AUTACOIDES

HISTAMINA Y ANTIHISTAMINICOS

AUTACOIDES
Palabra que deriva del griego: AUTOS UNO MISMO AKOS REMEDIO Sustancias disimiles que se producen en el organismo y que poseen actividad farmacolgica.

AUTACOIDES
Comprende entre otros: Histamina. Prostaglandinas. Serotonina. Polipptidos: Bradiquinina. Angiotensina

HISTAMINA
Sustancia presente en todos los tejidos. Se almacena en los mastocitos y en los basfilos sanguneos. Ejerce su accin en los receptores : H1 y H2. Acta slo cuando es liberada por antgenos, -La histamina almacenada carece de accin farmacolgica.

ACCIN DE LA HISTAMINA
Aparato cardio vascular:
Vasodilatacin capilar (receptores H1-H2) de permeabilidad capilar (H1). (EDEMA)

Aparato respiratorio:
Bronconstriccin (H1) (ASMA BRONQUIA) Broncodilatacion (H2 relaja)

Aparato digestivo:
- de secrecin gstrica. - Contraccin intestinal (H1)

MECANISMO DE ACCIN

Estabilizador membrana mastocitos : CROMOGLICATO DE SODIO

Inhibidor Sintesis Leucotrienos: Zileuton

LIBERACION HISTAMINA

ANTIHISTAMINICOS H1

Antagonista Receptores Leucotrienos: MONTELUKAST (Brolukat)

FENILEFRINA

SALBUTAMOL

TEOFILINA ADRENALINA

TRIADA DE LEWIS
La inyeccin intradrmica de histamina produce una triple respuesta:
Enrojecimiento local en el sitio de inyeccin por vasodilatacin capilar. Una areola ms roja y ancha, por vasodilatacin arteriolar por reflejo axnico. Ppula o roncha en el sitio de inyeccin por de permeabilidad capilar.

LIBERACIN DE HISTAMINA
Las sustancias antignicas en una segunda exposicin, producen liberacin de histamina, Esto origina una reaccin hipersensibilidad inmediata. Ejemplos: Penicilina, morfina, succinilcolina. de

ANTIHISTAMNICOS H1
Sustancia que bloquean los efectos de la histamina, se clasifican:
1.- Antagonistas fisiolgicos: Adrenalina 2.- Antagonistas destructivos: Histaminasa 3.- Antagonistas de su liberacin: Corticoides, Cromoglicato disdico, Ketotifeno. 4.- Antagonistas de receptores H1 y H2: Antagonistas competitivos reversibles.

BLOQUEADORES H1
Son los antihistamnicos clsicos: Ejemplos: -Difenhidramina (Benadryl) -Dimenhidrinato (Gravol) -Clorfeniramina (Cloroalergan) -Tripolidina (Actifed) -Fenilpropanolamina (Alergical) -Dimentideno (Fenistil)

FARMACOCINTICA
Va de administracin oral y parenteral. Se distribuye por todo el organismo, atraviesa la barrera hemato-enceflica provocando sueo. sueo. Acta bloqueando los receptores H1 por antagonismo competitivo. No bloquea la liberacin de histamina. Se metaboliza en el hgado. Se excreta por va urinaria.

EFECTOS SECUNDARIOS
Sedacin que se potencia por la ingesta de alcohol. Sequedad de boca. Mareos, cansancio, diplopa. Fascie rubicunda. Taquicardia. Fiebre.

TOXICIDAD
Por envenenamiento, generalmente en nios, produce:
Excitacin. Alucinaciones. Ataxia. Atetosis. Convulsiones. Midriasis. Coma y muerte

USO CLNICO ANTIHISTAMINICOS H1

Tratamiento sintomtico de enfermedades alrgicas:
Rinitis alrgica. Dermatitis alrgicas. Resfriado comn. Cinetosis, vrtigo

ANTIHISTAMNICOS H1 DE NUEVA GENERACIN

Astemizol Terfenadina Loratadina Zetirizina Fexofenadina (Hismanal) (Teldane) (Alerfast) (Zytrec) (allegra)

CARACTERSTICAS
NUEVA GENERACIN DE ANTIHISTAMNICOS

Carecen de efectos cardiovasculares adversos.. No tienen efectos colinrgicos. Son tiles en rinitis alrgicas y en urticaria No atraviesan la barrera hemato-enceflica, por lo que NO producen sueo. producida por intoxicacin o alergia.

BLOQUEADORES H2
ANTIHISTAMINICOS H2

Son antagonistas competitivos reversibles de la histamina sobre los receptores H2. Su accin farmacolgica, al bloquear estos receptores, se manifiesta por: Inhibicin de la secrecin gstrica.

BLOQUEADORES H2
Comprende: Cimetidina (Tagamet) Ranitidina (Atural) (es 10 a 40 veces ms potente que la Cimetidina.) Famotidina (Pepcidine) Nizatidina (Axid)

USO CLNICO
Los bloqueadores H2, al disminuir la secrecin cida del estmago, son tiles en el tratamiento de la lcera pptica.

REACCIONES ADVERSAS
Cimetidina:
Ginecomastia. Prdida de la libido. Si se administra por va EV estimula secrecin de prolactina. Disminuye la actividad de las oxidasas hepticas, con lo que disminuye el metabolismo de sustancias que requieran esas enzimas.

OTRAS DROGAS ANTIULCEROSAS

Inhibidores de la bomba de protones: Lansoprazol (Lanzopral) Omeprazol (Orazol) Inhiben la secrecin gstrica. Anlogos de Prostaglandina E: Misoprostol (Cytotec) Rol citoprotector de la mucosa gstrica.