*La destrucción celular por parte de los agentes

quimioterápicos sigue una cinética de primer

orden, es decir, destruye un porcentaje fijo de
células, pero no todas.

*La mayor parte de los agentes antineoplásicos

son más eficaces sobre la células que se están
dividiendo que sobre las que están en reposo.

*Existe una relación inversa entre el número

inicial de células (masa tumoral) y la
curabilidad.
Los fármacos quimioterápicos se
pueden dividir según su actividad
sobre la cinética celular en: fase
específicos o no específicos de fase
(ciclo específicos, destruyen las
células que están dentro del ciclo
celular o ciclo inespecíficos,
efectivos tanto para las células en
división como para las células en
reposo).
 AGENTES ALQUILANTES

*Es el grupo de antineoplásicos más utilizados. Se unen de

forma covalente al nitrógeno de la guanina del ADN, alterando
la transcripción y la replicación del mismo. Por el mismo
mecanismo son citotóxicos, carcinogénicos y mutagénicos.
Afectan a células que están en ciclo celular en cualquier fase.

*La alquilación del ADN es mutagénica y carcinogénica. A largo

plazo puede producir azoospermia y amenorrea con atrofia
ovárica en las mujeres.

*Inducen la aparición de leucemias mieloblásticas en el 2%, lo

cual aumenta si se añade radioterapia al tratamiento. El
principal efecto adverso es la mielosupresión, dosis
dependiente.
Se dividen en cinco familias:

MOSTAZAS
NITROGENA
DAS

TRIAZINAS: ETILAMINAS:
DACARBACINA TIOTEPA

NITROSUREAS ALQUILSULFO
: CARMUSTINA NATOS:
Y
LOMUSTINA. BUSULFAN
CICLOFOSFAMIDA: Es un antineoplásico de muy amplio
espectro.
Indicado en: neoplasias hematológicas (tanto leucemias
como linfomas), cáncer de mama, cáncer microcítico de
pulmón, sarcomas, neuroblastoma y retinoblastoma..

IFOSFAMIDA: Es un análogo del anterior utilizado en

neoplasias testiculares (germinales), cáncer de mama y
sarcomas de partes blandas. Es neurotóxico (de forma
reversible) y más urotóxico (cistitis hemorrágica) que la
ciclofosfamida.

Mecloretamina (mostaza nitrogenada). Está indicado en la

enfermedad de Hodgkin (forma parte del MOPP), en la micosis
fungoide (tópico) y como agente esclerosante intrapleural.
Contraindicado en el embarazo. Es un fármaco que provoca la
aparición de vesículas si se extravasa y es mielosupresor.
]

 Indicado en el mieloma múltiple, melanoma, cáncer de
ovario y mama y en el acondicionamiento de trasplantes de médula
para neoplasias sólidas. Tiene toxicidad acumulada en las células
pluripotenciales (stem) y es el que con mayor frecuencia produce
leucemias secundarias y síndromes mielodisplásicos.
En el cáncer de mama interacciona con el tamoxifeno (este le resta
actividad).

CLORAMBUCIL: Se emplea en el tratamiento de síndromes

linfoproliferativos como la leucemia linfática crónica o la
macroglobulinemia de Waldenström. Puede producir: erupción
cutánea, neumonitis intersticial, neuropatía periférica, además del
resto de efectos secundarios de agentes alquilantes. Es
hepatotóxico.

BUSULFAN: Su uso principal son los síndromes

mieloproliferativos crónicos y acondicionamiento
para el trasplante medular en leucemia y mieloma.
En la toxicidad destaca: aplasia medular (por daño
a la célula madre), fibrosis pulmonar progresiva,
síndrome pseudoaddison, cataratas y convulsiones.
THIOTEPA: Se
utiliza en el cáncer
superficial de vejiga
en instilaciones
vesicales y en
derrames pericárdicos
y pleurales malignos
de forma local.
 ANTIBIOTICOS
ANTITUMORALES