ПЕРОРАЛЬНЫЕ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ

СРЕДСТВА

Классификация, механизм действия, показания

 Классификация ПГС
1. Бигуаниды (Метформин, Буформин, Фенформин)
2. Производные сульфонилмочевины (Глибенкламид,
Гликвидон, Гликлазид, Глимепирид)
3. Меглитиниды (Натеглинид, Репаглинид)
4. Тиазолидиндионы (Пиоглитазон, Росиглитазон)
5. Ингибиторы альфа-глюкозидаз (Акарбоза, Миглитол)
6. Ингибиторы Na/глюкозного котранспорта (Дапаглифлозин)
7. Инкретиномиметики
• Аналоги ГГП-1 (Лираглутид, Эксенатид)
• Ингибиторы ДПП-4 (Ситаглиптин, Вилдаглиптин)
Бигуаниды
Механизм действия • угнетение ГНГ в печени
• повышение утилизации глюкозы
• угнетение липогенеза
• активация липолиза

Особенности • неэффективны без инсулина

• не вызывают гипогликемию

Побочные эффекты • диспептические явления (20%)

• лактатацидоз
 Бигуаниды
• Метформин (Siofor, Glucophage) 500мг, 850мг, 1000мг
Производные
сульфонилмочевины
Механизм действия • Панкреатические эффекты: стимуляция рецептора SUR-1 β-клеток
ПЖ с выбросом эндогенного инсулина(при его наличии)
• Внепанкреатические эффекты: увеличение числа рецепторов
инсулина (снижение ГНГ в печени, усиление захвата глюкозы
периферическими тканями)

Особенности • для пациентов с нормальной массой тела

• монотерапия, если СД компенсируется инсулином до 40 ЕД/сут

Побочные эффекты • диспептические явления (5%)

• гипогликемия
Производные
сульфонилмочевины
I поколение Толбутамид (Diabenese) 500мг
Хлорпропамид (Orinase) 250мг

II поколение Глибенкламид (Maninil) 5мг

Гликвидон (Glurenorm) 30мг
80мг
Гликлазид (Diabeton)
III поколение Глимепирид (Amaryl) 1мг 2мг 3мг 4мг
 Меглитиниды
Репаглинид (Novonorm) 1мг 2мг
Натеглинид (Starlix) 60мг
Механизм действия • сходен с механизмом производных сульфонилмочевины

Особенности • для пациентов с нормальной массой тела

• монотерапия, если СД компенсируется инсулином до 40 ЕД/сут

Побочные эффекты • диспептические явления

• гипогликемия
Тиазолидиндионы
Росиглитазон (Avandia) 2мг 4мг
Пиоглитазон (Actos) 30мг

Механизм действия • селективные агонисты ядерных рецепторов PPARγ

жировой и мышечной ткани (регуляция транскрипции
инсулиноответственных генов, регулирующих
метаболизм глюкози и жирных кислот)

Особенности • неэффективны без инсулина

Ингибиторы α-глюкозидазы
Акарбоза (Glucobay) 50мг
Миглитол (Miglitol) 25мг

Механизм действия • тормозят расщепление поли- и олигосахаридов,

при этом всасывание моносахаридов до 3–4 ч.

Особенности • не вызывают гипогликемию

• выраженная диспепсия
Ингибиторы Na/глюкозного
котранспорта
Дапаглифлозин (Forsiga) 10мг
Эмпаглифлозин (Jardians) 10мг

Механизм действия • антагонист Na/глюкозного котранспортера

SGLT-2 (реабсорбция 90% глюкозы) в
проксимальных извитых канальцах нефрона.

Побочные реакции • полиурия и дегидратация

• риск инфекций МПП
Инкретиномиметики
Аналоги ГПП-1 Блокаторы ДПП-4
(глюкагоноподобный пептид) (дипептидилпептидаза-4)
Лираглутид (Saxenda) 6мг/мл Ситаглиптин (Januvia) 100мг
Эксенатид (Byetta) 250мкг/мл Вилдаглиптин (Galvus) 50мг

Механизм действия • ГПП - пептидный гормон из семейства инкретинов. Синтезируется L-

клетками тощей и подвздошной кишок.
• Глюкагон и ГПП имею общий ген и общую мРНК, но различный
посттранскрипционный процессинг.
• Стимулирует секрецию инсулина, ингибирует – глюкагона, HCl.
Стимулирует секрецию ТТГ, ЛГ, тиреокальцитонина, ГКС.
Анорексиген.
• ДПП – фермент, разрушающий ГПП.