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RANOLAZINA

María Camila Aguilar


Tatiana Barrera
Diana Cortés
Andrés Peña
Larry Quinn
Laura Parada
María Fernanda Zambrano
Diana Marcela Padilla

Universidad del Rosario


V Semestre Medicina
NUEVO AGENTE
ANTIANGINOSO EFICAZ
EN PACIENTES CON
ANGINA CRÓNICA
ESTABLE
ANGINA CRÓNICA ESTABLE

Condición en la cual los


síntomas típicos o atípicos de
angina no cambian en sus
características de duración ni
intensidad en el curso de un
mes
► Lossx se exacerban con esfuerzo físico,
stress emocional o frío.

► Episodios de duración entre 5 y 20 minutos


y
ceden en forma espontánea o con el uso
de nitroglicerina sublingual.

► Doloropresivo, de ubicación retroesternal


a veces irradiado al hombro izquierdo,
cuello, mandíbula, epigastrio, brazo
izquierdo por cubital y de intensidad
media.
ANGINA CRÓNICA ESTABLE:
Fisiopatología

► Desequilibriocrónico entre el aporte


y la demanda de oxígeno
(cardiopatía coronaria)
- Obstrucción de la vasculatura coronaria: AT
- Reducción de la saturación de oxígeno en la
sangre.
- Aumento de la demanda de oxígeno por el
incremento de la FC o de la contractilidad y de
la tensión de la pared intramiocárdica.
FACTORES DE RIESGO
► Sexo masculino
► Diabetes
► Antecedentes familiares de cardiopatía
coronaria antes de los 50 años de edad
► Hipertensión arterial
► LDL elevado y HDL bajo
► Sedentarismo
► Obesidad
► Tabaquismo
FARMACODINAMIA
► No se conoce con precisión
► Inhibidor parcial de la oxidación de ácidos grasos

- Incremento de la oxidación de la glucosa.


- Mejor utilización del oxígeno que llega al corazón.
- Minimiza acumulación de lactato y la
subsecuente acidosis tisular

► En dosis terapéuticas, disminuye la sobrecarga de


calcio en las células miocárdicas con isquemia al
bloquear la corriente tardía de sodio
FARMACOCINÉTICA
► Biodisponibilidad: 30- 50% VO
► Su absorción no se modifica en
presencia de alimentos.
► Cp máx. LI a las 2 hrs.
► Cp máx. LS a las 3-5 hrs.
► Metabolismo hepático por CYP 450
3A4:
es sustrato de la glicoproteína P, CYP 3A4 y de la
CYP2D6.
USO CLÍNICO
► Angina Crónica Estable en pacientes
que no respondieron favorablemente a
las terapias convencionales.
► IC
► IAM
► Arritmias
► Enfermedades genéticas por
mutaciones de los canales de sodio.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

►VO
►Tto inicial con dosis de 500 mg 2
veces por día, con duplicación
posterior.
►Hasta la fecha no se publicaron
trabajos de costo y eficacia.
EFECTOS SECUNDARIOS
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►Mareos
►Somnolencia
►Cefalea Picture 6

►Náusea
►Estreñimiento
►Prolongación del intervalo QT en
el ECG
RAM
RAM

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►Confusión
►Diplopía Picture 6

►Ardor
►Parestesias
COMBINACIONES FAVORABLES

o Amlodipina
o Beta-bloqueadores: atenolol y
metoprolol
o Nitratos
INTERACCIONES
DESFAVORABLES
Antibióticos: claritromicina, eritromicina, moxifloxacina
esparfloxacina y troleandomicina

Antifúngicos: fluconazol, itraconazol, ketoconazol y voriconazol

Antipsicóticos: tioridazina y ziprasidona

Retrovirales: atazanavir, delavirdina, efavirenz, indinavir,


lopinavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir

Antiacido: cisaprida

Antihipertensivo: diltiazem
► Antiarritmicos: amiodarona, disopiramida, dofetilida,
procainamida, digoxina, quinidina y sotalol

► Antidepresivos: amitriptilina, amoxapina, clomipramina,


desipramina, doxepina, imipramina, nortriptilina,
protriptilina, y trimipramina

► Vitaminas, suplementos nutricionales y productos


fabricados a base de hierbas

► Trastorno de Tourette: pimozida

► Bloqueo del canal de calcio: verapamilo

► En transplante: ciclosporina

► Hipolipemiante: simvastatina
CONTRAINDICACIONES
► Prolongación conocida del QT
► Insuficiencia hepática de cualquier
gravedad
► Insuficiencia renal (D. Creatinina < 80
ml/min)
► Consumo concomitante de fármacos
que inhiban la CYP3A4 / jugo de
pomelo
► Embarazo
► Lactancia
NO USAR SI EXISTE
ANTECEDENTE FAMILIAR DE:
► Enfermedades Hepáticas
► Taquicardia
► Bradicardia
► Arritmia
► Hallazgosinusuales en ECG
► Hipocalemia
► Enfermedades renales
BIBLIOGRAFIA
• Chaitman BR, Skettino SL, Parker JO, Hanley P, Meluzin J, Kuch J,
Pepine CJ, Wang W, Nelson JJ, Hebert DA, Wolff AA, MARISA
Investigators ;Anti-ischemic effects and long-term survival during
ranolazine monotherapy in patients with chronic severe angina. Journal
American College of Cardiology, 2004; 43:1375-1382.

•Cheng JW. Ranolazine for the Management of Coronary Artery Disease;


Clinical Therapeutics 28(12):1996-2007, December 2006.

•Gagliardi Juan, Doval Hernán C. Tratamiento de la angina crónica


estable; cardiopatia isquemica capitulo 9 236-254

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