Metformina

Metformina
La metformina, o el preparado

comercial clorhidrato de metformina, es un medicamento antidiabtico de aplicacin oral del tipo bigunido. Se lo utiliza comnmente en el tratamiento y la prevencin de la diabetes mellitus tipo 2

Estructura y formula
C4H11N5

Estructura qumica: Esta conformada por dos grupos metilo (CH3) unidos a un nitrgeno (N) del ncleo biguanida, no se liga a las protenas, no requiere ser metabolizada por el hgado. Estructura de las biguidinas:

Historia
Los antidiabticos tipo biguanida, incluyendo la

fenformina y buformina, ya retiradas del mercado, tienen su origen histrico en una planta (Galega officinalis) conocida desde hace siglos en la medicina popular por su capacidad de reducir los efectos de la diabetes.

 En 1918 se redescubri la utilidad de la planta como

tratamiento hipoglucemiante, identificndose tres derivados de la guanidina: monoguanidinas (galegina), diguanidinas (sintalina) y biguanidas, formadas por la unin de dos molculas de guanidina y la eliminacin de unradical amino. Recientemente se ha estudiado el uso de la metformina en pacientes con diabetes mellitus tipo 1.

Mecanismo de accion

Aunque el mecanismo de accin de la metformina no est completamente determinado se cree que su principal efecto en la diabetes de tipo 2 es la disminucin de la gluconeognesis heptica. Adems, la metformina mejora la utilizacin de la glucosa en msculo esqueltico y en tejido adiposo aumentando el transporte de la glucosa en la membrana celular. Esto puede ser debido a una mejor fijacin de la insulina a sus receptores ya que la metformina no es eficaz en los diabticos en lo que no existe una cierta secrecin residual de insulina. La disminucin de la absorcin intestinal de la glucosa slo ha sido observada en animales.

farmacocinetica
Absorcion

se administra por va oral. Su biodisponibilidad es del 50-60%. Por el contrario, los alimentos aumentan la extensin de la absorcin de metformin en comprimidos de liberacin retardada (a partir de medidas de la AUC) en un 50% aunque no se modifican el Tmax y la Cmax

se distribuye rpidamente en los tejidos y fludos perifricos y ms lentamente en los eritrocitos. Las mayores concentraciones del frmaco se encuentran en los riones, hgado y glndulas salivares. distribucion

No es metabolizado en el higado
Metabolismo

Se elimina por los riones, en su mayor parte sin metabolizar, mediante un proceso tubular. Los frmacos catinicos pueden, por tanto, alterar su secrecin tubular. Un 10% de la dosis es excretada en la heces mientras que el 90% lo hace por va renal en las 24 horas Eliminacion siguientes a la administracin. La semi-vida de eliminacin es de unas 17.6 horas.

Indicaciones terapeuticas
La metformina se usar exclusivamente en casos

de diabetes de madurez no complicada con cetosis, cuando hayan fracasado los intentos de controlar la enfermedad con dieta slo, o con dieta ms sulfonilureas.