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M
  M
  M   M    M  
M  M M

 M 


JOSÉ    SOSSOBO(PG)(1);  O S  (PG)(1);   S


 ()(1);PS  GO  BO S()(1)O  SS ()(1); SÉGOS OSS ()(2); JOSÉ


S   O(PQ)(3);POJOSÉOL  O(PQ)(1).


(1)Labora rio  ologia os icamenos (LTM),niversidadeederaldePernambuco.



(2)Labora rio deBiologiaelularelra-esruura enrodePesquisaggeuMagalhãesioruz,P.


(3)Labora rio deMicroscopialerônica Labora rio demunopaologia !eizosami(L!), P.




M

O benznidazol (B) é aualmene o único fármaco
uilizado na erapia de pacienes chagásicos, apesar de possuir
ala oxicidade e baixa solubilidade, sendo enão um desafio
ecnológico oimizar a biodisponibilidade desse fármaco por
écnicas que venham melhorar a sua solubilidade e assim
diminuir a sua oxicidade. ma das écnicas uilizadas para
ese fim são as dispersões sólidas, sisemas onde o fármaco
pouco solúvel em água é disperso em carreadores, nese caso, a b c
polímeros hidrofílicos.


M


Melhorar a solubilidade do fármaco por meio de

dispersões sólidas uilizando polímeros hidrofílicos, como
Polivinilpirrolidona (PP) !-30 e Polieilenoglicol (PG) 6000.
d e
'
 igura 1. M do B, das misuras físicas (M) e dispersões
sólidas (S) do B com os polímeros PP !-30 e PG 6000.
Preparação das misuras físicas: o B com PP !- a. B. b. M PP/B. c. M PG/B. d.S PP/B. e. S
30/PG 6000 foram precisamene pesados na razão 1:1, 1:2 e PG/B
1:3 (p/p) para cada polímero. s misuras homogêneas
previamene pulverizadas foram amisadas em malha de 250
µm, armazenadas e manidas em dessecador. s dispersões
M      
sólidas foram desenvolvidas pelo méodo do solvene,
uilizando para o B uma misura de meanol com aceonirila oi demonsrado aravés da M, que nas misuras físicas
na proporção 2:1. Os polímeros foram solubilizados em do fármaco com os polímeros, não houve aleração na forma e
meanol. pós solubilizados, o aivo e os polímeros foram no amanho de nenhum dos polímeros, nem do B, ocorrendo
misurados e submeidos à roaevaporação a uma emperaura apenas uma sobreposição enre eles. Já nas dispersões sólidas
fixa de 50º , à pressão reduzida. do B com PP-!30 e PG 6000, ficou evidenciado uma
redução no amanho e no número de crisais do B, sugerindo
a conversão do esdo crisalino do B ao esado amorfo nas
 
 dispersões sólidas. essa forma, a uilização dos polímeros
hidrofílicos carreadores pode melhorar a baixa solubilidade do
Pôde-se consaar aravés da Microscopia lerônica de B, devido à redução do amanho das parículas nas
arredura, a morfologia dos crisais do B, (fig. 1.a) e sua dispersões sólidas, o que consequenemene levará ao
ineração com o PP e o PG. as misuras físicas foram aumeno da superfície de conao e ambém pelo fao de que as
observadas para o PP/B (b) a disposição dos crisais do formas amorfas possuem normalmene solubilidade e
fármaco sobre o polímero, e para a misura física PG/B (c) velocidade de dissolução mais elevadas que as formas
a disposição das parículas de PG, menores sobre o crisal crisalinas.
maior de B. as dispersões sólidas, as morfologias originais
do fármaco e dos polímeros foram alerados, enconrando-se o
fármaco disperso nos polímeros hidroílicos na forma de
agregados não uniformes, conforme fig 1.d e 1.e.  !"#  $  %  &