Tx Hipertensión arterial

Tx Hipertensión arterial

• Esquema escalonado: inicio con diurético o beta

bloq.
• Otros esquemas: inicio con IECAs o bloq canales
Ca. Seguidos x diurético y posteriorm beta bloq y
vasodilatadores.
• Emergencias hipertensivas: nitroprusiato,
diazóxido, labetalol IV, nifedipina S/L.
 Tx Hipertensión arterial
Diuréticos.

• Solos o en combinación con otros

antihipertensivos.
• Producen balance – de Na.
• Tiazidas: Reducción de volumen (efecto inicial),
Disminución de R perif (efecto tardío).
Metolazona e indapamida (puede ser útil en alt
func renal).
 Tx Hipertensión arterial
Diuréticos.
• Ahorradores de K:
– Modesto efecto antihipertensivo. En combinación con
tiazidas
– Espironolactona en hipertensión x exceso de
mineralocorticoides.
• Diuréticos de ASA:
– Mayor diuresis que tiazidas pero menos
antihipertensivos, alt hidroelectrolítica imp.
– Utiles en casos de insuf renal. Promueven excreción K.
 Tx Hipertensión arterial
Beta bloq.
• Solos o en combinación con otros
antihipertensivos. Como 1a línea menos efectivos
que tiazidas en negros y ancianos.
• Reducen gasto c. Inhiben secreción renina.
• Selectividad a adrenorreceptores:
– Beta 1 cardioselectivos.
– Labetalol: no selectivo con actividad simpática
intrínseca, bloq receptores alfa postsinápticos.
 Tx Hipertensión arterial
Beta bloq.

• E colat:
– Exacerban ICCV, asma, EPOC.
– Enmascaran síntomas de hipoglucemia en DM.
– Hipertrigliceridemia, disminuyen HDL y colest.
– Labetalol: hipotensión ortostática, impotencia (más
frecs que otros beta bloq).
– Aumentan reacciones alérgicas.
 Tx Hipertensión arterial
Bloq canales Ca.
• Vasodilatadores.
• No afectan lípidos ni causan impotencia.
• Diuréticos aumentan su eficacia.
• Amlodipina, diltiazem, verapamil, felodipina,
isradipina, nifedipina, nicardipina: aumentan
vasodilatación y disminuyen R perif.
• Verapamil, amlodipina, diltiazem: poco efecto en
FC. Dehidropiridinas: aumento FC inicial
(refleja).
• Diltiazem y verapamil deprimen conducción A-V
(no usarse con beta bloq.)
• Verapamil: puede causar constipación severa.
 Tx Hipertensión arterial
Vasodilatadores arteriolares.

• Relajan m liso arteriolar: disminuyen R perif y

TA.
• Sus efectos pueden enmascararse x activación
simopáica refleja.
• Aumentan renina: efecto presor.
• Retención Na y agua. Por ello usarse con
diuréticos y beta bloq.
 Tx Hipertensión arterial
Vasodilatadores arteriolares
• Hidralazina:
– Es una Ftalazina. Mayor efecto en arteriolas que en
venas (disminuye incidencia de hipotensión
ortostática).
– Disminuyen más TA diast que sist.
– VO, 1er paso imp, metab hepático (acetilación) con
variabilidad genética, duración 2-6hrs, tolerancia en
24m
– Usos: HAS moderada a severa. Tx ICCV ag o cr.
– VO (con beta bloq para impedir taquicardia y aumento
renina y con diurético para evitar retención NA y agua),
IM.
– E. Colat: Cefalea, anorexia, náusea, mareo, diaforesis
(tolerancia) Empeorar cardiopatía isquémica x
estimulación miocárdica. Lupus-like (más en blancos y
acetiladores lentos, habitualm con dosis >400mg/d.)
 Tx Hipertensión arterial
Vasodilatadores arteriolares
• Minoxidil:
– VO absorción 90%. 90% excreción como metabolitos
en orina. T ½ 4hrs (aumenta en insuf hepática).
– Usos: Hipertensión severa. Hipertensión severa + insuf
renal
– Ruta: VO con beta bloq y diurético.
– E colat: aumento simpático, retención Na y agua,
derrame pericárdico y tamponade en insuf renal.
– Hirsutismo sin anls endocrinológicas.
– Derivado de piperidinopirimidina: relajación m liso
directa. Disminuye R perif (más que hidralazina),
disminuye R renal pero preservando flujo renal y
filtración glomerular.
 Tx Hipertensión arterial
Vasodilatadores arteriolares
• Diazóxido:
– IV solam. Inicio 3-5’ (< efecto con admon rápida), T ½
28 hrs pero efecto antihipertensivo x 4-12 hrs.
– Vasodilatador arteriolar, poco efecto en capacitancia
vascular. Dismiuye TA sist y diast, aumento gasto c y
FC. Relaja otros m liso. Inhibe liberación insulina.
– Usos: Emergencia hipertensiva. VO en Tx de
hipoglucemia x hiperinsulinemia.
– Ruta: IV bolo, repetir c/5-15’
– E colat: hipotensión severa, angina e isquemia
miocárdica (x estímulo simpático), hiperglucemia,
edema.
 Tx Hipertensión arterial
Vasodilatadores arteriolares y venosos
• Nitroprusiato de Na:
– IV: Inicio 1’, ceden efectos en 5’
– Inactivada rápidam x enzs hepáticas---cianido—
tiocianato.
– Actúa en M liso arteriolar y venoso (no en otros m liso)
– Disminuye TA en supino y de pie.
– Aumenta capacitancia venosa: disminuye precarga y
consumo de O2 miocárdico.
– Mantiene flujo renal pero aumenta secreción de renina.
 Tx Hipertensión arterial
Vasodilatadores arteriolares y venosos

• Usos:
– Emergencia hipertensiva (preferible a diazóxido en
insuf coronaria o edema pulmonar x disminuir precarga
y consumo O2.)
– Disminuir sangrado Qx.
– Mejora func VI (disminuye P llenado) en IAM y mejora
hemodinamia en ICCV.
 Tx Hipertensión arterial
Vasodilatadores arteriolares y venosos
• Ruta:
– IV solam en gluc 5%, proteger de la luz y dentro de las
1as 4hrs. Monitorizar TA.
• E colat:
– Hipotensión, náusea, diaforesis, cefalea, inquietud,
palpitaciones, dolor retroesternal ( x vasodilatación
exesiva).
– Toxicidad x cianido ( x admon prolongada o dosis
altas). Tiocianato se excreta renal (intox en insuf renal).
Niveles >10mg/dl: debilidad, náusea, espasmos músc,
psicosis, hipotiroidismo (x alt transporte I)
 Tx Hipertensión arterial
Vasodilatadores arteriolares y venosos
• Prazocin:
– Derivado quinazolina. Bloq selectivo alfa1
postsináptico: vasodilatación arterial y venosa.
– Pico [ ]3 hrs. T ½ 2-3hrs (aumenta en ICCV), 1er paso
imp (biodisponibilidad 60%), excreción en bilis y
heces.
– Disminuye R perif y TA supina y de pie, no produce
taquicardia refleja, no alt lípidos o sensibilidad insulina,
no aumenta renina, mínimos efectos en gasto c, flujo
renal y filtración glomerular.
– Usos: Hipertensión leve-moderada. Más efectivo con
diurético o bloq alfa. Tx ICCV.
– Ruta VO.
– E colat: Mareo, cefalea, vértigo,
palpitaciones(tolerancia), hipotensión ortostática y
síncope (dar PM), ANAs +.
 Tx Hipertensión arterial
Vasodilatadores arteriolares y venosos
• Terazocin
– Similar a prazocin.
– Bloq alfa postsináotico---vasodilatador. Receptores en
cuello vesical, cápsula prostática, uretra prostática.
– VO, alimentos retrazan absorción, T ½ 12hrs, duración
24hrs, metab hepático, excreción bilis y parcial en
orina.
– Tx HPB, HAS.
– E. Colat: Hipotensión ortostática, síncope, congestión
nasal, impotencia.
 Tx Hipertensión arterial
Simpatolíticos centrales.
• Clonidina, guanabenz, guanfacina.
• Acción en centros vasomotores en receptores alfa2
• Clonidina y guanabenz inicio acción 30-60’, pico 2-4hrs,
duración 8hrs, 1x2. Guanfacina T 1/2 mayor, 1x1.
• Disminuye TA y secreción renina. Clonidina y guanabenz:
disminuyen gasto c, sin alt R perif. Guanfacina: disminuye
R perif, poco efecto en gasto c.
• Usos: HAS leve-moderada en monotx o combinación. No
con antidepresivos tricíclicos (éstos bloq efecto de
clonidina).
 Tx Hipertensión arterial
Simpatolíticos centrales.

• Ruta: clonidina, guanabenz VO 1x2, parche.

Guanfacina 1x1. Se recomienda uso con diuréticos
(bloq alfa2 producen retención Na y liqs)
• E colat: Empeora depresión, xerostomía, mareo,
sedación, crisis hipertensiva de rebote (menos frec
con guanfacina)
 Tx Hipertensión arterial
Simpatolíticos centrales.
• Metildopa:
– Inhibe dopa descarboxilasa. Su metab alfa metilNE estimula
receptores adrenérgicos en cerebro. Disminuye R renales.
Disminuye almacenamiento de NE en SNC.
– Disminuye TA y R arteriolar perif.
– <25% absorción VO, 1er paso, pico 4-6hrs, duración 24hrs,
excreción renal.
– Usos: HAS leve-moderada-severa. Usualm con diuréticos.
– Ruta VO o IV lenta
– E colat: Sedación, fiebre, hepatotoxicidad, Coombs +(25%), A.
Hemolítica, edema, hipertensión de rebote, hipotensión ortostática,
galactorrea, impotencia.
 Tx Hipertensión arterial
Bloq adrenérgicos postganglionares.
• Reserpina
– Alcaloide de la rawolfia, depleta NE y 5HT en SNP y
SNC. Inhibe unión NE con vesículas neurosecretoras.
NE que difunde es metab x MAO. Disminuye síntesis
NE y su tasa de intercambio.
– VO. Toma días a semanas en tener Emax. Hidrólisis,
demetilación, [ ] en tej adiposo.
– Disminye TA, FC, gasto c, R perif, reflejos cardiovasc,
sedación.
– Usos: Tx HAS moderada en combinación (diuréticos,
vasodilatadores)
– Ruta VO (princ), parenteral.
– E colat: sedaión. Depresión severa, bradicardia,
congestión nasal, aumento actividad gastrointest.
 Tx Hipertensión arterial
Bloq adrenérgicos postganglionares.
• Guanetidina
– Inhibe liberación adrenérgica, bloq simpático. Desplaza
NE de sus gránulos de depósito favorecíendo acción
MAO sobre NE
– Inhibida x cocaína y antidepresivos triíclicos.
– Inhibe efecto de tiramina.
– No cruza BHH (no alt niveles NE y 5HT en SNC..
– Disminuye actividad de renina plasmática.
– Disminuye TA, FC, hipotensión ortostática x deprimir
efectos vasoconstrictores. Inhibe contracción músc
esquelético. Aumenta sensibilidad de tejs a
catecolaminas.
 Tx Hipertensión arterial
Bloq adrenérgicos postganglionares.

• Guanetidina
– VO absorción baja (3-30%), variable. Duración larga. Metab
hepático, excreción renal.
– Usos: HAS moderada-severa gralm combinación con tiazidas y
vasodilatadores.
– Ruta: VO. Aumentar dosis intervalos >5d.
– E colat: hipotensión ortostática, retención Na y liqs, hiperactividad
gastrointest, mialgias y debilidad
• Guanadrel
– Similar a guanetidina, pero duración más corta.
 Tx Hipertensión arterial
IECAs.
• Renina---angiotensina I—peptidil dipeptidasa---
angiotensina II (vasoconstrictor potente).
• Interfieren con la formación y utilización de
angiotensina II.
• Capto, enala, lisino, benaze, fosino, quina,
ramipril.
• Enala---enalaprilato (x hidrólisis). Lisinopril
análogo lisina de enalaprilato. Benaze, fosino,
rami, quinapril prodrogas metab hígado. Carecen
del sulfidrilo que tiene el captopril
 Tx Hipertensión arterial
IECAs.
• Inhib competitivos de peptidil dipeptidasa (enz
que convierte angiotensina I a II.
• Angiotensina II es un potente vasoconstrictor.
IECAs: vasodilatadores
• Aldosteronan promueve retención Na y agua.
IECAs evitan esto y aumentan K.
• Peptidil dipeptidasa es necesaria para degradar
bradicinina. IECAs: aumentan bradicinina
(vasodilatador potente).
 Tx Hipertensión arterial
IECAs.
• Captopril: VO, pico 1hr, 95% eliminación renal en
24hrs.
• Enalapril, más potente que captopril, duración
>24hrs, T1/2 11hrs. Metab hepático.
• Lisinopril: se absoerbe más lento pero inicio lento.
• Benaze, ramipril. Excreción renal. Ajustar en insuf
renal.
• Fosinopril: excreción biliar y renal.
• Quinapril: prodroga.
 Tx Hipertensión arterial
IECAs.
• Disminuyen R perif, TA media, sin cambios en
gasto c.
• Ruta: captopril VO, aumentos intervalos 1-2s.
Enala, benaze, fosino, quina, ramipril: 1x1 o 1x2.
Lisino VO 1x1.
• Usos: HAS leve-moderada monotx o con
diuréticos, beta bloq, disminuyen postcarga. Tx
ICCV.
 Tx Hipertensión arterial
IECAs.
• E colat:
– Proteinuria, contraindicados en esteosis arteria renal,
hipotensión, tos seca (frec), broncoespasmo,
neutropenia (rara con lisino o enalapril), Captopril: rash
(10%), disgeusia, leucopenia. Enala y lisino (1.5%) x
carecer de sulfidrilo. Enala: cefalea, mareo.
Hiperkalemia. Angioedema (raro).
 Tx Hipertensión arterial
Bloq angiotensina

• Saralasina (análogo angiotensinógeno II). VO o

infusión IV. Dx causa de HAS.