Bases Científicas-2009

ANTIBIOTICOS
I PARTE

DR. HECTOR UGARTE E.

MEDICO INTERNISTA
HOSPITAL COQUIMBO-UCN
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 DEFINICION
• Un antibiótico puede definirse como
una sustancia
Los antibióticos derivada de un son
o antimicrobianos
organismo
sustancias vivo, generalmente
obtenidas de bacterias uun
hongos,
microorganismo,
o bien o una modificación
obtenidas de síntesis
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química que se
química
emplean en elde la misma, que
tratamiento inhibe la
de infecciones.
reproducción, el crecimiento, o
incluso, destruye otros
microorganismos y células anormales
de animales superiores.
 DEFINICION

• Un quimioterápico se define como

una sustancia química sintética,
obtenida para tratar infecciones
mediante la destrucción de los
microorganismos infectantes,
cuando se administra al huésped,
sin dañar sus tejidos.
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 DEFINICION

ANTIBIOTICO = QUIMIOTERAPICO

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 DEFINICION

• Agente Bacteriostático: aquél

que tiene la propiedad de inhibir
la multiplicación bacteriana,
mientras se mantiene el agente.

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 DEFINICION

• Agente Bactericida: aquél que tiene la

propiedad de matar a las bacterias. La
acción bactericida difiere del
bacteriostático únicamente en que es
irreversible; es decir, el microorganismo
"muerto" no puede reproducirse más,
aún cuando sea retirado del contacto
con el agente.
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 DEFINICION
• SINERGISMO (Bactericida + Bactericida): El resultado
terapéutico es superior a la suma de sus efectos
aislados.
• SUMA DE EFECTOS (Bacteriostático +
Bacteriostático): El resultado terapéutico es igual a la
suma de sus efectos.
• ANTAGONISMO (Bactericida + Bacteriostático): El
resultado terapéutico es inferior a la suma de sus
efectos aislados.
• INDIFERENCIA: Es cuando la presencia de un
antibiótico no modifica la actividad del otro; es decir,
actúa el más activo de los dos. 7
 DEFINICION

• Concentración inhibitoria mínima ( CIM )

de un antibiótico se define como la
mínima cantidad de antibiótico capaz de
impedir el crecimiento bacteriano. Se
expresa en microgramos o unidades
internacionales por mililitro de medio de
cultivo (mcg o UI/ml).

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 DEFINICION

• Concentración mínima bactericida

( CMB ) se define como la menor
concentración de antibiótico capaz
de provocar, no sólo la suspensión
del crecimiento, sino la destrucción
de la bacteria (≥ 99.9% del inóculo
inicial).
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 DEFINICION
• El efecto postantibiótico, es un
fenómeno residual de la acción de un
antibiótico sobre una bacteria,
persistiendo la inhibición del
crecimiento después de finalizada la
administración, y no vuelve a haber
multiplicación hasta transcurrido un
cierto intervalo de tiempo.
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 CARACTERISTICAS
GENERALES
La elección de un antimicrobiano depende
de:
• Tipo de microorganismo.
• Sensibilidad del microorganismo.
• La gravedad de la enfermedad.
• La toxicidad.
• Los antecedentes de alergia del paciente.
• Del costo del antibiótico.
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 FARMACOCINETICA
Absorción: Depende de la vía de
administración de la droga. Una vez
que se absorbe pasa a la sangre en
donde alcanza un nivel pick que
depende entre otros factores de:
- la dosis.
- la velocidad de infusión.
- la absorción en sitio de administración.
- y el volumen de distribución de la droga.
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 FARMACOCINETICA

Biodisponibilidad: La proporción de la droga

administrada que llega al sitio de acción. Está
regulada
La por: séricas es importante ya que sólo la
unión a proteínas
fracción
- la víade
delaadministración.
droga libre en sangre es la que va a difundir
hacia los tejidos. Entre mayor sea la unión a proteínas séricas
- la absorción.
menor será la biodisponibilidad en los sitios deseados.
- la concentración sérica.
- la unión a proteínas séricas y
- el paso de la droga al sitio en que se necesita.
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 FARMACOCINETICA

Factores que influyen en el paso de la droga

hacia los tejidos:

- Liposolubilidad del antibiótico.

- Permeabilidad de la membrana endotelial.
- Presencia de poros endoteliales.
- Tasa de flujo sanguíneo capilar.
- Sistema de transporte a nivel de los tejs.

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 FARMACOCINETICA

Distribución: Los órganos son

principalmente celulares con una gran
proporción de espacio a nivel intracelular y
en menor proporción extracelular.
Ciertos antibióticos se distribuyen a nivel
del sitio de excreción o metabolismo, como
bilis, orina o menor como SNC, ojo y
próstata.
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 FARMACOCINETICA

Excreción: La excreción es un proceso

importante, y de su mantenimiento
depende en parte la toxicidad y la vida
media del antibiótico. Estas drogas pueden
eliminarse por metabolismo, por la orina,
bilis o tracto gastrointestinal.

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 FARMACOCINETICA

Antibióticos bactericidas concentración

dependientes:

En estos antibióticos la velocidad y la magnitud

de su acción bactericida aumenta
proporcionalmente al incrementarse las
concentraciones de la droga por encima de la
CMB hasta obtenerse un efecto máximo
usualmente 5 a 10 veces la concentración
bactericida mínima.

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 FARMACOCINETICA

Antibióticos tiempo dependientes:

En contraste con los concentración

dependientes, su acción bactericida está
relacionada con el tiempo durante el cual
su concentración excede la CMB; su
actividad no aumenta al incrementarse la
droga por encima de CMB.
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 FARMACOCINETICA
Tamaño del inóculo en el sitio de la
infección:
Durante la fase temprana de las
LA INICIACION
infecciones DE LA TERAPIA
en general ANTIBIOTICA
se encuentran
conteos
DEBEbacterianos menores
SER LO MAS PRECOZ y la mayoría
POSIBLE.
de las bacterias se encuentran en fase
rápida de crecimiento estando
metabólicamente activas.

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 FARMACOCINETICA
Una vez que los efectos residuales del antibiótico
desaparecen, las bacterias comienzan de nuevo a
crecer; la magnitud de este crecimiento depende:
- Del tamaño de la población residual después del
efecto bactericida temprano.
- Del tiempo de multiplicación bacteriana.
- De la integridad del sistema inmunológico del
huésped.
- De la disponibilidad de nutrientes en el sitio de la
infección y
- Del intervalo de dosificación. 20
 FARMACOCINETICA

. . . la
siguiente dosis se debe dar
idealmente antes que se presente un
crecimiento bacteriano clínicamente
significativo; con la dosificación repetida,
el efecto combinado del agente
antimicrobiano y el sistema inmunológico
eliminan los patógenos del tejido.

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 EFECTOS ADVERSOS DE
LOS ANTIBIOTICOS

• Alergia.
FIN ABT I
• Disbacteriosis.

• Resistencias.

• Toxicidad.
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