АкваДетрим

Подготовила
Бутько П.М. 8503
 АкваДетрим
Производитель
Польфарма АО, Польша
Состав
1 мл раствора (30 капель) содержит Колекальциферол (Витамин D3) - 15 000 ME
Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат, сахароза, натрия гидрофосфата додекагидрат,
лимонная кислота моногидрат, ароматизатор анисовый (или анисовая эссенция), бензиловый спирт, вода
очищенная.
Фармакологическое действие
Аквадетрим - Витамин D3 - регулятор кальциево-фосфорного обмена. Является активным антирахитическим
фактором. Самой важной функцией витамина D3 является регулирование метаболизма кальция и фосфатов,
что способствует правильной минерализации и росту скелета.
Витамин D3 является естественной формой витамина D, которая образуется у человека в коже под действием
солнечных лучей. По сравнению с витамином D2 характеризуется на 25% более высокой активностью.
Колекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов из кишечника, в транспорте
минеральных солей и в процессе кальсификации косгей, регулирует также выведение кальция и фосфатов
почками. Концентрация ионов кальция в крови обуславливает поддержание тонуса мышц скелетной
мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс
свертывания крови. Витамин D необходим для нормальной функции околощитовидных желез, также участвует
в функционировании иммунной системы, влияя на производство лимфокинов.
Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное
пребывание на солнечном свету, в период интенсивного роста ребенка, приводит к рахиту, у взрослых к
остеомаляции; у беременных женщин могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов
калыдификации костной ткани новорожденных. Повышенная потребность в витамине D возникает у женщин в
период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз, в связи с гормональными нарушениями.
 АкваДетрим

Показания
Профилактика и лечение дефицита витамина D. 
Профилактика и лечение рахита, рахитоподобных заболеваний,
гипокальциемической тетании, остеомаляции и заболеваний костей
на метаболической основе (таких как, гипопаратиреоз и
псевдогипопаратиреоз). 
При комплексном лечении остеопороза, в том числе
постменопаузального.
 АкваДетрим
Побочные действия
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипервитаминоз D
(симптомы гипервитаминоза: потеря аппетита, тошнота, рвота; головные,
мышечные и суставные боли; запоры; сухость в полости рта; полиурия;
слабость; нарушения психики, в том числе депрессия; потеря массы тела;
нарушение сна; повышение температуры; в моче появляется белок, лейкоциты,
гиалиновые цилиндры; повышение уровня кальция в крови и его выделение с
мочой; возможен кальциноз почек, кровеносных сосудов, легких). 
При появлении признаков гипервитаминоза D необходимо отменить препарат,
ограничить поступление кальция, назначить витамины А, С и В.
 АкваДетрим
Как принимать, курс приема и дозировка
Перорально. 
Аквадетрим растворить в 1 ложке жидкости.
1 капля содержит около 500 ME витамина D3. 
Если врач не назначит иначе, препарат используется в следующих дозировках:
Профилактические дозы:
доношенные новорожденные с 4 недель жизни, до 2-3 лет при правильном уходе и достаточном пребывании на свежем воздухе: 500-1000 ME (1-
капли) в сутки;
недоношенные дети, с 4-х недель жизни, близнецы, младенцы, находящиеся в плохих жизненных условиях: 1000-1500(2-3 капли) в сутки. В летнее
время года можно ограничить дозу до 500 ME (1 капля) в сутки.
беременные женщины: ежедневная доза 500 ME витамина D3 на время всего периода беременности, либо прием 1000 МЕ/сут, начиная с 28 недели
беременности.
в постменопаузальном периоде 500-1000 ME (1-2 капли) в сутки.
Терапевтические дозы:
при рахите: ежедневно 2000 - 5000 ME (4-10 капель), в зависимости от степени тяжести рахита (I, II или III) и варианта протекания, на протяжении 4-6
недель, под тщательным контролем за клиническим состоянием и исследованием биохимических показателей (кальция, фосфора, щелочной
фосфатазы) крови и мочи. Начинать следует с 2000 ME в течение 3-5 дней. Затем при хорошей переносимости дозу повышают до индивидуальной
лечебной дозы (чаще всего 3000 ME). Доза 5000 ME назначается только при выраженных костных изменениях. 
По мере необходимости после одной недели перерыва, можно повторить курс лечения. 
Лечение проводится до получения четкого лечебного эффекта, с последующим переходом на профилактическую дозу 500 - 1500 МЕ/сут.
при лечении рахитоподобных заболеваний: 20000-30000 ME в сутки (40-60 капель) в зависимости от возраста, массы тела и тяжести заболевания, под
контролем биохимических показателей крови и анализа мочи. Курс лечения 4-6 недель. Лечение проводится под контролем врача.
при комплексном лечении постменопаузольного остеопороза: 500-1000 ME (1-2 капли) в сутки.
Дозировка, как правило, назначается с учетом количества витамина D, поступающего с пищей. 
 АкваДетрим
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, беспокойство, жажда, полиурад, понос,
кишечная колика. Частыми симптомами являются головная боль, мышечная и суставная боли, нарушения
психики, в том числе депрессия, ступор, атаксия и прогрессирующая потеря массы тела. Развивается
нарушение функции почек с альбинурией, эритроцитурией и полиурией, повышенной потерей калия,
гипостенурией, никтурией и повышением артериального давления.
В тяжелых случаях может возникнуть помутнение роговицы, реже отек сосочка зрительного нерва,
воспаление радужной оболочки вплоть до развития катаракты. 
Могут образоваться камни в почках, происходит процесс кальцификации мягких тканей, в том числе
кровеносных сосудов, сердца, легких и кожи. 
Редко развивается холестатическая желтуха.
Лечение: 
Прервать применение Аквадетрим. Обратиться к врачу. Принимать большое количество жидкости. При
необходимости может потребоваться госпитализация.
 АкваДетрим
Масляный/водный? Капсулы/таблетки?
Витамин D жирорастворим, поэтому одна из самых простых лекарственных форм — это масляный раствор в жидком виде или
заключённый в капсулы. Масляные формы следует принимать вместе с пищей, расщепляются они дольше, чем водные. Биодоступность
данных форм будет зависеть от состояния органов пищеварения. Они не показаны недоношенным детям, а также лицам с нарушением
функции билиарной системы, т.к. всасывание витамина D зависит от образования и поступления желчи в кишечник.
Водные формы витамина D не нуждаются в расщеплении и сразу всасываются в кишечнике. Они представляют собой мицеллярные
растворы. Жирорастворимая часть с витамином D находится в ядре частицы, а гидрофильная оболочка мицеллы позволяет им равномерно
распределяться в растворителе. Водный витамин  D3 всасывается в 5 раз быстрее жирорастворимого, достигает более высокой
концентрации в печени, где идет гидроксилирование D3 в активную форму.Эффект от приема наступает быстрее (через 5-7 дней, у
масляного – через 10-14 дней) и более продолжителен: сохраняется до 3 месяцев, в отличие от масляного – до 1,5-2 месяцев [5].
Применение таких форм возможно даже при недостатке желчи, как это бывает у недоношенных, и у людей с патологиями, при которых
нарушено расщепление и всасывание жиров.  К минусам водорастворимых препаратов витамина D можно отнести наличие в составе
вспомогательных веществ: консервантов, ароматизаторов и стабилизаторов. И хотя все они присутствуют в допустимых нормах, на них
могут возникать аллергические реакции, особенно у склонных к этому людей.
Минусами всех жидких форм является неточность дозирования и неудобство применения. В капсулах — может быть масляный раствор
либо сухой порошок витамина D, дозированный в желатиновые оболочки. Все сказанное по усвояемости для масляных растворов
актуально и для масляных капсул. Преимуществом здесь является точность дозировки и большая комфортность в использовании.
Таблетки отличаются точностью дозирования и удобством применения. Содержат в себе сухой кристаллический витамин D и
вспомогательные вещества. Среди них можно найти жевательные, которые не надо запивать водой и растворимые, которые подойдут как
взрослым, так и детям.
Новой формой витамина D стал подъязычный спрей. По биодоступности он превосходит все имеющиеся формы,  всасывается из полости
рта. Пока спреи представлены в виде импортных БАД.
Под витамином D понимают группу химически сходных веществ (витамеров) с аналогичным действием на организм. Наиболее часто в
лекарственных препаратах можно встретить D2 (эргокальциферол) и D3 (холекальциферол), поскольку они обладают большей
фармакологической эффективностью по сравнению с другими. 
NB! Существуют препараты витамина D на основе его активных метаболитов кальцитриола, альфакальцидола, и провитамина D3
дигидротахистерола (D4). Это рецептурные препараты и применяют их исключительно с лечебной целью (для активных метаболитов
основное показание – лечение остеопороза, для дигидротахистерола – гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза). Комбинированные ЛС с
кальцием тоже широко представлены на рынке и станут предметом одной из следующих статей.
D2 (эргокальциферол) образуется из эргостерина в клетках растений, дрожжах, некоторых других грибках и грибах под воздействием УФ-
лучей.
D3 (холекальциферол) в натуральном виде содержится в различных продуктах животного происхождения. Именно он синтезируется в нашем
организме под воздействием УФ-лучей.
Из этих двух форм D3 является более естественным соединением для нашего организма и лучше усваивается. D3 превосходит D2 по
эффективности на 25%. Метаболизм эргокальциферола в организме происходит дольше и сопровождается образованием ряда побочных
продуктов, а значит повышается риск токсических эффектов при передозировке.
Время же поддержания концентрации активного метаболита кальцитриола в крови у D2 ниже . Сроки хранения витамина D2 меньше, чем у
D3. По причине низкой биологической активности витамин D2 практически не применяется и с 2012 г. исключен из списка жизненно
необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
 ТОКСИЧНОСТЬ
Риски для здоровья от чрезмерного приема витамина D
Токсичность витамина D может вызывать неспецифические симптомы, такие как анорексия, потеря веса, полиурия и возникновение сердечных
аритмий.
Витамин D также может повышать уровни кальция в крови, что приводит к кальцификации сосудов и мягких тканей, с последующим повреждением
сердца, кровеносных сосудов и почек .
Использование добавок кальция (1000 мг/сут) и витамина D (400 МЕ) в постменопаузе было связано с 17% повышением риска образования камней в
почках в течение 7 лет в исследовании Woman's Health Initiative . Сывороточный уровень 25(OH)D>500 нмоль/л (> 200 нг/мл) считается потенциально
токсичным.
Чрезмерное пребывание на солнце не вызывает токсичности витамина D, так как при продолжительном нагреве кожи, по некоторым
предположениям, происходит фотодеградация провитамина D3 и витамина D3 в момент их образования. Кроме того, термическая активация
провитамина D3 в коже приводит к образованию различных других секостероидов, которые ограничивают образование витамина D3. Некоторые
изоформы витамина D3 также преобразуются в неактивные вещества.
Получение токсических доз витамина D с пищевыми продуктами очень маловероятно. Прием высоких доз витамина D в виде пищевых добавок с
гораздо большей частотой может приводить к токсическим уровням витамина в крови. Длительное потребление витамина D выше максимально
допустимых уровней (UL) повышает риск неблагоприятных последствий для здоровья. Большинством исследований порог токсичности витамина D
устанавливается от 10 000 до 40 000 МЕ/сут, а сывороточные уровни 25(OH)D порядка 500–600 нмоль/л (200–240 нг/мл). Несмотря на то, что симптомы
интоксикации маловероятны при дневном потреблении менее 10 000 МЕ/сут, имеются научные данные наблюдательных исследований и клинических
испытаний, которые указывают, что даже меньшие дозы потребления витамина D и сывороточные уровни 25(OH)D крови могут иметь отрицательные
последствия для здоровья с течением времени. Специалисты Комитета пищевых продуктов и питания США пришли к выводу, что следует избегать
сывороточных уровней 25(OH)D более 125–150 нмоль/л (50–60 нг/мл), поскольку даже уровни ниже 75–120 нмоль/л или 30–48 нг/мл могут быть
связаны с увеличением смертности от всех причин, более высоким риском некоторых онкологических заболеваний, таких как рак поджелудочной
железы, более высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, а также увеличением частоты падений и переломов у пожилых людей. Комитет
провел исследование, которое показало, что при приеме витамина D в дозе 5000 МЕ/сут достигаются сывороточные уровни 25(OH)D порядка 100–150
нмоль/л (40–60 нг/мл), но не выше. Применение фактора неопределенности 20% потребления витамина D дало значение UL, равное 4000 МЕ, которое
отнесено к детям в возрасте от 9 лет и старше, с соответствующим меньшим количеством для детей младшего возраста.
 ТОКСИЧНОСТЬ
Риски для здоровья от чрезмерного приема витамина D
Токсичность витамина D может вызывать неспецифические симптомы, такие как анорексия, потеря веса, полиурия и возникновение сердечных
аритмий.
Витамин D также может повышать уровни кальция в крови, что приводит к кальцификации сосудов и мягких тканей, с последующим повреждением
сердца, кровеносных сосудов и почек .
Использование добавок кальция (1000 мг/сут) и витамина D (400 МЕ) в постменопаузе было связано с 17% повышением риска образования камней в
почках в течение 7 лет в исследовании Woman's Health Initiative . Сывороточный уровень 25(OH)D>500 нмоль/л (> 200 нг/мл) считается потенциально
токсичным.
Чрезмерное пребывание на солнце не вызывает токсичности витамина D, так как при продолжительном нагреве кожи, по некоторым
предположениям, происходит фотодеградация провитамина D3 и витамина D3 в момент их образования. Кроме того, термическая активация
провитамина D3 в коже приводит к образованию различных других секостероидов, которые ограничивают образование витамина D3. Некоторые
изоформы витамина D3 также преобразуются в неактивные вещества.
Получение токсических доз витамина D с пищевыми продуктами очень маловероятно. Прием высоких доз витамина D в виде пищевых добавок с
гораздо большей частотой может приводить к токсическим уровням витамина в крови. Длительное потребление витамина D выше максимально
допустимых уровней (UL) повышает риск неблагоприятных последствий для здоровья. Большинством исследований порог токсичности витамина D
устанавливается от 10 000 до 40 000 МЕ/сут, а сывороточные уровни 25(OH)D порядка 500–600 нмоль/л (200–240 нг/мл). Несмотря на то, что симптомы
интоксикации маловероятны при дневном потреблении менее 10 000 МЕ/сут, имеются научные данные наблюдательных исследований и клинических
испытаний, которые указывают, что даже меньшие дозы потребления витамина D и сывороточные уровни 25(OH)D крови могут иметь отрицательные
последствия для здоровья с течением времени. Специалисты Комитета пищевых продуктов и питания США пришли к выводу, что следует избегать
сывороточных уровней 25(OH)D более 125–150 нмоль/л (50–60 нг/мл), поскольку даже уровни ниже 75–120 нмоль/л или 30–48 нг/мл могут быть
связаны с увеличением смертности от всех причин, более высоким риском некоторых онкологических заболеваний, таких как рак поджелудочной
железы, более высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, а также увеличением частоты падений и переломов у пожилых людей. Комитет
провел исследование, которое показало, что при приеме витамина D в дозе 5000 МЕ/сут достигаются сывороточные уровни 25(OH)D порядка 100–150
нмоль/л (40–60 нг/мл), но не выше. Применение фактора неопределенности 20% потребления витамина D дало значение UL, равное 4000 МЕ, которое
отнесено к детям в возрасте от 9 лет и старше, с соответствующим меньшим количеством для детей младшего возраста.
 ТОКСИЧНОСТЬ
Поскольку синтез самого активного метабо­лита витамина D –
1,25 - дигидроксивитамина D находится под жест­ким контролем,
интоксикация витамином обычно встречается, только если при­
нимались чрезмерные дозы (назначенные или при
передозировке). У детей получение витамина D по 1000 мкг (40
000 единиц) в день вызывает токсические эффекты в течение от
1 до 4 месяцев. У взрослых прием витамина может стать
токсичным в дозах 1250 мкг (50 000 единиц) в день в течение
нескольких месяцев. Передозировка витамина D может
развиться ятрогенно при излишне агрессивном лечении 
гипопаратиреоза.