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MICROGRANULACIÓN

MICROENCAPSULACIÓN
Yderlisa Castillo BA-2219
Nelsa Mejía V. 97-6790
Hebroncarte Henry 100254429

FARMACIA INDUSTRIAL I

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MICROGRANULACIÓN
Nelsa Mejía y Hebron Henry

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Contenido
■ Concepto
■ Características
■ Etapas
■ Materias Primas
■ Equipos que se utilizan
■ Ventajas
■ Desventajas

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CONCEPTO
La MICROGRANULACION son agregados de partículas que
presentan una forma más o menos esférica, se recurre a esta
forma de relleno de las capsulas cuando se desea conseguir
una liberación modificada del fármaco o un llenado más
uniforme, teniendo en cuenta sus buenas capacidades de
flujo, regularidad de tamaño y distribución homogénea de los
componentes de la formulación.

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CONCEPTO
MICROGRANULACION
Pequeñas unidades esféricas obtenidas por el proceso de
Aglomeración de polvos finos de principio activo y excipientes.

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CARACTERÍSTICAS

■ Los pellets son gránulos entre 0.5-1 mm de diámetro


■ De forma esférica o semiesférica
■ Pueden ser recubiertos o no
■ Se pueden dosificar en capsulas o incluso ser comprimidos
■ Contiene entre otros excipientes un aglutinante, para
conseguir agregados de consistencia y densidad deseada

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ETAPAS
■ Para Dosis Superiores a 30 mg e incluso hasta 100-150
mg.
Pesaje de Materias Primas
Adición de la Solución Aglutinante
Homogeneización
Extrusionado
Esforonización
Secado

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MATERIAS PRIMAS

■ Celulosa y derivados 1. Almidón y sus derivados


■ Celulosa microcristalina 2. Talco
- 3. Monoestereato de
■ Hidroxypropilcelulosa
glicerina
■ Carboximetilcelulosa
sódica 4. Avicel pH 101
5. polivinilpirrolidona

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VENTAJAS
■ Principios Activos incompatibles en la misma forma
farmacéutica.
■ Optimas propiedades de Flujo.
■ Estrecha distribución del Tamaño de Partículas.
■ Superficie Susceptible al Recubrimiento.
■ Reducción del Estudio de Estabilidad.
■ Los microgranulados se pueden usar tanto en capsulas,
sachet o comprimidos.

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VENTAJAS
■ Gran dispersión en el tracto gastrointestinal
• Disminución de la irritación gástrica
• Mejor liberación y absorción
■ Disminución de la variabilidad de la concentración
plasmática entre diferentes individuos

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VENTAJAS
■ Principios Activos incompatibles en la misma forma
farmacéutica.
■ Optimas propiedades de Flujo.
■ Estrecha distribución del Tamaño de Partículas.
■ Superficie Susceptible al Recubrimiento.
■ Reducción del Estudio de Estabilidad.
■ Los microgranulados se pueden usar tanto en capsulas,
sachet o comprimidos.

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DESVENTAJAS

■ Costo de implementación
■ Mano de obra calificada

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MICROENCAPSULACIÓN
Yderlisa Castillo

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Contenido
■ Concepto
■ Características
■ Etapas
■ Materias Primas
■ Equipos que se utilizan
■ Ventajas
■ Desventajas

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CONCEPTO
La MICROENCAPSULACIÓN es un proceso en el que están
inmersos una gran variedad de compuestos bioactivos en una
matriz o en un sistema de membranas. La sustancia
encapsulada es generalmente un líquido, pero también puede
presentarse en forma sólida.
El producto obtenido mediante este proceso se define como
micropartícula.

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CONCEPTO
Las MICROPARTÍCULAS son pequeñas partículas que se
definen como sistemas solidos elaborados a base de
polímeros, u otros materiales, de naturaleza biodegradable o
no, que se utilizan para vehicular distintos tipos de
compuestos bioactivos.

CLASIFICACIÓN TAMAÑO
Nanopartículas por debajo de 1 µm
Micropartículas de 1 µm a 1000 µm
Macropartículas superior a 1000 µm

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CARACTERÍSTICAS
■ Disminuye la volatilidad o velocidad de evaporación.
■ Permite la liberación controlada y de manera gradual.
■ Reduce la exposición del material central a factores externos.
■ Enmascara el mal sabor o el mal olor.
■ Facilita la manipulación de la sustancia.
■ Impide que sustancias bioactivas de los alimentos se pierdan.
■ Deposición por etapas del agente encapsulación sobre el material a
encapsular.

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CARACTERÍSTICAS

■ El agente encapsulante se encuentra en estado liquido


después de haber sido disuelto.
■ El material a encapsular se presenta en forma de pequeñas
partículas o gotas en un medio apropiado.
■ El tamaño de las micropartículas producidas puede variar
de nanómetros a varios micrómetros y la forma también es
muy variable.

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ETAPAS
Incorporación Componente Bioactivo
Liquido Sólido

Preparación Microcápsulas
Dispersión Mezclado y pulverización

Estabilización Microcápsulas
Polimerización Gelificación Coacervación Coalescencia Solidificacion Evaporación

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MATERIAS PRIMAS
Materiales Empleados en la Encapsulación
TIPO DE COBERTURA COBERTURA ESPECÍFICA
Gomas Agar, alginato de sodio,
carragenina, goma arábiga
Carbohidratos Almidón, dextranos, sacarosa,
jarabes de maíz
Celulosas Etilcelulosa, metilcelulosa,
acetilcelulosa, nitrocelulosa,
carboximetil-celulosa
Lípidos Ceras, parafinas, diglicéridos,
monoglicéridos, aceites, grasas,
acido estearico, trisetearina
Proteínas Gluten, caseína, albumina
Materiales Inorgánicos Sulfato de calcio, silicatos
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MATERIAS PRIMAS
AGENTES ENCAPSULANTES
AGENTES HIDROSOLUBLES
Quitosano
Aginato, carragenina, celulosa modificada, gelatina, almidón, alcohol polivinílico
Goma Xantana, goma arabica,
Polietilenglicol, oxido de polietileno
AGENTES INSOLUBLES EN AGUA
Etilcelulosa
Polímero de etileno vinilacetato, resinas de hidrocarburos, parafina, ceras
naturales, mono, di y triacilgliceroles, polietileno
Ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa
Alcoholes grasos, ácidos grasos
Polianhidrídidos, ácido poliglicólico, ácido poli (láctico-co-glicólico), esteres de
polimetacrilato, poliortoésteres
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MÉTODOS TIPO DE NATURALEZA DEL MATERIAL TAMAÑO DE PARTÍCULA
MICROPARTÍCULA ENCAPSULADO APROXIMADO (µM)
FÍSICOS
Spray drying Microesfera/microcápsula Sólido/Líquido 5-150
Métodos de Microencapsulación

Spray coageling Microesfera/microcápsula Sólido/Líquido 2-200


Pan coating Microcápsulas Sólido 600-5,000
Lecho fluido Microcápsulas Sólido Mayor que 100
Extrusión centrífuga con Microcápsulas Sólido/Líquido 1-5,000
múltiples orificios
QUÍMICOS
Inclusión molecular Microcápsulas Líquido 5-50
Polimerización interfacial Microcápsulas/ Sólido/Líquido 1-500
Nanocápsulas
Polimerización in situ Microesfera/ Sólido/Líquido 1-500
Nanopartículas
FISICOQUÍMICOS
Coacervación Microcápsulas/ Sólido/Líquido 1-5000
Nanocápsulas
Emulsificación seguida Microesfera/ Sólido/Líquido 5-5,000
de evaporación del Microcápsulas
solvente
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VENTAJAS
 Protege a los materiales encapsulados de factores como el
calor y la humedad, permitiendo mantener su estabilidad y
viabilidad.
 Mejorar el sabor y la estabilidad de medicamentos y como
barrera contra malos olores y sabores.
 Ayuda a que los materiales frágiles resistan las condiciones
de procesamiento y empacado mejorando sabor, aroma,
estabilidad, valor nutritivo y apariencia.
 En el caso de fármacos cuya liberación se lleve a cabo en el
estomago o en el intestino, permite una máxima absorción
de los compuestos con un mínimo de reacciones adversas.
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VENTAJAS
■ Protege a los probióticos de los bacteriófagos y de los
ambientes adversos, como la congelación y las soluciones
gástricas.
■ Facilita la manufacturación de productos fermentados, ya
que, proporciona unas condiciones más constantes.
■ Estabiliza sustancias de interés que si no se
microencapsulan son inestables, por ejemplo vitaminas y
carotenos.
■ Permite la transformación de sustancias activas líquidas en
sólidas, facilitando su manipulación en la industria.

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DESVENTAJAS
■ En el proceso de microencapsulación se pierde una fracción
importante de la sustancia de interés que forma el centro
activo.
■ Inestabilidad de las proteínas frente a la
microencapsulación.
■ Costos de equipamiento y dificultad de llevar a cabo
algunos procesos en continuo.
■ Se debe continuar investigando y desarrollando nuevos
métodos de encapsulación así como formularse materiales
de pared que garanticen las condiciones de protección
requerida por las distintas sustancias encapsuladas.
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Bibliografía
■ Lozano, Ma del Carmen. Manual de Tecnologia Farmaceutica. Microencapsulación.
Págs 51-60. El Sevier. España. 2012
■ Villena, Martín. Técnicas de microencapsulación: una propuesta para
microencapsular probióticos.
■ Pazanese, Magali. Tecnologías para la industria alimentaria. Microencapsulación.
Extraído de
http://www.alimentosargentinos.gob.ar/contenido/sectores/tecnologia/Ficha_20_
Microencapsulacion.pdf 12 de octubre de 2019.
■ Siac, Juliana. Microencapsulación. Extraído de
https://prezi.com/hehjl4kxlav8/microencapsulacion/. 12 de octubre de 2019.
■ da Fonseca, Patricia. Apresentacao-Racine 2010
https://www.zelus.srv.br/public/down/Apresentacao-Racine-2010.pdf

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