AGONISTAS DE ACCIÓN DIRECTA

SELECTIVA
Mecanismo de acción:
FENILEFRINA
El efecto dominante es el de agonista a-adrenérgico. A las dosis terapeúticas,
este fármaco no tiene actividad sobre los receptores b-adrenérgicos cardíacos,
aunque estos receptores pueden ser activados si se administran grandes dosis. La
fenilefrina no estimula los receptores beta-adrenérgicos de los bronquios o de los
• Lasangíneos
vasos fenilefrina es una(receptores
periféricos amina simpaticomimética que se utiliza
b2). Los efectos a-adrenergicos por vía
resultan
de laintranasal para
inhibición del combatir
AMP-cíclico la congestión
a través nasal de
de una inhibición y, por vía oral en
la adenilato-ciclasa,
mientras que los efectos
combinación conb-adrenérgicos
otros fármacosson el
enresultado de la activación
el tratamiento de esta
de la gripe,
enzima. Los efectos indirectos se deben a la liberación de norepinefrina de sus
resfriados, etc. Aplicada tópicamente sobre los ojos, produce
depósitos en las terminaciones nerviosas.
midriasis, siendo utilizada con fines de diagnóstico en el examen del
fondo de ojo.
Farmacocinética:
•
V.O, : Irregular absorción; metaboliza rápido
I.V: Instantáneo, dura 20 min
I.M: Efecto en 10-15 min; dura 30-60min
Inhalación: 2-5min; dura 3 hrs
Solución oftálmica al 2.5% es de unas 3 horas.
La fenilefrina es metabolizada en el hígado y en el intestino por la MAO
Eliminación (?
Hipotensión
Inducción de ligera – moderada

Contraindicaciones
la midriasis:
IM
Administración oftalmológica:
Adultos
Adultos:y de
niños:
2 a1 5o mg
2 gotas de unaasolución
repetidos al 2.5%
intervalos de o
10ala10% en cada ojo
15 minutos. antes inicial máxima es de
La dosis
del
5 mgprocedimiento. De ser necesaria, puede repetirse la dosis a los 10-60 minutos
IV
• INDICACIONES
Adultos: 0.2 mg i.v. repetidos cada 10-15 minutos. La dosis inicial máxima es de 0.5 mg
Tratamiento de la congestión nasal y de la trompa de Eustaquio:
• La fenilefrina
Administración parenteralglaucoma
intranasal: de ángulo
está indicada paracerrado
el mantenimiento de una
Adultos y niños de > 12 años: aplicar 2 o 3 gotas en cada fosa nasal de solución al 0.25% o 1 o 2
Shock presión arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y
hipovolémico
pulverizaciones del spray. Aplicar cada 4 horas
IV para el tratamiento de una hipotensión grave debida a un shock,
fármacos
Adultos: o estados
inicialmente de hipersensibilidad.
entre 100—180 µg/min por infusiónTambién se ajustando
intravenosa
enfermedades cardíacas: enfermedad
emplea en casos
la velocidad de la infusión
de taquicardia hasta llegar a laparoxística
supraventricular presión arterial
y, deseada.
encardíacas
la anestesia regional
coronaria, cardiomipatía y arritmias
Las dosis de mantenimiento son de 40—60 µg/min
como vasoconstrictor local.
Taquicardia supraventricular paroxística:
Administración intravenosa:
anestésicos
Adultos: la dosis inicial, administrada como un bolo locales
i.v. no debe ser superior
a 0.5 mg. Pueden administrarse dosis repetidas con incrementos de 0.1 a 0.2 mg.
La dosis máxima por vía intravenosa es de 1 mg

anestesia general con ciclopropano,

ANTAGONISTAS DE
LOS RECEPTORES B
 ¿QUÉ SON?
• Medicamentos que al ser introducidos al organismo,
bloquean los efectos fisiológicos de la estimulación
simpática. Esta inhibición puede producirse durante
la síntesis, almacenamiento o liberación del
neurotransmisor adrenérgico.
 GENERALIDADES
• Eficaces para el tratamiento contra la HTA, cardiopatía
isquémica, insuficiencia cardiaca congestiva y ciertas
arritmias.
Efectos:
oCardiovascular: disminuyen la frec. Cardiaca, disminuyen el
inotropismo, disminuyen el trabajo y consumo de O2
oRespiratorio: Bloquean receptores B2 del musculo bronquial
y producen broncoconstricción.
 ¿DÓNDE ACTÚAN?
Receptores B

B2 - Musculo liso
B1 - Corazón bronquial y
(miocardio)
uterino, B3 - adipocitos
esquelético y en
hígado

Postsinápticos Presinápticos Postsinápticos Extrasinápticos Tejido adiposo

MECANISMO CARDIOVASCULAR

↓ Fuerza
↓ FC Contráctil

↓ GC ↓ Volumen
sistólico

↓ PA
MECANISMO RENAL

↓ Renina
↓ Angiotensina

Vasodilatación ↓ Secreción de
Aldosterona

↓ PA
 Antagonistas
de
Receptores B

No Selectivos Selectivos B1 No Selectivo Selectivo B1

Primera Segunda Tercera Tercera
Generación Generación Generación Generación

Nadolol
Propanolol
Timolol
Penbutolol
Pindolol
 NO SELECTIVOS
PRIMERA GENERACIÓN

Nadolol
Antagonista de acción prolongada con la misma afinidad por los
receptores β1 y β2.
• Dosis de mantenimiento: 40 a 80mg al día
• Semivida plasmática es de 20 h.
• Se excreta en gran parte intacto en la orina
• Indicado para HTA, Angina de pecho: estable crónica, Arritmias
crónicas.
• Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal, asma y
EPOC.
 NO SELECTIVOS
PRIMERA GENERACIÓN

Propranolol
Interactúa con receptores β1 y β2 con la misma afinidad, carece de
actividad simpaticomimética intrínseca.
• Dosis de mantenimiento: 40 a 80mg al día (< 320 mg/día).
• Semivida plasmática es de 2 - 6 h.
• Se excreta por el riñon.
• Indicado para HTA, Arritmias, IAM, feocromocitoma, profilaxis angina de
pecho y migraña, *temblores parkinsonianos (sólo el de liberación
sostenida), hemorragia varicosa en la hipertensión portal.
• Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal, asma y EPOC.
 Antagonistas
de
Receptores B

No Selectivos Selectivos B1 No Selectivo Selectivo B1

Primera Segunda Tercera Tercera
Generación Generación Generación Generación

Metoprolol
Bisoprolol
Atenolol
Esmolol
Acebutolol
 SELECTIVOS B1
SEGUNDA GENERACIÓN

Metoprolol
Antagonista cardioselectivo, que bloquea al receptor
beta uno y produce disminución de la actividad
miocárdica
• Dosis de mantenimiento: 100 a 400 mg cada 8 ó 12 horas
• Semivida plasmática es de 3 – 4 h.
• Se excreta por el riñón.
• Indicado para HTA, angina de pecho, arritmias, IAM.
• Contraindicado IAM con FC < 45 latidos/min, bloqueo AV >
grado 1, presión sistólica menor a 100 mmHg.
 SELECTIVOS B1
SEGUNDA GENERACIÓN

Esmolol
Antagonista b1 selectivo con inicio de acción rápido y efecto muy
corto.
• Dosis: 25 a 50mg por día
• Semivida de 14 hrs.
• Se excreta por el hígado.
• Indicado para Hipertensión arterial leve o moderada, en especial
cuando se asocia con hiperlipidemia, insuficiencia renal, o
diabetes no insulinodependiente.
• Contraindicado en Insuficiencia hepática severa, bloqueo A-V de
segundo y tercer grado, bradicardia severa, shock, enfermedades
pulmonares obstructivas (asma bronquial, enfisema) insuficiencia
cardíaca descompensada. Acidosis metabólica.
 Antagonistas
de
Receptores B

No Selectivos Selectivos B1 No Selectivo Selectivo B1

Primera Segunda Tercera Tercera
Generación Generación Generación Generación

Carvedilol
Labetalol
Bucindolol
Carteolol
 NO SELECTIVOS
TERCERA GENERACIÓN

Carvedilol
Bloquea a los receptores β1, β2 y α1 y también tiene efectos
antioxidantes y antiinflamatorios. Produce vasodilatación.
• Dosis: I.V. 500 μg/ kg de peso corporal/ minuto1, seguida de
una dosis de sostén de 50 a 100 μg/ kg de peso corporal/
minuto2
• Semivida de 18 min, 24 hrs.
• Se excreta por el riñón.
• Indicado para taquicardias supraventriculares, principalmente
fibrilación auricular, aleteo auricular y taquicardia sinusal
• Contraindicado en bradicardia sinusal, bloqueo cardiaco >
primer grado o insuficiencia cardiaca y renal.
 NO SELECTIVOS
TERCERA GENERACIÓN

Labetalol
Actúa inhibiendo simultáneamente a los receptores
adrenérgicos alfa y beta en proporción fisiológicamente
equilibrada
• Dosis: VO, 100 a 400mg dos veces al día
• Semivida de 6 hrs.
• Se excreta por el riñón.
• Indicado para Hipertensión leve o moderada, hipertensión
grave, hipertensión en embarazo, angina de pecho con
hipertensión coexistente.
• Contraindicado en Bloqueo AV de segundo o tercer grado,
shock cardiogénico.
 Antagonistas
de
Receptores B

No Selectivos Selectivos B1 No Selectivo Selectivo B1

Primera Segunda Tercera Tercera
Generación Generación Generación Generación

Betaxolol
Celiprolol
Nebivolol
 SELECTIVO B1
TERCERA GENERACIÓN

Betaxolol
Específico para receptores β1, disminuye la presión intraocular
reduciendo la producción de humor acuoso.
• Dosis: una gota de solución a 0,5% en la conjuntiva, dos
veces al día.
• Semivida de 12 hrs.
• Indicado para Glaucoma de ángulo abierto. Hipertensión
ocular.
• Contraindicado en Insuficiencia cardíaca manifiesta,
bloqueo cardíaco, bloqueo auriculoventricular, shock
cardiogénico y bradicardia sinusal.
 SELECTIVO B1
TERCERA GENERACIÓN

Celiprolol
Actúa sobre los receptores beta1-adrenérgicos (cardioselectivo) con
acción simpaticomimética intrínseca (actividad betaagonista).
• Dosis: vía oral, 200mg una vez al día (30 minutos antes o 2 horas
después de las comidas.)
• Semivida de 15 hrs.
• Se excreta por el riñón e hígado.
• Indicado para Hipertensión Arterial y angina de pecho.
• Contraindicado en Crisis asmática, falla miocárdica, shock
cardiogénico, bradiarritmias, bloqueos AV de 2° y 3° grado,
enfermedad del nodo sinusal (incluyendo bloqueo sino-atrial),
bradicardia grave (45-50 latidos por minuto), feocromocitoma no
tratado
 SELECTIVO B1
TERCERA GENERACIÓN

Nebivolol
Actúa sobre los receptores beta1-adrenérgicos
(cardioselectivo), reduce la resistencia vascular periférica
por un mecanismo de relajación endotelial.
• Dosis: vía oral, 5 mg/día
• Semivida de 8 - 27 horas.
• Se excreta por el riñón e hígado.
• Indicado para Hipertensión Arterial leve a moderada.
• Contraindicado en Insuficiencia Hepática.