ANTICOLINERGICOS

ANTICOLINERGICOS
Atropa Belladona
Atropos Belladona Muerte Dilatacin pupilar

ANTICOLINERGICOS
Sensibilidad variable de los receptores muscarnicos a la atropina Dosis pequeas: deprimen la secrecin salival, bronquial y sudorpara Dosis mayores: Midriasis, visin borrosa cercana, discreta taquicardia Dosis altas: Retencin urinaria y altera el trnsito intestinal Dosis muy altas: Disminuye sec. gstrica

ANTICOLINERGICOS
Frmacos que inhiben la respuesta muscarnica a la accin de la acetilcolina o a la estimulacin de la fibra postganglionar colinrgica. (ANTIMUSCARINICOS)

CLASIFICACION
I.- ALCALOIDES DE LAS SOLANACEAS II.- DERIVADOS SEMISINTTICOS

III.- ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES MUSCARNICOS

ALCALOIDES DE LAS SOLANACEAS

Atropina y Escopolamina
MECANISMO DE ACCIN

Antagonismo competitivo con acetil colina por los receptores muscarnicos de los rganos efectores

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
OJO Midriasis: parlisis del esfnter pupilar del iris (fotofobia) Ciclopleja: relajacin del msculo ciliar del cristalino (visin cercana borrosa) Aumento de la presin intraocular en glaucoma de ngulo estrecho Escopolamina es la ms activa Efecto prolongado, uso local (7-12 das)

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
APARATO CARDIOVASCULAR Bradicardia: 0.4 - 0.06mg. (M1) Taquicardia: 1 - 2mg. (M2) Mayor actividad en adultos jvenes Disminuye bloqueo AV de segundo grado Dosis altas: piel roja y caliente

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
VIAS RESPIRATORIAS Broncodilatacin (M1 y M3) Disminucin de secreciones del tracto respiratorio Utilidad en medicacin preanestsica Depresin de la secrecin mucosa y la depuracin mucociliar son efectos adversos IPRATROPIO - TIOTROPIO

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
TUBO DIGESTIVO Suprimen la secrecin salival (M3) Disminuye la secrecin gstrica (dosis altas) Disminuyen el tono y la motilidad gstrica e intestinal (dosis altas) Accin antiespasmdica leve de las vas biliares. Pirenzepina (M1) inhibe la secrecin gstrica con leve efecto sobre la salivacin y la frecuencia cardiaca.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GLANDULAS SUDORIPARAS

Disminuye la secrecin (bajas dosis) Incremento de la temperatura (dosis altas)

TRACTO URINARIO Disminuye el tono y la motilidad ureteral y vesical. Accin antiespasmdica a la morfina La vejiga tiene mltiples subtipos de receptores (M2)

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
SNC Discreta estimulacin vagal (0.5 1mg) Estimulacin seguida de depresin (dosis altas) Acciones mas intensas con escopolamina Accin antiparkinsoniana

FARMACOCINETICA
Buena absorcin oral Adecuada distribucin TVM 4 horas Metabolismo heptico (50% atropina)

RAM
Sequedad de boca, fotofobia, visin borrosa (0.5- 1mg) Toxicidad (lactantes y nios pequeos) Dificultad para hablar y deglutir Visin borrosa y taquicardia Dificultad para miccionar Piel roja, seca y caliente Fiebre (43C) Estimulacin severa del SNC Depresin severa del SNC Coma (10mg o ms)

DERIVADOS SEMISINTETICOS
CLASIFICACION

COMPUESTOS DE AMONIO CUATERNARIO

AMINAS TERCIARIAS

COMPUESTOS DE AMONIO CUATERNARIO

Metil bromuro de homatropina Butil hioscina o butil escopolamina Bromuro de ipratropio (Inespecfico) Bromuro de tiotropio (M1 M3)

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Disminucin de la secrecin salival en menor magnitud y de la secrecin gstrica en mayor magnitud que atropina Accin espasmoltica (bloqueo ganglionar) Accin bloqueante neuromuscular (dosis altas) Efectos CV de menor magnitud Leve o nula actividad sobre SNC Broncodilatacin (Ipratropio Tiotropio)

FARMACOCINETICA
Absorcin moderada por va oral Atraviesan con dificultad la BHE Efecto ms duradero que atropina

RAM
Menos txicos que atropina

COMPUESTOS AMINAS TERCIARIAS

Diciclomina Piperidolato Tropicamida Flavoxato Oxibutinina

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Midriasis de menor duracin (tropicamida) Accin espasmoltica directa Disminuyen la vejiga hiperactiva (flavoxato) Tienen mayor actividad sobre el SNC

FARMACOCINETICA
Mejor absorcin por va oral Mayor acceso al SNC Efecto duradero

RAM
Menos txicos que atropina

ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS

Pirenzepina (M1) til en enfermedad cidopeptica RAM en menor frecuencia Penetracin limitada al SNC

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Intoxicacin por anticolinesterasas (Atropina) Disminucin de la presin intravesical e incremento de la capacidad vesical (Flavoxato) Preanestesia (Atropina) Midriasis y ciclopleja (tropicamida) EPOC (Ipratropio - Tiotropio) Enf. Acidopeptica (Pirenzepina) Bradicardia (Atropina) Parkinsonismo (Benzotropina)