Facultad de Farmacia y Bioanálisis

Escuela de Bioanálisis

Barbitúricos

Prof. José Rafael Luna

• De acuerdo a su acción farmacológica. Corresponden al grupo de los
hipnóticos.

• Debido a que producen todos los grados de depresión del SNC:

sedación leve – Anestesia General
1. Sedantes
2. Hipnóticos
3. Anestésicos
4. Anticonvusivantes
 PROULA MEDICAMENTOS
• Nombre :Fenobarbital.
• Acciones Farmacológicas:Sedante. Anticonvulsivante.
• Indicaciones:Como sedante, anticonvulsivante y antiepiléptico.
• Dosificación:
• Adultos : La dosis usual en adultos es de 100-300 mg diarios,
tomados una sola vez al día, en la noche al acostarse.
• Niños : En niños se usan 30-100 mg diarios, alternativamente 3-5
mg / Kg. día.

• Efectos Secundarios:Por los efectos centrales se puede producir

somnolencia, sedación y mareos. Se ha descrito excitación
paradójica y aumento del dolor.
• Presentación: Tabletas de 100 mg x 30 tabletas. E.F.G. 29.857
Convulciones Febriles:

Son convulciones que se producen con la fiebre. Se presentan en niños

desde 6 meses hasta los 5 años, tiene una duracion de 15 minutos o
menos. En la mayor parte de los casos es una unica vez, y tan solo el
10% de los casos es repetitiva. Existe una predisposicion familiar. En un
2% de los casos asocia a una epilepsia antes de los 7 años y en un 7%
a los 25 años.

Tratamiento:
La profilaxis mediante medicamentos está muy debatida, se puede
realizar con:

Diazepam: Se aplica vía rectal, cada 8 horas, en los episodios febriles

de más de 37 C.

Fenobarbital: Se aplica a dosis de 3 a 5 mg/Kg/día, por vía oral

repartido en 2 dosis. Como requiere control de niveles en sangre y
presenta efectos secundarios (irritabilidad, trastornos del sueño,
hiperactividad y problemas de aprendizaje) se debe tener una indicación
muy precisa. Se debe administrar de continuo
• Incrementan la cantidad de
glucuroniltransferasa hepática y de
proteína Y fijadora de bilirrubina, por lo
que el fenobarbital se ha empleado para
tratar la hiperbilirrubinemia y el
Kernicterus en el neonato.

• A dosis anestésica atenúan el edema

cerebral resultante de la intervención
quirúrgica, traumatismo craneoencefálico
o isquemia cerebral.
TABLA 3. CLASIFICACIÓN DE LOS BARBITURICOS

I- ACCIÓN ULTRACORTA
Tiopental.
Metohexital.
II- ACCIÓN CORTA
Hexobarbital.
Pentobarbital.
Secobarbital.
III- ACCIÓN INTERMEDIA
Amobarbital.
Aprobarbital.
Butabarbital.
IV- ACCION LARGA
Barbital.
Fenobarbital.
Primidone.
 Farmacocinética
• Administración: Oral, IV, (IM, Rectal)
– Dosis terapéutica: 15-40 μg.mL-1
• Distribución:
1. Tiene importancia el Coeficiente de
partición.
2. Se unen a las proteínas plasmáticas
3. En sangre se encuentran fundamentalmente
en el plasma.
• Biotransformación:

– Producen un incremento del sistema enzimatico

(cantidad y actividad) del Sistema Microsomal.
– Esto a su vez incrementa la tasa metabólica de
diversos fármacos y sustancias endógenas
(hormonas esteroides, colesterol, sales biliares,
vitaminas K y D)
– También se incrementa la tasa metabólica de los
barbitúricos (tolerancia)
– Otras sustancias como etanol, sedantes, hipnóticos,
anestésicos pueden originar tolerancia cruzada.

• Excreción: vía renal dependiente del pH urinario.

 Mecanismo de Acción
Existen fármacos que disminuyen el metabolismo
del GABA ( ácido valproico, vigabatrina) y
otros actúan sobre el receptor GABAa
(barbitúricos, benzodiacepinas, felbamato,
topiramato).

Aumento de la inhibición sináptica mediada

por el GABA: En presencia del GABA, el
receptor GABAa, se abre y se produce un flujo
de iones cloro que aumentan la polarización
de la membrana.
Aumento de la inhibición sináptica
mediada por barbituricos: En presencia
de barbituricos a dosis bajas, se prolonga
la duración de cada una de las
aperturas del canal Cl-; a dosis altas
aumentan directamente desde el principio
la conductancia al Cl-, disminuyendo de
esta manera la sensibilidad de la
membrana postsinaptica a los
neurotransmisores excitatorios.
http://www.infopsiquiatria.com/socidrogalcohol/alcohol1.pdf
Dos conclusiones:

1. Aumentan las corrientes de cloro

inducidas por GABA, prolongando la
duración de cada una de las aperturas
del canal del cloro

2. Inhiben los receptores AMPA

excitadores, impidiendo la entrada de
sodio a las células, elevando el umbral
de estímulo o excitabilidad neuronal
http://cti.itc.virginia.edu/~psyc220/kalat/JK413.fig13.21.AMPA_and_NMD.jpg
http://www.bioon.com/book/biology/whole/image/6/6.19.jpg
 Características de la Intoxicación
• Dosis letal:
– Acción corta: 3 g
– Acción larga 5 g

• En caso de intoxicación puede producir una

depresión irregular, descendente, progresiva y
reversible del SNC.

Sedación Hipnosis Anestesia Coma Muerte

• En la mayoría de los pacientes se produce un
cierto grado de sedación que se pone de
manifiesto a los 30 minutos de la ingestión
(puede aparentar un estado de embriaguez)
El cuadro progresa rápidamente hacia el
coma, colapso respiratorio, por suprimir las
respuestas hipóxicas y quimiorreceptoras
de CO2, además de hipotensión,
produciéndose el máximo efecto dentro de
las primeras 4 horas.

Los pacientes están hipotérmicos por

pérdida de la actividad autonómica y
disminución global de la actividad muscular.
• La depresión del SNC es generalizada, y el coma
se acompaña de abolición de todos los reflejos
( excepto el reflejo fotomotor pupilar ).

• El colapso cardiovascular con hipotensión severa

parece ser secundario a un efecto depresor
miocárdico directo y dilatación vascular, siendo
esto un indicador de intoxicación grave.

• Se produce una disminución de la motilidad

gastrointestinal
• Existen trastornos renales caracterizados
por disminución del flujo plasmático renal
consiguiente a la hipotensión sistémica y por
un aumento en la secreción de la ADH, esto
se manifiesta por oliguria que incluso puede
llegar a anuria
 Originan

Síndrome de Abstinencia.
• En presencia de dolor la percepción del
mismo permanece sin cambios. Pudiendo
causar excitación e incluso delirios.

• Pueden causar excitación manifiesta en vez

de sedación, posiblemente por depresión de
los centros inhibidores, dando la impresión
de encontrarse el individuo en estado de
ebriedad.
 Escala coma Glasgow (Nivel de Conciencia)
Apertura de ojos Respuesta motora Respuesta verbal
4 espontáneamente 6 Cumple órdenes 5 Orientado

3 A la voz 5 Localiza el dolor 4 Confuso

2  Al dolor 4  Solo retira 3 Palabras

inapropiadas

1 No responde 3 Flexión anormal 2 Sonidos

incomprensibles

    2  Extensión anormal 1 No responde

    1 No responde    

Número Máximo de Puntos 15

Número Mínimo de puntos 3
• Diagnóstico

• Tratamiento