AMINOGLUCOSIDOS

Antibiticos aminoglucsidos
Son un grupo amplio de antibiticos de origen natural o semisinttico, con caractersticas farmacolgicas, farmacocinticas, espectro de accin y toxicidad muy similar Aminoglucsidos actualmente disponibles: - Estreptomicina (1944) -Kanamicina (1957) - Amikacina (1972) - Neomicina (1949) - Gentamicina (1963) - Sisomicina 1976) - Paromicina (1956) - Tobramicina (1967) - Netilmicina (1978)

QUMICA ( Gentamicina)
Son compuestos policatinicos que contienen dos o ms aminoazucares unidos por enlaces glucosidicos a un anillo de hexosa. Policationes muy polares No se absorben va oral No atraviesan la barrera hematoenceflica. Distribucin extracelular

Mecanismo de accin
Los aminoglucsidos son antibiticos bactericidas y ejercen su accin penetrando en la clula e interfiriendo con el proceso de sntesis proteica Penetran en la clula por transporte dependiente de oxigeno (membrana citoplasmtica) Se une a una porcin (30S) del ribosoma estreptomicina impide el comienzo de la lectura Otros aminoglucsidos inducen errores de lectura. Adems actan directamente sobre membrana para ser rpidamente bactericidas.

Aminoglicosidos Inhiben la sntesis de protenas con distintos efectos

MECANISMOS DE RESISTENCIA
Disminucin de la afinidad por el sitio de accin Poca relevancia clnica Disminucin de la penetracin del antibitico Membrana externa: Clnicamente poco importante Membrana interna: anaerobias Inactivacin con enzimas microbianas No atraviesan la pared bacteriana No se unen al ribosoma Transferencia de las resistencias Transmitida por plsmidos: bacterias de igual y distinta especie Frecuente en enterococos Enzimas son: fosfotransferasas, adeniltransferasas y acetiltransferasas

Inactivacin de los AMG por enzimas bacterianas

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
SENSIBLES bacilos aerobios gram-negativos (Pseudomonas, Proteus, Serratia...) _ Enterococos Estreptococos Staph. Aureus Staph. epidermidis RESISTENTES Anaerobios

Farmacocintica: Absorcin
Va oral nicamente el 1% no se inactivan en intestino Aumenta en presencia de patologa (lceras...) puede llegar a acumularse si hay deterioro renal Intramuscular Cmx en 30-90 min @ iv reducida en estado crtico (shockhipoperfusin)

Farmacocintica: Distribucin
Excluidos de la mayora de las clulas, SNC y globo ocular. Unin despreciable a protenas Bajas concentraciones en tejidos y secreciones excepto en corteza renal y odo interno

Farmacocintica: Eliminacin
Mayora por Filtracin Glomerular. t1/2 2-3 horas Correlacin lineal entre Creatinina plasmtica y t1/2

NIVELES PLASMTICOS
Gentamicina y Tobramicina Pico 8-10 mg/ml

Amikacina Pico 20-25 mg/ml

Posologa
Se prefiere usar una dosis diaria , excepto en: Embarazadas Infeccin neonatal Endocarditis Pacientes con ClCr menor a 25ml/min (en ellos usar c/48hs). Vigilar la concentracin plasmtica luego del 4to da de tratamiento

Efectos adversos
Ototoxicidad:
Mayormente reversible En relacin con el nmero de neuronas Sensitivas destruidas (peor en ancianos). Se potencia si se administra furosemida, cido etacrnico.

Toxicidad vestibular:

Nistagmo y desequilibrio postural Tinnitus (1er sntoma coclear)

Proteinuria leve con cilindros hialinos y Granulosos, dismunye la FG. Raramente hay NTA ( se v aumento de Creatininemia) Raramente hay de Ca**, K, P

Nefrotoxicidad:
Es casi siempre REVERSIBLE

Efectos adversos II
Bloqueo neuromuscular:

Comienzo agudo Se acompaa con apnea

NO dar con otros bloqueantes neuromusculares Ni en pacientes con Miastenia Gravis! Disfuncin del nervio ptico: * Parestesias peribucales Escotomas Aumento del punto ciego

Consideraciones
Tratar de usar una sola dosis diaria.
Ajustar la dosis en pacientes con IR Tratar de no usar en embarazadas (nacen nios hipoacsicos)

No administrar concomitantemente con: cisplatino, vancomicina, ciclosporina, anfotericina B, cefalotina, furosemida.

MACROLIDOS

ESTRUCTURA QUIMICA:
Se compone de un anillo lactnico macrocclico unido por un enlace glucosdico a diversos desoxiazcares aminados.

CLASIFICACION:

FARMACOCINETICA.
ERITROMICINA:
Absorcin:
En la parte alta del intestino delgado. Interferida por el acidez gstrica. Favorecen la absorcin. Estolato. Etilsuccinato.(ms utilizado). Estearato.

Distribucin: Unido a

alfa 1 glicoprot. Atraviesan barrera placentaria. Alcanzan altas concentraciones intracel. (Clamidiasis).

Van a todos los LIC Excepto: Cerebro. LCR. Saliva.

PMN y Mo

Concentran eritomicina

> eficacia.
Excrecin: Biliar y renal.

Metabolismo y excrecin:
Metabolismo: Heptico por Cit P450

TVM:1.5 hs. Por lo que se administra en dosis de c/6-8 hs.

 Azitromicina:
Absorcin:
> estabilidad en el medio cido. Se interfiere con los alimentos: 1 horas o 2 horas despus.

Distribucin:
Ligada a prot. Plasmticas.(7-50%) Lipoflica. Penetracin tisular lenta.

Metabolismo:
Heptico, por desmetilacin (25%). No interacta con P450. Excresin: Biliar(50%)

 Claritromicina:
Absorcin:
Macrlido de mejor absorcin digestiva. Aumenta biodisponibilidad oral: 37-50%.

Distribucin:
Ligada a prote. Plasmticas 65-75%. [ ] tisulares 2 a 20 veces > que las sricas. Altas [ ] permanecen en tejido pulmonar por ms e 24 hs.

Metabolismo y excrecin:
Heptico: P450. Metabolito activo:(14-hidroxiclaritromicina) 30-40% se excreta por la orina. Retso por la bilis
TVM: 4-5 horas y metabolito activo 5.8 horas.

MECANISMO DE ACCION
Los macrlidos son bacteriostticos. Inhiben sntesis proteica al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Los macrlidos que disponen de catorce y quince tomo bloqueando el transporte del peptidil-ARN de transferencia desde el lado dador, locus P, al aceptor, locus A. La entrada de los macrlidos en la clula bacteriana se produce por difusin pasiva. Forma ionizada tiene > velocidad para la cual la membrana cel. es ms permebale: en Ph alcalino. Estos antb. Pueden se pueden desempear como bactericidas esto depender de:

Su concentracin. De sensib.
Del Microorg.

Del inculo.

Fase de proriferacin.

RESISTENCIA:
Natural: Usual en los baclos Gram (enterobacterias) incapaz de atravesar la pared. Adquirida:
Inducible:
Siendo ms importante para estafilococo. Se observa sobre todo en ttos prolongados. Se puede deber a :

Impermeabilidad de la membrana externa de la pared bacteriana Modificaciones en el ARN de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Mutacin cromosmica del lugar de fijacin a la unidad 50S del ribosoma bacteriano. Inactivacin enzimtica producida a travs de esterasas o fosforilasas bacterianas,

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
ERITROMICINA:
Alternativa en pac. Alrgicos a penicilina. Actividad elevad contra streptococos pyogenes y S. neumoniae.
GRAMPOSITIVOS
S.pyogenes. Neumococo. Strep. Viridians. Corynebacterium difterae. Listeria monocytogenes Bacillus anthracis. Clostridium perfringes.

GRAMNEGATIVOS.
Neisseria Bortedella. Brucella. Campylobacter. Legionella. H. influenzae.

OTROS.
Chlamydia trachomatis. Treponema. Mycobacterium Kansassi. Mycoplasma. Actinomyces israeli.

 AZITROMICINA:
Es el ms activo frente a H. influenzae. Es ms activo quye la eritromicina fente a Mycoplasma,Chlamydia,moraxella,legionella,neisseria y bordetella. Tambin es eficaz contra M.Catarrhalis, E.coli,Salmonella, yersinia enterocotilis shigella. Menos activo que eritromicina frente a Streptococos y staphylococos. SAMR y S.epidermidis es resistente a azitromicina. Enterococus es resistente a los macrlidos. Es ms activo que eritromicina y claritromicina frente a Campylobacter jejuni,y menos que claritromicina frente a H.pylori.

 CLARITROMICINA:
Su mayor actividad la muestra contra Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae y chlamydia pneumoniae. Es ms activo que otros macrlidos fente a micobacterias distintas de M.tuberculosis. Tiene gran actividad frente a H.pylori. Posse actividad frente a toxoplasma gondii (en combinacin con piremetamina) y Borrelia burgdorferi. In vitrio es activo frente C.trichomatis,N.Gonorrhoeae y ureoplasma urealyticum.

INDICACIONES CLINICAS.
ERITROMICINA:
Infecciones respiratorias altas. Infecciones respiratorias bajas. Tos convulsiva. Otitis media. Difteria. Infecciones de piel y tejidos blandos. Enfermedad de los legionario(de eleccin). Profilaxis de fiebre reumtica. Infecciones gastrointetinales Infecciones genitales

INDICACIONES CLINICAS.
AZITROMICINA:
Infecciones respiratorias: Sinusitis. Otitis. Exacerbaciones agudas de bronquitis crnica. Bronquitis aguda. Neumonas agudas comunitarias leves o moderadas. Alternativa para alrgicos a penicilinas. ETS: Uretritis no gonoccicas Infecciones gonoccicas no complicadas. Infecciones gastroiuntestinales: Campylobacter jejuni. Infecciones de piel y tejidos blandos. Otras infecciones: Toxoplasmoxis, criptosporidium,M.avium.

INDICACIONES CLINICAS.
CLARITROMICINA:
Infecciones respiratorias: Faringitis. Otitis. media. Sinusitis. Exacerbacin de bronquitis crnica. Bronquitis aguda si fuese Mycoplasma. Neumona aguda comunitaria leve o agente atpico. En otras neumonas asociada a otros antibiticos. Infecciones cutneas: por S. pyogenes o S. aureus.

Ulcera pptica relacionada a H.Pylori. Infecciones por Mycobacterias. Profilaxis de infeccin por Mycobaterium avium en paciente con sida.

DOSIFICACION.
ERITROMICINA:
Va de administracin: V.O. Intervalo inter dosis: cada 6 horas. Duracin de tratamiento: 7-10 das. Ajuste de dosis:
RN (0-7 das):20mg/Kg/da, en dosis cada 12 horas. Nios: 30-50 mg/kg/da, en dosis cada 6 horas. Adultos: 2-4gr/da en dosis cada 6 horas. IR: no requiere ajustar dosis. Insuficiencia heptica: Evitar su uso en hepatopata grave, sobre todo en forma de estolato.

DOSIFICACION.
AZITROMICINA:
Va de administracin: oral. Intervalo inter dosis: cada 24 horas. De preferencia en ayunas o 15 minutos antes de las comidas. Duracin de tratamiento: 3-5 das. Ajuste de dosis:
Nios: Las dosis usadas fueron: en menores de 15 kg, 10 mg/kg/da; los que tuvieron de 15 a 25 kg, 200 mg/da y los de 26 a 35 kg, 300 mg/da. Adultos: 500mg el primer da seguido de 250 mg por 4 das. IR: No reajustar dosis.

DOSIFICACION.
CLARITROMICINA:
Va de administracin: VO. Intervalo inter dosis: cada 12 horas. Duracin del tratamiento:
Nios:5-10 das, segn entidad clnica. Adultos: 6-14 das, segn entidad clnica.

Ajuste de dosis:
Nios: (> de 6 meses): 15/mg/Kg/da, en dosis cada 12 horas (mximo 500mg por dosis). IR: Reducir la dosis cuando la depuracin de creatinina es menor de 30ml/min. I.heptica: restringir su uso en hepatopata grave.

CONTRAINDICACIONES :
La nica contraindicacin hipersensibilidad a los macrlidos. es la

PRECAUCIONES:
Uso en gestantes: Azitromicina, eritromicina, exiben un riesgo de categora B, La claritromicina es nivel de riesgo C. Uno durante la lactacin: usar con precausin. Uso peditrico: Eritromicina: aceptado en nios. Claritromicina y azitromicina: No se ha demostrado su seguridad. IR: solo se corrige para la claritromicina. IH: se desaconseja el uso de macrlidos en hepatopata grave.

RAMS:
Los macrlidos figuran entre los ms seguros de los antibiticos. La incidencia de efectos adversos es baja y ocurre principalmente con la eritromicina.
Reacciones alrgicas: Rara vez fiebre, eosinofilia y signos de hipersensibilidad cutnea (rash). Hepatotoxicidad:La HEPATITIS COLESTASICA REVERSIBLE es el RAM ms notable por su gravedad, causado por el estolato de eritromicina (1/1000 ttos) TGI:Ms frecuentes con la eritromicina.Dolor abdominal, N/V. Pancres. SNC. Ototoxicidad: en pacientes con IR, presentan deteriorro auditivo transitorio. Hematotoxicidad: anemia hemoltica autoinmune y agranulocitosis con eritromicina. Nefrotoxicidad:Nefritis intersticial.

INTERACCIONES:

LINCOSAMIDAS

ESTRUCTURA QUIMICA:
Constituidos por un cido aminado (metilprolinma) y un azcar (piranosa) unidos por una amida. Fue aislada de un actinomiceto, el Streptomyces lincolnensis

FARMACOCINETICA:
Absorcin:
Lincomicina: Se absorbe en forma incompleta del TGI (25&) y es interferida por los alimentos. Clindamicina: absorcin rpida, superior a lincomicina y menos interferida por alimentos

MECANISMO DE ACCION:
Es bsicamente bateriosttico. Aunque se ha demostrado su accin bactericida contra algunas cepas de staphylococcus. Streptococcus y bacteroides. Presentan alta [ ] en PMN y Mo se postula que junto a macrlidos facilitan la opsonizacin , fagocitosis y muerte intracelular de bacterias. Clindamicina acta unindose a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos en los mismos receptores que eritromicicina y cloranfenicol. Acta inhibiendo la formacin de la cadena peptdica. La clindamicina presenta un efecto postantibitico duradero: contra algunas bacterias suceptibles quiz por la persistencia del ftmaco en el sitio de unin ribosmica.

RESISTENCIA BACTERIANA:
El mecanismo de resistencia es similar al de los macrlidos. La resistencia cruzada entre eritromicina y lincosamidas es total:
La resistencia bacteriana se debe principalmente a la alteracin del sitio blanco. Se ha onservado resistencia transferible mediada por plsmidos en B.fragilis. N raros casos los cocos Gram+ pueden inactivar la clindamicina por mecanismos enzimticos, hecho que parece no tener importancia clnica.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Son antibiticos de espectro reducido, cuya > utilidad comprende anaerobias Gram+ y Gram-, y algunas bacterias aerobias Gram+.En general se considera a los aerobios Gramresistentes. La clindamicina es casi 8 veces ms activa que la lincomicina contra Gram+anaerobios.

Bacterias GRAM+ Aerobios Anaerobios Aerobios

Bacterias GRAMAnaerobios

OTROS Toxoplasma gondii.

S.Aureus(incluso las productoras de penicilinasas).

S.epidermidis. Neumococo.

Peptoestreptocosus

Bacteroides.

Plasmodium Vivax.
Plasmodium falciparum Babesia.

Propionibacterium Bifidobacterium Peptococus. Lactobacillus.

Fusobacterium Algunas especies de Veillonella

Resistentes.

S.Pyogenes. S.Viridians. Exepto: S.aureus meticilinoresostente y enetrococos

INDICACIONES CLINICAS:
Por sus efectos secundarios las indicaciones absolutas para elegir una lincosamida son pocas. La clindamicina pude usarse como monoterapia o en combinacin .Su indicacin principal es para tratar infecciones por anaerobios, particularmente infecciones plvicas o intraabdominales.
Infecciones por anaerobios. Infecciones por bacteroides. Actinomicocis. Infecciones estafilococicas graves. IVR bajas.:Neumona por aspiracin y absceso pulmonar. Infecciones parasitarias: Toxoplasmosis: Clindamicina+pirimetamina: pacientes con VIH que son alrgicos a sulfonamidas. Paludismo: Clindamicina + quinina: rgimen alternativo Babesia:Clindamicina +quinina. Uso tpico: La clindamicina es til para el Acn vulgaris

DOSIFICACION:
CLINDAMICINA:
Va de administracin: Oral o parenteral (IM, EV) Duracin del tratamiento:10-14 das, segn entidad clinica. RN: No se recomienda en nios menores de un mes. Si no existe otra alternativa :15-20mg/kg/da, en dosis cada 12 horas. Nios:
Va oral: 10-25 mg/Kg/da, en dosis cada 6-8 horas. Va parenteral: 15-40 mg/kg/da, en dosis cada 6-8 horas. Adultos: Va oral: 600-1200mg/da. En dosis cada 6 horas. Va parenteral:900-2700mg/da, en dosis cada 8-12 horas. Ajuste de dosis:En casos de IH oIR.Si la disfuncin heptica es moderada o severa reducir dosis a la mitad.

LINCOMICINA:
Adultos: 500mg cada 8 horas VO o 600mg cada 24 horas va IM.

CONTRAINDICACIONES:
En pacientes alrgicos a la lincomicina o clindamic.

PRECAUCIONES:
Uso en gestantes: Evitar su uso(nivel de riego categora C). Uso durante la lactacin: evitar su uso. Uso en RN: evitar su uso. Uso pedatrico: permitido. Uso geritrico: permitido. Uso parenteral:Debe usarse inmediatamenet despus de preparado. Por EV: en infusin durante no menos de una hora. Por IM: No administar ms de 600mg por dosis.

RAMS:
Se presentan mayormente con la lincomicina.
TGI Enterocolitis pseudomembranosa Dolor abdominal, N/V, diarras. Es la RAM ms notable.Causado por toxinas de Vlostidium diffile. Para su tto se piede utilizar vancomicina(125 mg cada 8 hs,VO) metronidazol(250mg cada/8hs VO) bacitracina (25.000UI cada 8Hs, VO)

Sndrome de distres En Rn sobre todo en prematuros. respiratorio

Reacciones de Erupcin maculopapular, Urticaria. hipersensibilidad

Hepatotoxicidad Piel y mucosas Hematolgicas Cardiovasculares Reacciones locales Ictericia y anormalidades de las pruebas de funcin heptica Prurito,Vaginitis Neutropenia pasajera y eosinofilia La infusin rpida puede ocasionar estado sincopal Irritacin local, dolor, formacin de abscesos con la inyeccin IM.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Frmaco Bloqueadores intramusculares Las lincosamidas bloqueadores. Efectos potencian el efecto de estos

Eritromicina y cloranfenicol
Antidiarreicos Incompatibilidad fisioqumica

Estos antagonizan la accin de las lincosamidas, por lo que su uso concurrente esta contraindicado.
Que contiene caoln, atapulguita: reducen la absorcin oral de la lincomicina en un 80%. Los sgts farmacos pueden inactivar a las lincosamidas cuando se mesclan antes de su infusin EV:difenilhidantona, Kanamicina y neomicina, barbitricos, gluconato de calcio, tetraciclinas, sulfadiazina,sulfato de magnesio, eritromicina,penicilina G, ampicilina, aminofilina, solucin de lactato ringer.

ANTIBIOTICOS

LUIS PEREZ TAFUR UNPRG-FMH

SULFONAMIDAS

SULFONAMIDAS
Las primeras drogas usadas efectivamente para combatir las infecciones. Debido a la aparicin de resistencia bacteriana y al descubrimiento de frmacos ms activos y menos txicos, las sulfas fueron dejadas de lado por mucho tiempo. las sulfas han reconquistado algunas indicaciones importantes en quimioterapia antimicrobiana.

CLASIFICACION
I-DE ABSORCION Y EXCRECION RAPIDA: Accin corta: se utilizan principalmente para infecciones urinarias Sulfacetamida (Albucid) (colirio) Sulfisoxasol (Gantrisin) Sulfadiazina (Afonisan) Sulfametizol (Urobiotic)

CLASIFICACION
I- DE ACCION INTERMEDIA: Su absorcin y excrecin es ms lenta que las de accin corta. Su mayor uso es en la asociacin trimetoprima. Sulfametoxazol + Trimetoprima (Bactrim) Sulfametrol + Trimetoprima (Lidaprim) Sulfadiazina + Tetroxoprima (Berco) Sulfamoxol + Trimetoprima (Dibactil)

CLASIFICACION
I- ABSORCION RAPIDA Y EXCRECION LENTA Accin prolongada, se reservan para usos especiales y en teraputica general. Son ms txicas que las anteriores. Sulfadimetoxina (Madribon) Sulfametoxipiridazina (Lederkin). Sulfametoxidiazina (Bayrena)

CLASIFICACION

IV- NO ABSORBIBLES: Se utilizan para quimioterapia intestinal. Ftalilsulfatiazol (Ef- tiazol). Succinilsulfatiazol (Pectil)

CLASIFICACION
V- DE USOS ESPECIALES: Mafenida (Sulfamilon )* Sulfadiazina argntica (Silva dene) * Salicilazo-sulfapiridina (Azulfidine). Se usa para colitis ulcerosa, generalmente.

MECANISMO DE ACCION
Las sulfas son anlogos estructurales del cido paraaminobenzoico (PABA). La accin de las sulfonamidas es bacteriosttica. Actan como antagonistas competitivos del cido paraaminobenzoico. Se unen a la enzima tetrahidropteroicosintetasa, que es necesaria para la condensacin del PABA y pteridina, que lleva a la formacin de cido flico o pteroilglutmico.

MECANISMO DE ACCION
El cido flico es convertido en tetrahidrofolato, que acta como coenzima en la transferencia de grupos metilos a las bases pricas y pirimdicas para la sntesis del DNA y RNA.

ACCION SINERGICA CON TRIMETOPRIMA:

Es un inhibidor potente y selectivo de la dihidrofolatoreductasa microbiana, la enzima que reduce el dihidrofolato a tetrahidrofolato.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Las sulfonamidas, inhiben tanto a grmenes Gram + como Gram -. Nocardia, Chlamydia trachomatis, algunos protozoarios, y algunas bacterias entricas. No inhiben Pseudomonas, Serratia, y otros microorganismos multiresistentes. Son las drogas de eleccin para infecciones de las vas urinarias, y la nocardiosis. De primera eleccin contra Pneumocysti carinii.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Microorganismos susceptibles: Streptococo pigenes (grupo A), Strep. pneumoniae, Bacillus antracis (algunas cepas), Corynebacterium diphteriae, Haemophilus influenzae y ducreyi, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, Nocardia, Chlamidia trachomatis, Salmonella, algunas cepas de Shigella, y de Escherichia coli.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

No tienen accin sobre: Pasteurella tularensis, Bordetella pertussis, Leptospiras, Borrelia, Espiroquetas, amebas y virus.

USOS TERAPEUTICOS
Infecciones urinarias: (familia coli). Pielonefritis aguda, cistitis agudas y crnicas; Infecciones de las vas respiratorias: En general, se utilizan combinadas con TMP, en otitis media, sinusitis, bronquitis crnica, (H.influenzae y Strep. neumoniae). La combinacin sulfametoxazol + TMP, es de primera eleccin en las neumonas graves causadas por el protozoario Pneumocistys carinii, en pacientes inmunodeprimidos.

USOS TERAPEUTICOS
Fiebre tifoidea: Se utiliza la combinacin con TMP, en casos de resistencia probada al Cloramfenicol. Nocardiosis: La combinacin de sulfas con TMP, se considera la droga de eleccin para esta afeccin. Tracoma, conjuntivitis de inclusin, linfogranuloma venreo: Se pueden administrar en lugar de tetraciclinas, en casos de contraindicacin a las mismas.

USOS TERAPEUTICOS
Toxoplasmosis; la droga de eleccin es la Pirimetamina, aunque se tuvo mejor experiencia clnica al combinarla con dosis mximas de Sulfadiazina. Infecciones por meningococos En fiebre reumtica.

USOS TERAPEUTICOS
La mafenida y la sulfadiacina argntica, se utilizan en forma tpica, en quemados, para reducir la septicemia, se prefiere la sulfadiacina argntica. Dermatitis herpetiforme: En general, esta afeccin responde a la sulfapiridina. Shigellosis: La combinacin sulfametoxazol y TMP, es de primera eleccin. Un antibitico alternativo es el cloramfenicol, o la ampicilina en este tipo de infeccin.

REACCIONES ADVERSAS
A) Perturbaciones en tracto urinario B) Trastornos del sistema hematopoytico: anemia hemoltica aguda. C) Fiebre inducida por drogas. D) Kernicterus: E) Sndrome de Stevens- Johnson:

ASOCIACIONES DE ANTIBITICOS:
PENICILINAS ASOCIADAS CON INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS. El inhibidor se une a la B-lactamasa y, de este modo, impide que el betalactmico sea destruido, dejando al antibitico activo y libre para que ejerza su efecto.

ANTIBIOTICOS

COTRIMOXAZOL
TRIMETOPRIMA + SULFAMETOXAZOL

COTRIMOXAZOL
Asociacin de TMP + sulfametoxazol (5:1) Efecto sinrgico Accin: Bactericida (E.coli, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, V. cholerae, Listeria, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii.

COTRIMOXAZOL
Indicaciones: Infecciones urogenitales, broncopulmonares, del odo medio y digestivas (particularmente fiebre tifoidea y sigmoiditis), PROFILAXIS N. CARINI Reacciones adversas: Nuseas, vmitos, epigastralgia, anorexia, reacciones alrgicas de la piel (rash, urticaria)

ATB QUE INHIBEN LA SINTESIS DE A. NUCLEICOS Quinolonas

Bloquean actv. de ADN girasa y/o topoisomerasa. Nitrofurantona Fragamenta cadenas ADN Metronidazol Genera productos que degradan ADN bacte.

QUINOLONAS

ATB QUE INHIBEN LA SINTESIS DE A. NUCLEICOS

QUINOLONAS
Primera Segunda Tercera Generacin Generacin Generacin Acido Norfloxacino Moxifloxacino Nalidxico Ciprofloxacino Ofloxacino

ATB QUE INHIBEN LA SINTESIS DE A. NUCLEICOS

QUINOLONAS
VO buena absorcin, interfieren alimentos y medicamentos TVM: 3-4 H Fluorquinolonas: Penetran en prstata, huesos, articulaciones, saliva, secreciones bronquiales y bilis. Ofloxacina BHE. Metabolismo heptico, excresin renal

ATB QUE INHIBEN LA SINTESIS DE A. NUCLEICOS

FLUORQUINOLONAS
ESPECTRO
Norfloxacino Enterobacterias : Ecoli, Klebsiella , Proteus. Citrobacter. Gram Salmonella, Shiguella, Campilobacter, V. Cholera, yersinia enterocoltica, Ureaplasma. Enterobacterias, Otros Gram Neiseria Ciprofloxacino Meningitidis , H. Influenzae P. Aeruginosa. Gram +

ATB QUE INHIBEN LA SINTESIS DE A. NUCLEICOS

FLUORQUINOLONAS
INDICACIONES
ITU no complicada, Pielonefritis, Prostatitis, Inf. Vias Resp Inferiores, Infecciones piel y tejidos blandos, Artritis infecciosa, Infecciones del TGI, ETS,

ATB QUE INHIBEN LA SINTESIS DE A. NUCLEICOS

FLUORQUINOLONAS
DOSIS Ciprofloxacino 5 10 mg/kg/ 12 H VO 500- 750 mg bid EV 200-400 mg/12 h

ATB QUE INHIBEN LA SINTESIS DE A NUCLEICOS

FLUORQUINOLONAS
Efectos Txicos
Diarrea, nauseas, vmitos Mareo, cefalea, insomnio, ansiedad, depresin Hipersensibilidad: Fototoxicidad Nefropata: Artropata Teratogenicidad

METRONIDAZOL
Es un derivado de la serie nitroimidazoles que posee un amplio espectro de accin, no solo como antiparasitario sino como antimicrobiano.

PRESENTACIONES
Gel Tpico, gel vaginal Inyecciones Comprimidos: 250, 500mg.

ABSORCION
VO: 80% Los alimentos no interfieren con la absorcin, pero pueden retardar la aparicin de los picos sricos. Via rectal se absorbe un 50%. Via vaginal 20%.

DISTRIBUCION
Circula ligado alas proteinas 10 20% y penetra bien en los tejidos y fluidos, incluyendo secreciones vaginales, semen, saliva. Tambien cruza : placenta y leche materna. LCR

Abscesos cerebrales o hepticos y en los empiemas.

MECANISMO DE ACCION
Efecto BACTERICIDA.
Formacion de compuestos citotxicos para la bacteria resultando del poder de oxido reduccion de los anaerobios sobre el radical nitro del farmaco.

ESPECTRO BACTERIANO

Protozoarios:

T. vaginalis, Entamoeba hystolytica, Giardia lambia Balantidium coli. Bacterias anaerobias: B. fragilys, Clostridium, Peptococcus y Peptostreptococcus. Gardnerella vaginalis, Helicobacter pilori y Treponema pallidum.

INDICACIONES
*Infecciones por anaerobios. *Infecciones parasitarias. *Vaginitis inespecifica.

*Colitis seudomembranosa.

POSOLOGIA
Neonato: <1.200g: 7.5mg/kg v.o o i.v c/48h Edad posnatal <7 dias:1200 - 2000g: 15mg/kg/24h v.o O i.v c/24h. 2000 gr: 30mg/kg/24h v.o O i.v dvidido c/12h. Edad posnatal >7dias 1200 2000g: 15mg/kg/24h vo iv dividido c/12h. >2000g: 30mg/kg/24h v.o O i.v dividido c/12h. NIOS: 30mg/kg/24h v.o O i.v dividido c/6 8 h.

PRECUACIONES
Mareos, crisis convulsiva, sabor metalico, nuseas, reaccion tipo disulfiram con alcohol. Administrar por via IV lentamente a lo largo de 30-60 min. Ajustar dosis en caso de patologia hepatica.

INTERACCIONES
Carbamazepina, rifampicina y fenobarbital peuden alterar el metabolismo ; puede elevar los niveles de warfarina, fenitoina, litio.

VANCOMICINA
Es un glucopeptico triciclico complejo que no guarda Relacin con otros ATB, soluble y de un Peso molecular muy elevado.

PRESENTACIONES
Inyecciones Cpsulas: 125, 250mg Suspensin

ABSORCION
Defiecente : V.O y origina altas concentraciones en las heces, Colitis: estafilococo o clostridium.

DISTRIBUCION
Une 30-35% pp. LCR, Bilis, Liq. Pleural, pericardico, sinovial y asctico.

METABOLISMO - EXCRECION

TVM: 6H excrecin renal: 90% En las primeras 24h se encuentra en orina 75-90% de dosis administrada. Hgado y va biliar.

MECANISMO DE ACCIN
Son antibiticos de espectro restringido fundamentalmente a bacterias gram positivas. Actan al nivel de la biosntesis de la pared celular de bacterias en divisin, inhibiendo la sntesis del peptidoglicano en su segunda fase, un estado previo al momento de accin de los betalactmicos, por lo que no hay resistencia cruzada ni competencia por los sitios de unin. Secundariamente la vancomicina actuara por otros mecanismos como es la afectacin de la permeabilidad de la membrana citoplasmtica e inhibicin de la sntesis de ARN, que se ejerce despus que el frmaco se uni al peptidoglicano.

INDICACIONES CLINICAS
Estafilococos resistentes a la penicilina. SAMR. Uso parenteral: SAMR, neumonia, empiema, endocarditis, osteomilits y abscesos de tejidos blandos. Uso oral: Colitis C. diffile

INTERACCIONES
Sinergismo:

*Aminoglucsidos : S. aureus, estreptococos D, enterococos, Strept.viridans *Cefalosporinas: S. epidermidis *Rifampicina: S. aureus S.epidermidis.
Farmacos nefrotoxicos. Digoxina Imcomp. Fisicoquimica.

POSOLOGIA
Neonatos: edad posnatal :
* <=7 das, < 1.200g: 15 mg/kg/24h IV. 1200 2000g: 15mg/kg/24h IV C/12-18h >2000g: 30mg/kg/24h IV dividida c/12h. * >7d y <1200g: 15mg/kg/24h dividida c/24h. 1200 2000g: 15mg/kg/24h IV C/8-12h. >2000g: 45mg/kg/24h IV div c/8h.

RAMS
Fiebre medicamentasa, escalofrios y flebitis. Sindrome del cuello rojo. Ototoxicidad. Nefrotoxicidad.

CONCLUSIONES
Se define antmicrobiano como aquella sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyndolos. Antibiticos, sustancias qumicas derivadas o producidas por microorganismos que tienen capacidad de inhibir el desarrollo o destruir bacterias.
Bactericida, capacidad de un agente quimioterpico para matar microorganismos. Bacteriosttico, capacidad de un agente quimioterpico para inhibir la multiplicacin de microorganismos.

CONCLUSIONES
Las penicilinas se clasifican en penicilinas naturales y semisintticas, su mecanismo de accin se basa en la inhibicin de la sntesis de la pared celular por ello son bactericidas en fase de crecimiento bacteriano, Se utilizan en: infecciones respiratorias, urinarias, ginecolgicas, intestinales, del sistema nervioso, enfermedades por transmisin sexual, dentarias, en ORL, cutneas, Oseas, articulares, tejidos blandos. Su contraindicacin Absoluta es en el caso de alergia. Como se pudo observar en las caractersticas farmacolgicas de los macrlidos lo ms importante es que su mecanismo de accin es de ser bacteriostticos ,de tener resistencia a las enterobacterias y der ser de 1 eleccin en la enfermedad de los legionarios. En las caractersticas farmacolgicas de las lincosamidas los ms importantes es que presentan un mecanismo de accin bacteriosttico, mecanismo de accin similar al de los macrlidos, de presentar espectro reducido

bibliografa
Behrman, R; Kliegman,R;Jenson, H.Tratado de Pediatra de Nelson. 17 ava.Edicin Goodman Gilman, Las Bases Farmacolgicas de la TeraputicaANTIBITICOS BETALACTMICOS articulo pdf [ltimo acceso 8 agosto del 2009] disponible en : http://odn.unne.edu.ar/atbbetal.pdf