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Es el sistema enzimático de
CITOCROMO P- transformación de fármacos más
450 impotante por el numero de reacciones y
por su variedad
OXIDACIÓN
FASE 1. OXIDACIÓN
CONJUGACIÓN
• Al fármaco/metabolito procedente de la Fase
I se le acoplan, usando como punto de
ataque los grupos funcionales, compuestos
endógenos voluminosos como ácido
glucuronico, ácido acético o ácido sufúric,
que aumentan el tamaño de la molécula
REACCIONES DE FASE 11
• Con ello se incrementa su hidrosolubilidad y
por lo general se inactiva el fármaco
MITILACIÓN
• Dentro de los distintos grupos de metil-
transferasas tenemos las O, N, S y C-
metiltransferasas
• El glutatión, un tripéptido (glutamina-
cisteina-glicina) cuya mayor parte intracelular
existe en forma de tiol (GSH)
• El GSH es un fuerte nucleofílico que inactiva
a fármacos electrofílicos y carcinogénicos
mediante la formación de conjugados
GLUTATIONIZACIÓN catalizados por glutation S-transferasas
(GST), familia de enzimas, mayormente
citosólicas y microsomales que se expresan
en casi todos los tejidos
• Los conjugados de glutatión se degradan y
posteriormente se excretan por la orina
como ácidos mercaptúricos.