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("Fate of drug")
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u so absorptio
u so métabolisme
u so élimi atio de l'orga isme
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| e étape importa te pour compre dre l'actio d'u
médicame t et pour améliorer so efficacité
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maramètres pharmacoci étiques
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mour toutes les voies d¶admi istratio e dehors de la voie i travei euse,
le médicame t doit d¶abord être mis e solutio ava t de fra chir
les membra es.
o disti gue classiqueme t, da s les méca ismes d¶absorptio , les deux
étapes suiva tes:
Î u e étape de )%!"-
a libératio correspo d à la dési tégratio de la forme solide de la molécule
(dragée, gélule, comprimé, cristaux) e u e forme résorbable par l¶orga isme.
a !#!!" de la formulatio galé ique d¶u médicame t % $"!
$;%!" avec u e mise e solutio le te, et ai si permettre de prolo ger l¶effet
du médicame t da s le temps (formes retard des euroleptiques ou corticoïdes « )
et/ou de réduire le ombre de prises quotidie es .
Il existe égaleme t des formes à libératio retardée : pour protéger les substa ces
détruites e milieu acide, o peut élaborer des comprimés e tourés de cire, résista ts
ai si à la dési tégratio par le suc gastrique. la résorptio se fera esse tielleme t au
iveau i testi al.
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o -polar tail
polar head
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u | acide faible se trouvera esse tielleme t sous forme ""!"!)
e milieu acide et so absorptio sera favorisé da s $;-
ex:acide acétique salicylique,phé ylbutazo e,«etc
les molécules de gra de taille éta t moi s bie absorbées que les petites
molécules.
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U es acides et les bases fortes e so t pas absorbés par le tube digestif.
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u ',$> e réservoir gastrique est importa t (150l bovi s adultes)
facteur de dilutio dimi utio du gradie t de co ce tratio .
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U
: - les médicame ts ex:ATB chloramphé icol »
U - la microflore perturbatio !!
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Ce phé omè e correspo d au passage du médicame t à travers la
membra e gastro-i testi ale co tre u gradie t de co ce tratio
après formatio d¶u complexe du médicame t avec u tra sporteur
membra aire.
Ce méca isme est spécifique, saturable et peut subir des phé omè es
de compétitio .
Ce processus peut être i hibé ou i duit par d¶autres substa ces
médicame teuses.
Ces phé omè es d¶i teractio s médicame teuses peuve t do c être
à l¶origi e d¶u e variatio plus ou moi s importa te de la qua tité
de médicame t absorbée.
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xe obiotic
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i tra sport
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Adapted from: Fromm MF. Ê
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K a a
orsque l¶admi istratio se fait par voie i travei euse, o dit que
la biodispo ibilité est de 100%.
mour toutes les autres voies d¶admi istratio , la biodispo ibilité peut
être !"%$2e raiso des phé omè es suiva ts:
ß Filtratio
ß Diffusio
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plus la taille moléculaire est gra de,
plus la diffusio est rale tie (
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absorptio rale tie;c¶est u e forme
retard.
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Î Albumi e++
Î ipoprotéi es
u la ""!")!".
u ¶affi ité, comme so om l¶i dique, défi it l¶importa ce, la solidité
de la fixatio du médicame t à la protéi e.
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déplaceme t des sulfamides ( de so site de fixatio )
coma par hypoglcémie »
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a diffusio ou distributio tissulaire est le processus de )%!!" du
médicame t da s $;"$! et "-
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Certai es affi ités physico-chimiques ou biochimiques permetta t
d¶expliquer le tropisme des substa ces pour les Ts détermi és:
Ex:
0- es subs liposolubles:fixatio sur les Ts riches e lipides (cerveau, Ts
Adipeux) es orga ochlorés :accumulatio da s les gras.
3- a griséofulvi e:prése te u e affi ité particulière pour les Ts kérati iés
traiteme t des mycoses cuta és
3.a phé ybutazo e et l¶i dométaci e s¶accumule t
préfére tielleme t da s les Ts e flammés
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Age (jeu e sujet «)
Déshydratatio
%%!6!!%(
§bésité
Age
Î )"!*
Etat de choc
I suffisa ce cardiaque chro ique
Î!#!!"%)!"%$!*
!!"!"$""!";$!"
Sy drome éphrotique, Dé utritio , Cirrhose
!!"!"´
Age : ouveau- é, Cirrhose
"!"$""!"´
Etats i flammatoires, Affectio s rhumatologiques, Etats i fectieux
sévères