encuentra en el retículo
endoplásmico del hepatocito
 INDUCTORES DEL METABOLISMO
HEPÁTICO
• Fenintoina
• Fenobarbital
• Rifampicina
• Carbamacepina
• Tabaco
• alcohol
 INHIBIDORES DEL METABOLISMO
HEPÁTICO
• Cimetidina
• Ketoconazol
• Eritromicina
• Acido valproico
 D)EXCRECIÓN

• La eliminación de los fármacos tiene lugar

principalmente en los riñones y en el hígado.
• Se elimina mejor un medicamento cuanto mas
hidrosoluble es.
• El volumen de distribución pequeño favorece la
eliminación y una vida media mas corta.
• Las intensidad con la que un fármaco se une a las
proteínas plasmáticas.
• En el riñón la eliminación esta determinada por la
filtración la secreción y la reabsorción.
EMPLEO DE FÁRMACOS EN ANCIANOS
• Mayores de 65 años 5 veces mas posibilidades de
reacciones adversas.

• Factores intrínsecos: disminución del filtrado

glomerular mas patologías agregadas que afecten
el saetan hepático o renal
• Factores extrínsecos: por polimedicación por
múltiples patologías
• En resumen se afectan los diferentes pasos
farmacocineticos en diferente medida.
• El proceso mas afectado es la eliminación y el
menos afectado es la absorción
 CAMBIOS FISIOLÓGICOS
• Absorción:
• 1. aumenta el pH gástrico por reducción de la
secreción gástrica
• 2. disminuye la motilidad gastrointestinal y el retraso
del vaciamiento gástrico
• 3. disminuye el flujo intestinal, sanguíneo e
intramuscular
• 4. disminuye el área de absorción de la mucosa y el
trasporte activo
• Efectos en los fármacos
• Disminuye la velocidad de absorción y la
biodisponibilidad de algunos fármacos
 CAMBIOS FISIOLÓGICOS
• Distribución:
• 1. disminuye masa y agua corporal total, así como
las proteínas y albuminas plasmáticas
• 2. aumenta la grasa corporal

• Efectos en los fármacos: disminuye el volumen de

distribución de fármacos hidrofilicos
• Aumenta el volumen de distribución de los
fármacos lipídicos.
• Aumenta la fracción libre o activa de los fármacos
 CAMBIOS FISIOLÓGICOS
• Metabolismo:
• 1. disminuye la masa y el numero de células
hepáticas así como el flujo hepático
• 2. disminuye la capacidad oxidativa

• Efectos a los fármacos: disminuye el metabolismo

de algunos fármacos, disminuye el efecto de l
primer paso
• Aumenta la biodisponibilidad de algunos fármacos.
 CAMBIOS FISIOLÓGICOS
• Eliminación:
• 1. disminuye el flujo renal, la tasa de filtración
glomerular así como la depuración de creatinina.

• Efecto a los fármacos: disminuye la eliminación

renal
 EMPLEO DE FÁRMACOS EN EL
EMBARAZO
• El embarazo experimenta una serie de cambios
farmacocineticos que pueden alterar la respuesta
a los fármacos, además de la presencia de un feto
que puede verse afectado.
• Los efectos indeseables para el feto dependen de
la etapa y el medicamento administrado.
• Nota. Dentro de los principales cambios se
encuentra el aumento de la depuración y
eliminación renal así como aumento del volumen
de distribución por lo cual disminuyen las
concentraciones plasmáticas de los fármacos.
 CAMBIOS EN EL EMBARAZO
• Absorción:
• 1. disminuye el vaciado gástrico y la motilidad
intestinal
• 2. aumenta el flujo sanguíneo en piel mucosas y
musculo

• Efectos a medicamentos: retrasa su absorción y

aumenta su biodisponibilidad tópica e
intramuscular
 CAMBIOS EN EL EMBARAZO:
• Distribución:
• 1. aumenta el agua corporal total
• 2. disminuye la grasa subcutánea y la
concentración de proteínas
• efecto a fármacos: aumenta el volumen de
distribución de fármacos lipofilicos y de la fracción
del fármaco no unido a proteínas
• Metabolismo:
• 1. aumenta y disminuye la capacidad hepática
• Efecto a fármacos poca afectación
 CAMBIOS EN EL EMBARAZO:

• Eliminación:
• 1 aumenta la filtración glomerular y el flujo
sanguíneo.
• efecto a fármacos: aumenta la depuración renal y
disminuye la vida media de eliminación.
 CATEGORIAS DE FARMACOS EN
EMBARAZO
• A. farmacos seguros
• B. poco riesgo se pueden usar con relativa
seguridad
• C. Mayor riesgo efecto teratogenico en animales
• D . Riesgo fetal confirmado uso solo en casos
específicos
• E. contraindicados ya que el beneficio nunca
supera el riesgo.
EMPLEO DE FÁRMACOS EN NIÑOS

• El desarrollo y los cambios físicos continuos de

predominio en el primer años hace necesario
hacer un ajuste en dosificación.
• Absorción:
• 1. disminuye el pH gástrico , aumenta la motilidad
intestinal, disminuye el grosor de la piel y el
desarrollo muscular.
• 2. efectos a medicamentos: disminuye
biodisponibilidad de ácidos y por vía im y aumenta
biodisponibilidad de bases
 CAMBIOS EN EL NIÑO
• Distribución:
• 1. aumenta el agua corporal total y extracelular
• 2. disminuyen las proteínas albumina y
glucoproteínas plasmáticas

• Efecto a farmacos:aumenta el volumen de

fármacos hidrofilicos, aumenta el volumen de
distribución de fármaco no unido a proteínas.
 CAMBIOS EN EL NIÑO
• Metabolismo:
• 1. disminuye y aumenta la capacidad e enzimática

• Efecto a fármacos: aumenta el metabolismo de

algunos fármacos
• Eliminación renal:
• Disminuye la filtración glomerular mas la función
tubular
• Efecto a fármacos: disminuye la eliminación y
aumenta la vida media
 FARMACOCINÉTICA CLÍNICA

• Se administra un fármaco iv se alcanza una

concentración máxima en sangre y casi de
inmediato disminuye:
• 1ra fase: disenso rápido o fase de distribución en la
cual descienden los niveles séricos pero aumentan
en los tejidos, hasta que existe un equilibrio o
eliminación.
• 2da fase. Las concentraciones plasmáticas y
tisulares descienden de forma paralela.
 FACTORES A CONSIDERAR AL
ADMINISTRAR UN FÁRMACO
• Biodisponibilidad: es la fracción del fármaco que
alcanza inalterada la circulación sistémica
• Vida media: tiempo que tarda el fármaco en reducirse
a la mitad.
• Depuramiento:es el indice de la capacidad del
organismo para elimianar un farmaco.
• Volumen de distribucion: volumen hipotético en el que
se distribuirá una cantidad de fármaco si su
concentración fuera la misma que en el plasma.
• Nota los fármacos liposolubles tienen mayor poder de
distribución que los hidrosolubles
• Vd=dosis inicial/conc plasmática
• Manejo de fármacos mediante la determinación de
niveles plasmáticos
 REACCIONES ADVERSAS

• Todo efecto parcial o perjudicial indicado por un

fármaco o producto.
• Las reacciones se pueden clasificar en:
• Tipo A O DOSIS DEPENDIENTES: Son consecuencia de
una acción farmacológica exagerada pero previsible.

• Tipo B IDIOSINCRASICAS: Son imprevisibles no

relacionadas con los efectos farmacológicos

• La incidencia de reacciones adversas esta en función

de la edad y del numero de fármacos que toman.
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• La modificación de los efectos de un fármaco

debido a la administración concomitante de otro
fármaco.
• A. interacciones farmacocinéticas: se modifica el
aporte de fármaco a su lugar de acción
• B. interacciones farmacodinamicas;: se modifica la
capacidad de respuesta del órgano sistema
efector.
 FÁRMACOS GENÉRICOS

• Fármacos originales: descubiertos, investigados,

registrados y comercializados por un laboratorio
que tiene la patente.
• Licencias: medicamentos originales fabricados por
otros laboratorios con licencia del que posee la
patente.
• Copias: medicamentos originales fabricados por
otro laboratorio cuando esta caducada o no existe
la patente
 FÁRMACOS GENÉRICOS

• Debe haber demostrado la equivalencia

terapéutica, mediante estudios de biioequivalencia
• No tener un margen terapéutico estrecho ni
características de biodisponibilidad especiales
• Estar correctamente identificado el nombre
genérico del compuesto
• Figurar en el etiquetado g.i
 CONCEPTOS BÁSICOS DE
FARMACOLOGÍA
• Fármaco: es cualquier sustancia químicamente
definida que aplicada sobre un organismo
produce una respuesta cuantificable y
reproducible.
• Farmacología para fisioterapeuta: estudia los
medicamentos cuyo conocimiento de los mismos
ayudan al fisioterapeuta en el desempeño de su
trabajo.
 CONCEPTOS DE FARMACOLOGÍA
• A. Origen de los medicamentos:
• 1. natural
• 2. semisintetico
• 3. sintético
• B. Propiedades fisicoquímicas: la solubilidad
recordad que los medicamentos liposolubles son
mas fácilmente absorbibles que los hidrosolubles.
• C. Mecanismo de acción: es el conjunto de
procesos bioquímicos y fisiológicos que explican
como se produce la respuesta.
• D. Efecto farmacológico: es la respuesta
observable del medicamento.
• E. Indicaciones terapéuticas: son las aplicaciones
clínicas del fármaco consecuencia del efecto
farmacológico.
• F. Efectos adversos: independientes de cada
medicamento
• G. farmacocinética: corresponde al proceso del
medicamento desde que se pone en contacto
con el organismo hasta que lo elimina.
• H. Contraindicaciones: es dependiente del tipo de
medicamento y grupo de edad.
• i. Interacciones farmacológicas: son las
modificaciones en el efecto de un fármaco, como
consecuencia de la presencia de otros fármacos ,
alimentos, agentes terapéuticos etc.
CARACTERÍSTICAS DEL MEDICAMENTO
IDÓNEO
• 1. Eficacia: es cuando el efecto que produce el
deseado
• 2. Seguridad: el medicamento no debe producir efectos
perjudiciales a dosis supra terapéuticas utilizado durante
periodos prolongados.
• 3. Selectividad: el medicamento ideal solo debe
producir el efecto deseado. Para ello debe actuar solo
en un sistema sin afectar a los demás.
• 4.Reversibilidad del efecto: una vez que ha actuado el
fármaco el efecto debe desaparecer
• 5. Costo bajo: el precio elevado limita su uso-
• 6.sin interacciones medicamentosas: el medicamento
ideal no debe modificar su efecto farmacológico por la
administración simultanea o previa de otro
medicamento.
• 7. Ausencia de tolerancia o dependencia: un
medicamento idóneo no debe producir ni tolerancia ni
dependencia.
 FORMAS DE SER NOMBRADOS LOS
MEDICAMENTOS
• 1. Denominación química: ejemplo. n- acetil- paramino-
fenol
• 2. Nombre genérico: paracetamol
• 3. Marca: tempra
• NOTA:
• DE ACUERDO A LA NORMA OFICLA MEXICANA EN LA
PRESCRIPCION DE MEDICAMENTO
• A. LO FISIOTERAPEUTAS NO ESTAN AUTORIZADOS A
PRESCRIBIR MEDICAMENTOS O ADMINISTRALOS SIN
PRESCRIPCION MEDICA.
• B. sin embargo la prescripción de sonoforesis o
iontoforesis esta respaldada y puede ser aplicada por el
fisioterapeuta sin prescripción medica.
 CONCEPTOS DE FARMACOLOGIA

• DOSIS DEL FARMACO

• 1.Disueltas en el fármaco o fármaco libre: es la
forma activa y es la única que sale del torrente
sanguíneo para realizar su sitio de acción.
• 2.fijadas a proteínas plasmaticas:es el reservorio y
se libera a medida que disminuye la fracción libre
• 3.incorporadas al interior celular: acumuladas
 CONCEPTOS IMPORTANTES EN LA
FARMACODINAMIA

• Potencia del fármaco: un fármaco es mas potente entre

menos dosis necesaria para obtener un efecto
determinado.
• Margen terapéutico: es el intervalo comprendido entre
la mas baja con efecto terapéutico y la mas baja en la
que se manifiesten efectos tóxicos.
• Acción reversible e irreversible de la unión de los
fármacos: Las moléculas de los fármacos ocupan y
desocupan los fármacos de forma continua por la tanto
reversible.
• Pero en determinados casos esa unión queda
permanente y de forma irreversible: ejemplo los
organofosforados a la unión neuromuscular lo que
puede producir una parálisis
CONCEPTOS DE FARMACODINAMIA

• Afinidad: es la capacidad del fármaco de unirse al

receptor. Si varios fármacos actúan a nivel del
mismo receptor, el que mas afinidad manifieste
será el mas activo.
• Actividad intrínseca: la propiedad del fármaco
para producir un efecto una vez unido al receptor.
Si varios fármacos presentan la misma afinidad será
mas activo el que mayor actividad intrínseca
presente.
 CAUSAS DE LAS REACCIONES
ADVERSAS EN LOS FÁRMACOS

• A. derivadas del fármaco

• 1. por sobredosificación
• 2. de tipo colateral
• 3. secundarias
• B. derivadas del paciente
• 1. por idiosincrasia
• 2. de tipo alérgico
• C. Derivadas de ambos
• 1. tolerancia
• 2. dependencia
 GRACIAS

• Bibliografía: manual cto de farmacología básica

7ma edición.