Антибактериальные препараты

отечественного производства:
СООО «ТрайплФарм»
Завод «ТРАЙПЛФАРМ» спроектирован и
построен в соответствии с требованиями
GMP EP и оснащен современным
производственным и лабораторным
оборудованием, соответствующим самым
высоким требованиям мировой
практики фармацевтического
производства,
имеет сертификат производства на
соответствие требованиям ТКП 030-2006
"Производство лекарственных средств.
Надлежащая производственная практика
(GMP)".
Объект производства:
лекарственные средства в форме порошков во
флаконах для приготовления растворов для
парентерального введения, обладающих
антимикробным действием.
Производственная линия оснащена оборудованием
ведущих мировых производителей:
- технологическое оборудование "BMT", Чехия;
- технические системы – "Atlas Copco", Бельгия; "GEA
Klimatechnik UAB", Германия; "BWT", Польша;
- вспомогательное оборудование – "Electrolux",
Швеция; "Sartorius", Германия; "LabTech", Ю. Корея.
 Производителем
фармацевтических субстанций
является компания «АХХО
GmbH», Германия, а
производителями первичной
упаковки компании: «West
Pharmaceutical Services. Inc.»
Германия, «Stolzle-Oberglas
GmbH», Австрия.
соответствующие требованиям
Европейской Фармакопеи и
Государственной Фармакопеи
Республики Беларусь.
«Безопасность» упаковки- есть
преимущество продукта!
 Лаборатория
аккредитована на
соответствие
требованиям СТБ
ИСО/МЭК 17025.
Испытательные лаборатории отдела
контроля качества (физико-химическая и
микробиологическая) соответствуют
международным стандартам в области
лабораторной практики
Персонал.
Для обеспечения
функционирования
производственного процесса
подобран
высококвалифицированный
персонал, имеющий
соответствующее образование и
опыт работы на
фармацевтических
предприятиях.
Общая численность сотрудников
СООО "ТрайплФарм" составляет
50 человек.
 Номенклатура лекарственных средств, выпускаемых на
предприятии СООО «ТрайплФарм», включает следующие
группы антимикробных лекарственных средств:

Цефалоспорины III Триксоцеф (Ceftriaxsone)

Цефасульбактам
поколения (Cefoperazone/Sulbactame)
Цефалоспорины IV Цефепим-ТФ (Cefepime)

Гликопептиды Ванкомицин-ТФ (Vancomycin)

Тейкопланин-ТФ (Teicoplanin)
Карбапенемы Имицинем-ТФ (Imipenem/cilastatin)
Меропенем-ТФ (Meropenem)
Противотуберкулезное Капреоцин (Capreomycin)
средство
Полимиксин Колистат (Colistin) Регистрация: с 28.08.2014
 Цефалоспорины
III поколение: Триксоцеф (Ceftriaxone)
Цефасульбактам (Cefoperazone/Sulbactame)
IV поколение: Цефепим-ТФ
(Cefepime)
 Триксоцеф (цефтриаксон)
порошок для приготовления р-ра для
в/м и в/в введения 1000мг.
 Триксоцеф
• Классический представитель цефалоспоринов III
поколения
• Связывается с ПСБ, ингибирует синтез клеточной стенки
делящейся бактерии
• Время- зависимый тип действия
• Высокоэффективен при инфекциях, вызванных
чувствительными к нему микроорганизмами
• Особенности фармакокинетики позволяют применять 1 раз
в сутки
• Безопасен, хорошо переносится, побочные эффекты редки
• Применение в педиатрии: с 1 месяца
 Показания
• Инфекции нижних дыхательных путей
• Острый бактериальный средний отит
• Инфекции кожи и мягких тканей
• Инфекции мочевыводящих путей (осложненные и не осложненные)
• Не осложненная гонорея
• Инфекции органов малого таза
Спектр активности
Активен:
Грам «+»: Streptococcus spp., MSSA, КНС, коринебактерии
Грам «-»: Neisseria spp., Haemophilus spp., M. catarrhalis,
Enterobacteriaceae (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis,
Klebsiella spp., P. vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp.).
Неактивен:
MRSA, большинство НГОБ, Lysteria monocytogenes, некоторые виды
Enterobacteriaceae с приобретенной резистентностью, энтерококки,
облигатные и факультативные внутриклеточные патогены, C. difficile
 Цефепим-ТФ (Cefepime )
порошок для приготовления р-ра для
в/м и в/в введения 500мг , 1000мг.
 Цефепим-ТФ (Cefepime)
• Классический представитель ЦС IV поколения
• Связывается с ПСБ, ингибирует синтез клеточной стенки
делящейся бактерии
• Время-зависимый тип действия
• Обладает высокой активностью в отношении широкого
спектра Гр «+» и Гр «-» микроорганизмов, в том числе
продуцирующих β-лактамазы класса С и β-лактамазы
расширенного спектра
• Высокоэффективен в терапии инфекций, вызванных
чувствительными микроорганизмами
• Безопасен, хорошо переносится, побочные эффекты
редки
• Применение в педиатрии: с 2 месяцев
 Активен: Спектр активности
• Грам «+»: спектр цефалоспоринов III, но более высокая
активность в отношении S. aureus (MSSA) и S. pneumoniae
• Грам «-»: спектр цефалоспоринов III, но более высокая
активность в отношении внебольничных штаммов P.
aeruginosa и штаммов-гиперпродуцентов β-лактамаз класса
С (Entrobacter spp., Serratia spp. и др.), а также более
устойчив к действию β-лактамаз расширенного спектра
• Анаэробы
 Неактивен: MRSA, большинство внутрибольничных штаммов
НГОБ, Lysteria monocytogenes, некоторые виды
Enterobacteriaceae с приобретенной резистентностью,
энтерококки, облигатные и факультативные внутриклеточные
патогены, C. difficile
 Показания
• Инфекции дыхательных путей
• Эмпирическая терапия у пациентов в нейтропении
• Не осложненные и осложненные инфекции
мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
• Не осложненные инфекции кожи и мягких тканей
• Осложненные инфекции брюшной полости (в
комбинации с метронидазолом)
• Менингит и другие инфекции ЦНС
• Сепсис
 ГЛИКОПЕПТИДЫ

ВАНКОМИЦИН-ТФ (Vancomycin )

ТЕЙКОПЛАНИН-ТФ ( Teicoplanin )
В клинической практике наблюдается,
целый ряд известных заболеваний ,
вызванные возбудителями, которые не
поддаются общепринятым схемам
лечения .
Это привело к резкому росту потребности
в антибиотиках, относящихся к группе
гликопептидов.
ВАНКОМИЦИН и ТЕЙКОПЛАНИН
антибиотики узкого спектра действия ,
являются общепризнанными
препаратами выбора для лечения
инфекций, вызванных проблемными поли
резистентными грамположительными
кокками: стафилококками,
стрептококками и энтерококками.
 Доля грамположительных микроорганизмов
в этиологии инфекций в ОРИТ (%)
70

60

50

40

30

20

10

0
1980 1996 2012
Относительный риск смерти при сепсисе, вызванном
грамположительными микроорганизмами, в 1,8 раза выше, чем
при сепсисе, вызванном грамотрицательными бактериями (95%
ДИ 1,3-2,5)
 ПОЛИМЕР-АССОЦИИРОВАННАЯ ИНФЕКЦИЯ,
ВЫЗЫВАЕМАЯ КОАГУЛАЗ-НЕГАТИВНЫМИ
СТАФИЛОКОККАМИ (CoNS)
В/в катетер
Септицемия Искусственный калапан сердца
Септицемия ии эндокардит Внутренний водитель ритма
эндокардит
Вентрикулоатриальный церебральный шунт

Катетер для перитонеального диализа

Перитонит Вентрикулоперитонеальный церебральный
шунт

Вентрикулит Вентрикулярный церебральный шунт

«Асептический»
Искусственный сустав
остеомиелит

Эндофтальмит Внутриглазные имплантанты

Фиброзная контрактура Силиконовый протез молочной железы

Основное, коагулаз-негативные стафилококки вызывают инфекции, связанную с инородными телами.
Инфекционный процесс связан с попаданием только нескольких м/о во время операции или
 Гликопептиды
• Активны в отношении Грам (+) аэробных и анаэробных мик-
роорганизмов: стафилококков (включая MRSA и MRSE),
стрептококков, в том числе группы D, пневмококков (включая
пенициллинрезистентные), энтерококков (том числе ампициллин- и
аминогликозидустойчивые), пептострептококков, листерий,
коринебактерий, клостридий (включая C.difficile);
• Актиномицеты, гетероферментативные лактобациллы, Leuco-nostoc,
Nocardia asteroides, Рediococcus, хламидии, микоплазмы,
микобактерии, риккетсии, трепонемы находятся вне зоны действия
Тейкопланина.
• То же касается Грам (-) возбудителей, в том числе B. fragilis.
Причиной является то обстоятельство, что липидный слой внешней
мембраны Грам (-) бактерий не позволяет большим молекулам
гликопептидов достигать слоя пептидогликана.
• При сочетании гликопептидов с аминогликозидами наблюдается
синергидный эффект.

Jinjian F et al., 2013

 МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
ГЛИКОПЕПТИДОВ
ВАНКОМИЦИН: продуцируется
бактерией Amycolatopsis orientalis

ТЕЙКОПЛАНИН: продуцируется
бактерией Actinoplanes teichomyceticus и в
химическом отношении представляет
собой комплекс шести родственных
соединений с различной АТБ-
активностью.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
•Нарушают синтез клеточной стенки
бактерий;
•Оказывают бактерицидное действие,
однако в отношении энтерококков,
неко-торых стрептококков действуют
бактерио-статически за счет изменения
прони-цаемости клеточной мембраны
бактерий и нарушения синтеза РНК;
 СВОЙСТВА И ОСОБЕННОСТИ
ПРИМЕНЕНИЕ ГЛИКОПЕТИДОВ
• Гликопептиды характеризуются низкой токсичностью. Наиболее
существенным побочным эффектом является нефро- и в меньшей
степени ототоксичность. В связи с этим у больных с почечной
недостаточностью необходимо снижение дозы и желателен контроль
за уровнем ЛС в крови;
• Гликопептиды применяют у детей, начиная с периода
новорожденности;
• У беременных гликопептиды используют только по жизненным
показаниям, а в случае его назначения в период лактации грудное
вскармливание рекомендуют прекратить;
• Возможны аллергические реакции, в том числе в виде сыпи, зуда,
лихорадки, бронхоспазма, анафилактоидных реакций, крапивницы,
ангионевротического отека, очень редко – эксфолиативного
дерматита, токсического некроза кожи, синдрома Стивенса-
Джонсона. В целом аллергенный потенциал гликопептидов ниже,
чем бета-лактамов;
Инструкции по медицинскому применению
ванкомицина и тейкопланина
Ванкомицин-ТФ (vancomycin )
порошок для приготовления р-ра
для в/м и в/в введения 500мг ,
1000мг.
 Ванкомицин-ТФ (vancomycin )
• Первый представитель группы гликопептидов
• Связывается с клеточной стенкой бактерий и блокирует
полимеризацию пептидогликана; ингибирует синтез клеточной
стенки и повреждает цитоплазматическую мембрану
• Эффективность определяется соотношением AUC/MIC
• Высокоактивен в отношении Гр «+» микроорганизмов, в том
числе полирезистентных внутрибольничных штаммов, а также
анаэробов
• Доступен ТЛМ
• Обладает приемлемым профилем нежелательных лекарственных
реакций
• Применение в педиатрии: с периода новорожденности
 Спектр активности
• Активен:
– Гр «+»: стафилококки, стрептококки,
энтерококки, в том числе полирезистентные
(MRSA, MRSE)
– Гр «+» анаэробы: Clostridium, Lactobacillus,
Propionibacterium, Peptostreptococcus,
Corynebacterium, Bacillus anthracis
• Неактивен:
– Гр «-» микроорганизмы
 Показания
• Псевдомембранозный колит
• Инфекции, вызванные бактериями рода Bacillus
• Стафилококковый энтероколит
• Профилактика инфекций, вызванных
стрептококками группы В в неонатологии
• Эмпирическая терапия у пациентов в нейтропении
• Предоперацинная профилактика эндокардита
• Менингит
• Остеомиелит
• Инфекции дыхательных путей
• Сепсис
• Инфекции кожи и мягких тканей
 Тейкопланин-ТФ (teicoplanin )
порошок для приготовления р-ра для
в/м и в/в введения 200мг , 400мг.
 Тейкопланин-ТФ (teicoplanin )
мощный гликопептидный
антибиотик
• Связывается с клеточной стенкой бактерий
и блокирует полимеризацию
пептидогликана; ингибирует синтез
клеточной стенки и повреждает
цитоплазматическую мембрану
• Эффективность определяется
соотношением AUC/MIC или T>MIC
• Применение в педиатрии: с 2 месяцев
 Фармакодинамика
Тейкопланин обладает бактерицидной активностью
в отношении аэробных и анаэробных грамположительных
бактерий.
Ингибирует рост чувствительных микроорганизмов за счет
вмешательства в биосинтез мембран клеток в местах, отличных
от мест действия бета‑лактамных антибиотиков.

Резистентность
развивается медленно,
отсутствует перекрестная
резистентность с
антибиотиками других
групп.
 Спектр активности
• Активен:
– Гр «+»: стафилококки, стрептококки,
энтерококки, в том числе полирезистентные
(MRSA, MRSE, некоторые штаммы VRE)
– Гр «+» анаэробы: Clostridium, Lactobacillus,
Propionibacterium, Peptostreptococcus,
Corynebacterium, Bacillus anthracis
• Неактивен:
– Гр «-» микроорганизмы
 Исследование ГУ «РНПЦ детской
онкологии, гематологии и
иммунологии»
• 2003-2010 гг. в структуре энтерококковых
инфекций доминирует E. faecium (82,7%)
• 48,8% - чувствительны к гликопептидам
• 43,9% - фенотип vanB, 7,3% - vanA
• Все штаммы, устойчивые к тейкопланину, были
устойчивы к линезолиду
• Таким образом, 92,7% штаммов E. faecium
сохраняли чувствительность к тейкопланину
• Среди стафилококков (в том числе КНС) случаев
резистентности не было
 Побочные эффекты
Тейкопланина
• При использовании ТП развитие «синдрома красного
человека», достаточно обычного для ванкомицина, мало-
вероятно.
• Общее число побочных эффектов при использовании ТП
ниже, чем при применении ванкомицина;
• Риск аллергических реакций на ТП ниже, чем на ванко-
мицин.
• Наиболее серьезным побочным эффектом при при-
менении ТП является нефротоксичность. В то же время
риски последней в случае использования ТП примерно
вдвое (4,8% и 10,7% соответственно, P<0,0005) ниже, чем
ванкомицина.
 Область применения
• Сепсис/септицемия
• Инфекционный эндокардит
• Фебрильная нейтропения
• Остеомиелит
• Инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочевых
путей
• Псевдомембранозный колит (внутрь), вызванные C. difficile
• Инфекции, вызванные Гр(+) бактериями, у больных с аллергией
на β–лактамы
• При абдоминальных инфекциях – только в случаях лабораторно
верифицированной инфекции и, ассоциирующийся с
хроническим перинеальным диализом
• MRSA или ампициллинорезистентными энтерококками
• Катетерные инфекции – при невозможности удаления катетера
(напр., у больных с тромбоцитопенией)
 Особенности фармакокинетики
• T1/2 – 33-160 часов
– Позволяет вводить 1 раз в сутки
• Стандартный режим дозирования предполагает введение
загрузочной дозы (800mg или 600mg)
– Быстрее достигаются целевые концентрации
• Липофильность выше, чем таковая ванкомицина в 50-100 раз
– Лучше проникновение внутрь клеток
• Хорошо всасывается при в/м введении, не вызывая
раздражения
• До 80% антибиотика выводится преимущественно
почками.
• После приема внутрь Тейкопланин плохо всасывается из
желудочно-кишечного тракта.
 Способ применения и дозировка
Тейкопланин-ТФ следует вводить внутримышечно или внутривенно (в виде
болюсной инъекции в течение 5 мин или в виде инфузии на протяжении 15-
30 мин).
Дети < 2 мес: 16 мг/кг 1 раз в первые сутки, затем 8
мг/кг/сут.
Дети: Дети > 2 мес :
Тяжелые, угрожающие жизни инфекции: 10 мг/кг 2 раза в
В/в первые сутки, затем 10 мг/кг 1 раз в сутки.
Менее тяжелые инфекции: 10 мг/кг 2 раза в первые сутки,
затем 6 мг/кг/сут.
 Тяжелые, угрожающие жизни инфекции: 400 мг 2 раза в
первые сутки, затем 400 мг 1 раз в сутки.
Взрослые:  Менее тяжелые инфекции: 400 мг 1 раз в первые сутки,
затем 200 мг/сут.
 Профилактика инфекций при ортопедических и
В/в, в/м
стоматологических операциях: 400 мг однократно перед
операцией.
Внутрь  взрослые: 200 мг 2 раза в сутки разведённый на 30 мл воды
или 400мг 1 раз в сутки разведённый на 30 мл воды .
 СРАВНИТЕЛЬНЫЕ
ХАРАКТЕРИСТИКИ ТЕЙКОПЛАНИНА
И ВАНКОМИЦИНА
Показатель Тейкопланин
Более высокая активность в
Антимикробная активность in vitro отношении S.aureus,
Streptococcus spp.,
Enterococcus spp.
Некоторые штаммы VRE
Резистентность энтерококков сохраняют чувствительность к
тейкопланину
Связь с белками, % 90-97
Т1/2, 40-120
Способ применения В\мыш или в/венно в виде
болюса
Суточная доза 6 мг/кг или 400 мг
Kратность введения 1 2-4
Kлиническая эффективность Одинаковая в сравнительных клинических исследованиях
Переносимость Частота побочных эффектов не
превышает 10%
Ванкомицин
Более высокая активность в
отношении коагула-зонегативных
стафилококков
Частота VRE увеличилась в
последние годы в несколько раз
Около 50
6-8
Медленная в/венная инфузия
30 мг/кг или 2 г
Частота побочных эффектов
составляет 20-40%

Лекарственные взаимодействия Ограниченные Более сложные

Риск значительный, возрастающий

Нефротоксичность 0,6% в контролируемых при сочетанном применении с
исследованиях при дозе 6 мг/кг аминогликозидами или петлевыми
диуретиками
Реакция гиперчувствительности с Характерна, риск увеличивается при
покраснением лица и верхнего плечевого Kрайне редко быстром внутривенном введении
пояса
Стоимость курса лечения Одинаковая (по данным Европейских фармакоэкономических
исследований)
 Тейкопланина -ТФ Резюме
• Новый представитель гликопептидов
• Высокоэффективен в отношении Гр «+» микроорганизмов,
полирезистентных внутрибольничных штаммов, в том числе
vanB-фенотипа VRE
• Нежелательные лекарственные реакции редки
• Удобство применения - 1 раз в сутки внутривенно и
внутримышечно – это относятся к числу важных преимуществ
антибиотика, позволяющих применять его длительно, в том числе
и амбулаторно.
Внесён в республиканский формулярный список лек.
ср-в, внесён в профильные протоколы для лечения пациентов
пульмонологического , хирургического … профиля.
 Карбопенемы:
Имицинем-ТФ
(Imipenem/cilastatin)
Меропенем-ТФ (Meropenem)
 Имицинем-ТФ
(Imipenem/cilastatin)
порошок для приготовления р-ра для в/в
введения 250мг/250мг , 500мг/500мг.
 Имицинем-ТФ
(Imipenem/cilastatin)
• Первый представитель карбапенемов
• Связывается с ПСБ, ингибирует синтез клеточной стенки делящейся
бактерии
• Существенный постантибиотический эффект
• Время-зависимый тип действия
• Высокая активность в отношении широкого спектра Гр «+» и Гр «-»
микроорганизмов, анаэробов
• Устойчив к действию большинства β-лактамаз
• Не является субстратом эффлюкс-помпы P. aeruginosa в отличие от
меропенема
• «Золотой стандарт» деэскалационной терапии
• Обладает приемлемым профилем нежелательных лекарственных
реакций
• Применение в педиатрии: с периода новорожденности
 Спектр активности
• Активен:
– Грам «+»: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.
(кроме MRSA и КНС, устойчивых к оксациллину),
некоторые энтерококки
– Грам «-»: большинство Enterobacteriaceae, Serratia
spp., H. influenzae, некоторые штаммы НГОБ
– Большинство анаэробов (кроме C. difficile)
 Неактивен: MRSA, энтерококки, большинство НГОБ
(вторичная резистентность), Klebsiella oxytoca,
внутриклеточные патогены, C. difficile
 Показания
• Инфекции нижних дыхательных путей
• Инфекции мочевыводящих путей
• Внутрибрюшные инфекции
• Гинекологические инфекции
• Бактериальный сепсис
• Инфекции костей и суставов
• Инфекции кожи и мягких тканей
• Эндокардит
• Поли микробные инфекции
 ОТЧЁТ
О РЕЗУЛЬТАТАХ МЕДИЦИНСКИХ
МИКРОБИОЛОГИЧЕСКИХ ИСПЫТАНИЙ
исследования проводились в лаборатория клинической
и экспериментальной микробиологии в ГУ «РНПЦ
ЭПИДЕМИОЛОГИИ И МИКРОБИОЛОГИИ» в Минске
2012году.
Результаты сравнительного изучения антимикробной
активности лекарственных средств Имицинем-ТФ, порошок для
приготовления раствора для в/в и в/м введения 500мг/500мг во
флаконах 100 мл в уп. № 21. серия № 260811 (СООО :
«ТрайплФарм») и Тиенам, порошок для приготовления
раствора для инфузий 500мг/500мг в уп. № 10, серия 2025500
(Мерк, Нидерланды) в отношении коллекционных штаммов и
клинических изолятов микроорганизмов (всего 15 штаммов
микроорганизмов) представлены в таблице.
 Таблица результатов
    МПК (мг/л)
№ п/п Вид микроорганизма Препарат Имицинем-ТФ Препарат Тиенам Контроль роста
     

Грамположиштьшые микроорганизмы

1. Staphylococcus aureus 0,125 0,125 Рост

АТСС 29213
  Клинические изоляты
2. S. aureus № 197 0,130 0,130 Рост
3. S. epidermidis № 237 0.06 0.06 Рост

4. S. pneumonia № 207 0,06 0,06 Рост

S. pyogeses № 1 0,03 0,03 Рост

5.

6. S. agalactiae № 414 0,03 0,03 Рост

E. faecalis № 2080 2,0 2,0 Рост

7.
Грамотрицательные микроорганизмы
8. Escherichia colia АТСС 25922 0,25 0,25 Рост

P. aeruginosa АТСС 27853 4,0 4,0 Рост

9.

  Клинические изоляты
10. E. coli № 223 0,125 0,125 Рост

K. pneumonia № 1928 0,50 0,50 Рост

11.

12. K. oxytoka № 2021 0,50 0,50 Рост

P.vulgaris № 2 1,0 1,0 Рост

13.
14. P. mirabilis № 700 0,25 0,25 Рост

15. P. aeruginosa № 488 8,0 8,0 Рост

 Выводы испытаний:
В ходе проведенных да vitro доклинических медицинских
микробиологических испытаний установлено, что лекарственное
средство Имицинем-ТФ, производства СООО «ТрайплФарм»,
Республика Беларусь, эквивалентно лекарственному средству
Тиенам, производства Мерк, Нидерланды, как по спектру, так и по
степени антимикробной активности в отношении музейных и
клинических штаммов микроорганизмов выделенных в стационарах
Республики Беларусь.
Лекарственное средство Имицинем-ТФ обладает высокой
антибактериальной активностью в отношении грамположительных и
грамотрицательных и микроорганизмов и соответствует требованиям
предъявляемым к данного рода продукции, изложенным в
руководстве «Методы определения чувствительности
микроорганизмов к антибактериальным препаратам», утвержденном
15.12. I 2008r. рег. № 226-1200
 Меропенем-ТФ (meropenem)
порошок для приготовления р-ра для в/в
введения 500мг , 1000мг.
 Меропенем-ТФ (meropenem)
• Классический представитель карбапенемов
• Связывается с ПСБ, ингибирует синтез клеточной стенки
делящейся бактерии
• Высокоактивен в отношении широкого спектра Гр «+» и Гр «-»
микроорганизмов, анаэробов
• Высокоустойчив к действию β-лактамаз
• Существенный постантибиотический эффект
• Время-зависимый тип действия
• Не обладает нейротоксичностью
• Хороший профиль нежелательных лекарственных реакций
• Применение в педиатрии: с 3 месяцев
 Спектр активности
• Активен:
– Грам «+» (менее активен, чем имипенем/циластатин):
Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме MRSA и
КНС, устойчивых к оксациллину), некоторые
энтерококки
– Грам «-» (более активен, чем имипенем/циластатин):
большинство Enterobacteriaceae, Serratia spp., H.
influenzae, некоторые штаммы НГОБ
– Большинство анаэробов (кроме C. difficile)
• Неактивен: MRSA, энтерококки, большинство НГОБ
(вторичная резистентность), Klebsiella oxytoca,
внутриклеточные патогены, C. difficile
 Показания
• Инфекции кожи и мягких тканей
• Внутрибрюшные инфекции
• Бактериальный менингит
• Инфекции дыхательных путей
• Сепсис
• Инфекции мочевыводящих путей
• Эмпирическая терапия у пациентов в нейтропении
• Другие инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами
 Капреоцин (Capreomycin)
порошок для приготовления р-ра в/в, в/м
1000мг
Противотуберкулёзный полипептидный антибиотик с
низкой токсичностью и хорошей переносимостью.
Применяется для терапии лекарственно-устойчивых форм
туберкулёза лёгких.
 Показания к применению
Лечение легочных форм туберкулеза, вызванных
чувствительными к нему штаммами Mycobacterium
tuberculosis, в том случае, если противотуберкулезные
лекарственные средства первого ряда (изониазид,
рифампин, этамбутол, аминосалициловая кислота,
стрептомицин) неэффективны либо не могут
применяться из-за токсического действия или
присутствия устойчивых туберкулезных бактерий.
Для подтверждения присутствия чувствительного к
Капреоцину штамма Mycobacterium tuberculosis
необходимо проводить проверку на чувствительность.
 Новые препараты

ЦЕФОСУЛЬБАКТАМ
Cefoperazone/Sulbactame
Цефоперазона 1000 мг(в виде цефоперазона натрия)
Сульбактама 1000 мг(в виде сульбактама натрия )
Колистат
Colistin
Колистиметата натрия -
2 000 000 МЕ Порошок для приготовления раствора для внутривенного
введения и ингаляций.
 Цефосульбактам
(Cefoperazone/Sulbactame)
порошок для приготовления раствора
для внутривенного и внутримышечного введения
1000 мг/1000 мг
 Цефосульбактам
(Cefoperazone/Sulbactame)
Цефалоспорины III поколения. Цефоперазон, комбинации.
Бактерицидная активность цефоперазона обусловлена подавлением
синтеза клеточных мембран микроорганизмов во время их активного
размножения
Цефоперазон/сульбактам активен in vitro в отношении широкого круга
клинически значимых микроорганизмов.
Лекарственное средство вводят внутримышечно
(в/м) и внутривенно (в/в) (струйно или капельно).
Около 25% цефоперазона и 84% сульбактама выводятся почками.
Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном желчью.
Период полувыведения цефоперазона составляет
около 1,7 ч, сульбактама – 1 ч.
Применение в педиатрии: с
новорожденности.
 Показания к применению
Монотерапия:
•инфекции дыхательных путей (верхних и нижних): Streptococcus pneumoniae, Haemophilus
influenzae, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие
пенициллиназу), Streptococcus pyogenes (группы А), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella
pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter spp.;
•инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних): Escherichia coli, Pseudomonas
aeruginosa, Proteus mirabilis;
•перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции: Escherichia
coli, Pseudomonas aeruginosa и анаэробные грамотрицательные бактерии (в том числе
Bacteroides fragilis), Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae;
•сепсис: Streptococcus pneumonia, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus,
Pseudomonas aeruginosa;
•инфекции кожи и мягких тканей: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes,
Pseudomonas aeruginosa;
•воспаление органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие половые инфекции:
Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli,
анаэробы, включая Bacteroides fragilis.

Комбинированная терапия
В связи с широким спектром антимикробной активности цефоперазона и сульбактама,
многие инфекции можно лечить только данным лекарственным средством.
Цефоперазон/сульбактам также может быть использован одновременно с другими
антибиотиками, если такая комбинированная терапия показана
 Применение в педиатрии
Применение у детей:
Стандартная доза Цефосульбактама для детей составляет 40-
80 мг/кг в сутки (т.е. 20-40 мг/кг цефоперазона), равномерно
распределенная на 2-4 дозы.
Применение у новорожденных :
1-й недели жизни лекарственное средство
следует вводить каждые 12 ч.
Максимальная суточная доза
сульбактама у детей не должна превышать
80 мг/кг/сут (160 мг/кг/сут Цефосульбактама).
Средний период полувыведения
цефоперазона у детей составляет 1,44-1,88 ч,
сульбактама – 0,91-1,42 ч.
Планируемый выпуск препарата
КОЛИСТАТ
порошок для приготовления раствора
для внутривенного введения и ингаляций.

Колистат - циклический полипептидный антибиотик, продуцируемый Bacillus Polymyxa

var. colistinus, относящийся к группе полимиксинов.
Действующим веществом Колистата является колистиметат натрия, который
представляет собой производное метансульфоновой кислоты колистина.
Лекарственное средство оказывает бактерицидное действие в отношении
грамотрицательных бактерий, в основе которого лежит изменение структуры и
нарушение функции цитоплазматической и наружной мембран вследствие процессов
поляризации мембранных структур.
Предложенная общая минимальная ингибирующая концентрация (МИК) для
идентификации бактерий, чувствительных к колистиметату натрия, составляет 4 мг/л.
Антибактериальная активность колистиметата натрия распространяется только на
грамотрицательную микрофлору, имеющую гидрофобную внешнюю мембрану.
 Большое
Спасибо за
внимание!