Psicofarmacología.

Q.F.B. Olga Isabel Morales Sánchez. M.E.

 Concepto
Estudio de las propiedades de las sustancias químicas
(fármacos) y sus efectos sobre las funciones de los
organismos vivos.
Farmacología deriva del griego
“Pharmacon”= fármaco y “Logos”= conocimiento.
 Farmacología clínica

Estudio del comportamiento y utilización de los fármacos

en el hombre sano y enfermo – Uso de los fármacos en
la población general, en subgrupos específicos y en
pacientes concretos.
 Fármaco
Sustancia que interactúa con el organismo y modifica
funciones biológicas.
Produce un efecto con actividad TERAPÉUTICA:
prevención, diagnóstico o tratamiento de enfermedades.
Principio activo (sinónimo) – Nombre químico – Nombre
genérico • DCI / DCE
Fármaco es cualquier sustancia químicamente
definida que, aplicada sobre una estructura u organismo
vivo, produce una respuesta objetivable, es decir,
cuantificable y reproducible.
Si esta respuesta es aprovechable en terapéutica, el
fármaco convenientemente elaborado se denomina
medicamento.
Para ello, es preciso que se administre a dosis
terapéuticas en unos vehículos o formas farmacéuticas
que faciliten su administración y su absorción.
 Droga
La palabra droga tiene varias acepciones:
Como producto natural (planta o parte de una planta
utilizada para obtener principios activos).
En los países anglosajones, la palabra drug es utilizada
como sinónimo de fármaco.
Tiene el significado coloquial de sustancia psicoactiva
(estimulante o depresora del sistema nervioso
central),que genera adicción.
 Características de los
medicamentos
Origen.
Los medicamentos pueden ser:
De origen natural (si se obtienen a partir de fuentes
naturales (por ejemplo, la m o r f i n a ), semisintético
si tienen una base natural y son modificados en el
laboratorio, o sintéticos, si son obtenidos
íntegramente en el laboratorio, por rastreo
farmacológico.
 Propiedades físicas.
Solubilidad. Los medicamentos liposolubles son, por
lo general , más fácilmente absorbibles y difusibles
que los hidrosolubles . La estructura química es muy
importante, porque está íntimamente relacionada
con la actividad farmacológica, de tal manera que
pequeñas modificaciones de la fórmula química
pueden provocar grandes cambios en el efecto
farmacológico.
 Mecanismo de acción.
Es el conjunto de procesos bioquímicos y fisiológicos
que explican cómo se produce la respuesta.
Se puede estudiar a nivel fisiológico o bioquímico .
El descenso de la presión arterial puede ser producido
por disminución de la frecuencia cardiaca o por
vasodilatación . A nivel bioquímico , puede ser explicado
por el bloqueo del sistema renina - angiotensina -
aldoste rona o por la inhibición de la entrada de los
iones calcio en la célula .
 Efecto farmacológico.
Es la respuesta observable del medicamento.
Se define por la naturaleza, la intensidad y la duración
de la respuesta .
No sólo comprende el efecto terapéutico, sino también
incluye los efectos adversos , que suelen acompañar a
los efectos terapéuticos.
 Indicaciones terapéuticas.
Son las aplicaciones clínicas del fármaco, consecuencia
del efecto farmacológico.
Algunos medicamentos presentan varias indicaciones
terapéuticas , debido a la multiplicidad de sus efectos
farmacológicos.
 Efectos adversos.
El medicamento provoca con frecuencia efectos no
deseados Estos efectos indeseables son también
consecuencia de los efectos farmacológicos .
Todos los medicamentos tienen efectos adversos .
 Farmacocinética.
Son los procesos que sufre el medicamento desde que
se pone en contacto con el organismo hasta que se
elimina.
Incluye los procesos «LADME», que son las iniciales de
los procesos de liberación, absorción, distribución,
metabolismo y eliminación del medicamento.
 Contraindicaciones.
Algunos medicamentos no deben administrarse a
enfermos que padecen alguna enfermedad anterior.
Las contraindicaciones son las situaciones especiales
(embarazo, lactancia, …),enfermedades o trastornos
que tiene el paciente que le impiden tomar la
medicación.
 Generalidades
Los medicamentos pueden denominarse por el nombre
químico, nombre genérico y nombre comercial.
La denominación química es la descripción de la
estructura química del principio activo. Por ejemplo, el N-
acetil-para-aminofenol.
El nombre genérico es la Denominación Común
Internacional (DCI).
El nombre genérico de la fórmula anterior es el
paracetamol.
El nombre comercial es la marca con la que es registrada
por los laboratorios farmacéuticos. Apireta l®, Febrectal®,
Gelocatil® o Termalgin, se suele escribir con el símbolo ®,
que significa marca registrada.
Propiedades de desintegración
Todo fármaco posee propiedades diferentes de
desintegración (conversión a gránulos), disgregación (en
partículas) y disolución (en iones o moléculas), las que
dependen también del excipiente que acompaña al
principio activo
Características de los
medicamentos genéricos
Reconocida eficacia
2. Patente internacional caducada
3. Bioequivalente
4. Denominación común internacional (DCI)
5. Menor precio
 Interacciones farmacológicas.
Son las modificaciones en el efecto de un fármaco como
consecuencia de la presencia de otros fármacos,
alimentos, agentes ambientales o técnicas de fisioterapia .
La mayoría de las asociaciones entre dos medicamentos
pueden provocar interferencias , pero no suelen tener
repercusión clínica
 Características de un
medicamento ideal
1. Eficacia
2. Seguridad
3. Selectividad
4. Reversibilidad del efecto
5. Bajo precio
6. Sin interacciones medicamentosas
7. Ausencia de tolerancia y dependencia
 Principio activo + Excipientes
Excipientes:
Servir de vehículo, Posibilitar la preparación y estabilidad.
Modificar las propiedades organolépticas, Determinar las
propiedades fisicoquímicas, No tienen actividad terapéutica.
Algunos son de declaración obligatoria.
 Formas farmacéuticas
Es el vehículo en el que es administrado el principio
activo.
Elección, según:
Vía de administración.
Características y situación concreta de cada
paciente.
Objetivo:
Máxima eficacia con los mínimos riesgos.
 Formas farmacéuticas
Sólidas.
Uso interno: comprimidos, cápsulas (cubiertas de
gelatina), grageas(capa de sacarosa).
En estos dos últimos casos, la cubierta modifica el sabor
y protege el medicamento, sobres, supositorios
(glicerina, manteca de cacao) y los óvulos (vía vaginal).
Uso externo: pomadas ( excipiente muy graso), cremas
(excipiente graso)y parches cutáneos.
 Formas líquidas:
Uso interno: jarabes (excipiente azucarado),
enemas (vía rectal), inyectables (soluciones estériles),
ampollas bebibles.
Uso externo: goteros (vía conjuntival).

Formas gaseosas:
Son las pulverizaciones, vaporizaciones e inhalaciones
(vía pulmonar).
 Tipos de medicamentos
Fórmulas magistrales
Medicamentos que el farmacéutico elabora para un paciente con
sustancias autorizada por la Secretaria de Salud.
Especialidades farmacéuticas.
Es el preparado concreto que se adquiere en la farmacia.
Nº de Registro de Especialidades Farmacéuticas.
Nombre comercial : Composición e información definida Forma
farmacéutica y dosificación determinadas
Pueden adquirirse sin receta.
 Cuentan con autorización para ser publicitados directamente al
consumidor.
 Están indicadas para el alivio de síntomas menores.
 Modelos
Utiliza varios para explicar el movimiento de una
sustancia en el organismo.
En el modelo monocompartimental se asume un sólo
espacio en el que se establece el equilibrio entre lo que
entra y lo que sale.
Pero los modelos multicompartimentales, de mayor
complejidad, más se ajustan a la realidad, tiene en
cuenta que el medicamento administrado no sólo sufre
procesos de absorción y eliminación, sino también el de
distribución a diferentes órganos
 Aplicaciones clínicas
Cálculo de regímenes posológicos diferentes.
Conocer el Tiempo de eliminación del fármaco.
Realizar ajuste de dosis.
Selección de la vía de administración más apropiada
para cada caso
 Fase Farmacocinética
Describe qué hace el organismo con el fármaco una vez
ingerido.
Las cuatro fases fundamentales que caracterizan está
acción son:
a) La absorción
b) La distribución
c) El metabolismo
d) La excreción o eliminación
 Absorción
Depende de su vía de administración:
Tópica
Oral
Intramuscular
Intravenoso
Rectal
 Vía oral
Es el movimiento de una sustancia desde el sitio de
administración hasta el sitio donde va a ser medida.
Los fármacos que se administran por V.O. se
desintegran y disuelven en los jugos gástricos antes de
la absorción (lo que ha sido llamado fase
farmacéutica). La absorción oral depende de la
concentración del fármaco, de su liposolubilidad, del
pH intestinal y gástrico, de la motilidad intestinal y del
área de absorción.
 Sublingual
Es la colocación del medicamento debajo de la lengua hasta
su absorción. Aunque la superficie de absorción no es
amplia, debajo de la lengua existe una rica vascularización
que drena a la vena cava superior, por lo que se evita el
efecto del primer paso.
Ventajas: Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa que
permite la autoadministración  y puede eliminarse de la boca
un exceso del medicamento si el efecto es muy intenso. El
efecto es más rápido que por la vía oral.
Desventajas:  Solo pueden administrarse medicamentos
liposolubles potentes para garantizar el efecto deseado a
partir de la absorción de pocas moléculas. Las
características como la acidez, mal sabor y otras no permiten
que muchos medicamentos se administren por esta vía.
 Rectal
Consiste en la colocación del medicamento en el interior
del recto. Se utiliza para ejercer acción local
(anestésicos), o producir efectos sistémicos
(antipiréticos, antiinflamatorios), también es empleada
para provocar por vía refleja la evacuación del colon
(supositorios de glicerina).
El proceso de absorción se realiza rápidamente por la
gran vascularización que existe en esta zona y se evita
parcialmente el efecto del primer paso porque las venas
hemorroidales drenan directamente hacia la vena cava
inferior.
 IV
El medicamento se introduce directamente en la circulación
sanguínea por lo que se elimina de esta forma el paso de la
absorción y permite de forma rápida obtener elevados
niveles del medicamento en sangre.
Ventajas: Es el método más rápido para introducir un
medicamento en la circulación .Permite obtener un inicio de
acción inmediato.
Se puede suspender su administración si aparecen
efectos indeseables debido a que la dosificación es precisa.
Permite mantener un monitoreo de los niveles en sangre de
la droga. Se pueden administrar grandes volúmenes a
velocidad constante. Es útil para medicamentos que son
muy dolorosos, irritantes o de absorción errática por la vía
intramuscular.
Desventajas: La administración muy rápida puede
provocar efectos indeseables. Si se produce
extravasación de líquidos es irritante y puede aparecer
dolor o necrosis. No se puede utilizar en soluciones
oleosas y suspensiones porque puede provocar un
embolismo. Se pueden trasmitir enfermedades como
SIDA, Hepatitis y otras. Requiere de condiciones de
asepsia.
 Parenteral
Es la inyección de un medicamento en el tejido muscular. Los
puntos de inyección que se emplean con mayor frecuencia
son: músculos glúteos, cara lateral de los muslos y
deltoides. La rica perfusión vascular facilita la absorción de
la droga.
Ventajas: La absorción es más rápida que por vía
subcutánea y pueden administrase sustancias más irritantes
y volúmenes mayores de medicamentos. Desventajas:
Aunque se puede administrar de 1 a 10 ml, volúmenes
mayores de 5 ml pueden producir dolor por distensión. La
inyección de sustancias irritantes pueden producir escaras o
accesos locales.
La inyección en el nervio ciático puede implicar parálisis y
atrofia de los músculos en el miembro inferior.
 Subcutánea

Es la inyección del  medicamento en el tejido celular

subcutáneo. Esta zona tiene la característica de ser
poco vascularizada, por lo que la velocidad de
absorción es menor que en la vía intramuscular.
 Ventajas: Permite la administración de microcristales,
suspensiones o pellets que forman pequeños
depósitos a partir de los cuales se adsorbe
gradualmente el medicamento por largo período y así
se logra un efecto sostenido de este.
 Intradérmica
Consiste en la inyección del fármaco en la dermis,
inmediatamente debajo de la epidermis.
Se utiliza fundamentalmente para pruebas cutáneas
alérgicas, vacunas y otras.
Las áreas del cuerpo más empleadas para la inyección
de medicamentos  son la parte media anterior de los
antebrazos y la región subescapular de la espalda.
La cantidad de medicamento que se debe administrar
por esta vía es muy pequeña (no más de 0,1 ml) y la
absorción es lenta.
Biotransformación
 Metabolismo
El metabolismo de un organismo es el conjunto de
reacciones enzimáticas organizadas en rutas bioquímicas
que sirven para mantener la funcionalidad de las células
con las características estructurales y funcionales propias.
Cuando las reacciones enzimáticas operan sobre
componentes endógenos es el metabolismo y cuando las
reacciones enzimáticas operan sobre los xenobióticos son
reacciones de biotransformación.
Factores que determinan cambios en el metabolismo.

 Edad: La función hepática y el metabolismo varían con

la edad. En el anciano la biotransformación es más
lenta por disminución en el flujo sanguíneo hepático.
 Factores Genéticos: Las velocidades con las cuales
las personas metabolizan los medicamentos son
variables.
Los acetiladores lentos son más propensos a presentar
efectos adversos por incremento de las
concentraciones del fármaco.
 Inducción e Inhibición enzimática: El sistema de las
enzimas oxidasas catalizan reacciones que
biotransforman una gran cantidad de fármacos, dando
lugar a interacciones de Inducción e Inhibición.
Efecto de la comida sobre la
absorción de fármacos
 Biodisponibilidad
Cantidad de fármaco administrado por vía oral, que
alcanza la circulación sistémica (más allá de la
circulación portal) con respecto a la alcanzada con la
vía intravenosa (100% de biodisponibildad) y
promedio de la concentración plasmática sobre el
intervalo de tiempo estudiado.
Tres índices definen biodisponibildad
 Cmax
 Tmax
 ABC
 Distribución
El metabolismo de los psicofármacos supone la
transformación de la sustancia original en otras más
simples, algunas de ellas con acción terapéutica, que se
denominan “metabólitos activos”. Es la medida del espacio
disponible en el organismo (más allá del compartimiento
plasmático) para albergar el fármaco.
El metabolismo suele realizarse en el hígado, por lo que
cualquier trastorno que lo afecte puede influir disminuyendo
este proceso e incrementando los efectos tóxicos.
 Excreción
La excreción proceso mediante el cual un fármaco o un metabolito
se elimina del organismo sin que se modifique más su estructura
química, lo cual ocurre mediante dos mecanismos
fundamentales:
 1. Excreción Renal:  Los medicamentos pueden ser retirados de
la circulación por:
o Filtración glomerular: El fármaco en forma libre se elimina
por filtración mientras que las forma unida a proteínas se
mantiene en circulación donde parte de ella se disocia para
restaurar el equilibrio.
o Secreción tubular activa: Los ácidos y bases débiles tienen
sitios secretorios en células del túbulo proximal.
o Reabsorción tubular pasiva: Proceso Ph dependiente. Al
alcalinizar la orina aumenta la excreción de ácidos débiles. Al
acidificar la orina aumenta la excreción de bases débiles.
2.-Eliminación Hepática: 
 El fármaco es metabolizado en el hígado y excretado
por las vías biliares.
Excreción por la Bilis y Heces Fecales: Los metabolitos
formados en el hígado y excretados por la bilis pueden
eliminarse por las heces fecales o Circulación
Enterohepática.
Otras: sudor, saliva y lágrimas
 Farmacodinamia
Describe qué produce el fármaco en el organismo,
tanto efectos deseables como indeseables.
Depende de :
Las concentraciones críticas del fármaco en los
lugares de acción; los receptores, segundos
mensajeros y enzimas.
Algunas propiedades dinámicas, como la curva de
dosis - respuesta, el índice terapéutico, los
fenómenos de tolerancia y la dependencia
La acción de un fármaco se desencadena tras su unión a
un receptor, que también se une a un NT endógeno.
Un fármaco puede ser agonista para su receptor(estimula
de forma parcial o completa su acción fisiológica).
Antagonista(bloquea el receptor, desplazando a otras
sustancias internas o externas y en ocasiones reducir su
activación).
Para que la activación de estos receptores se traduzca en
señal intraneuronal deben producirse los segundos
mensajeros (AMPc,GMPc y ión calcio).
A veces la acción del fármaco tiene lugar sobre las
enzimas que intervienen en los procesos de síntesis o
transformación de los NT intraneuronal o intersináptica.
La curva dosis-respuesta indica el efecto terapéutico
de un fármaco en función de la dosis administrada.
(lineal: mayor dosis mayor respuesta), sigmoidea( efecto
terapéutico máximo que no sobrepasa a pesar de
aumentar dosis).
El índice terapéutico permite conocer el grado de
seguridad de un fármaco.
La tolerancia es el fenómeno según el cual un fármaco
produce menos efectos terapéuticos cuando se
administra durante mucho tiempo.
Principios generales del
tratamiento psicofarmacológico.
 La evaluación integral del paciente, que incluye el
diagnóstico clínico del trastorno (siguiendo
clasificaciones internacionalmente aceptadas, CIE-10 y
DSM-IV), la valoración de sus discapacidades, la
evaluación de sus necesidades ( de cuidados básicos,
alojamiento, económicos, laborales, relacionales, ... ),
y de sus potencialidades de soporte personal y social.
 El establecimiento de una relación terapéutica, que
implica generar una relación de confianza, en la que se
trate de llegar a un acuerdo sobre los problemas
existentes y las medidas a tomar para resolverlas.
 La indicación del tratamiento a seguir, que se
realizará de acuerdo con el diagnóstico, los
problemas existentes, los recursos disponibles y la
decisión del paciente. En esta indicación del
tratamiento se debe contemplar:
El lugar más adecuado para realizarlo, según la
naturaleza del problema, las necesidades de
contención en función del riesgo que implique (para sí
o para otros) y la decisión del sujeto.
El tipo de tratamiento que según las pruebas
existentes ha demostrado una respuesta terapéutica
mejor para esos problemas y diagnósticos.
La elaboración de un plan de tratamiento
individualizado, en el que se señalen: el listado de
problemas existentes, las medidas terapéuticas
indicadas, los agentes que los van a llevar a cabo, y
como y cuando se evaluaran los resultados.
 Un acercamiento integral al plan terapéutico
individualizado contemplando todas aquellas áreas
que puede necesitar una persona con trastornos
mentales, sobre todo si se trata de trastornos mentales
crónicos y graves.
 La evaluación del plan terapéutico valorando el
cumplimiento de los objetivos propuestos en el mismo.