Cuales son los procesos farmacocinticos

Liberacin Absorcin Distribucin Metabolismo Eliminacin

ETAPAS DE LA FARMACOCINTICA
(Sistema LADME)

LIBERACIN

ABSORCIN
DISTRIBUCIN

METABOLISMO
EXCRECIN

Forma de Desintegracin Grnulos Desagregacin Partculas Dosificacin o Agregados Finas Slida

Disolucin Menor

Disolucin Mayor

Frmaco en Solucin
(In vitro o in vivo)

Disolucin Mayor

Absorcin in vivo

Frmaco en la Circulacin Sistmica

Modelo de Funcionamiento de Formas de Dosificacin Oral

1er. Paso
Pared intestinal
Medidas de Farmacocintica Medidas clnicas y/o PD

Evaluacin de la formulacin

Formulacin

Frmaco en solucin

Sangre

Lugar de efecto

Efecto Teraputico

Dosis

ln Dosis

LAS FASES DEL MEDICAMENTO

FASE FARMACUTICA CONCENTRACIN DE DROGA EN BIOFASE FASE FARMACOCINTICA ACCIN FASE FARMACODINMICA

EFECTO

CONSECUENCIA TERAPUTICA

EFICACIA

INEFICACIA

TOXICIDAD

ABSORCION DE FARMACOS
TRACTO GASTROINTESTINAL: SISTEMA COMPLICADO EN EL QUE EL FARMACO SE ENCUENTRA EN DIFERENTES CONDICIONES DE pH, ENZIMAS, ELECTROLITOS, FLUIDEZ Y SUPERFICIES

TRACTO GASTROINTESTINAL
ESTOMAGO: pH DE 1 - 2.5 TIEMPO DE VACIAMIENTO GASTRICO DE 30 MIN HASTA VARIAS HORAS DUODENO pH 5-7.0 GRAN CANTIDAD DE ENZIMAS ILEON pH 7 DUODENO, YEYUNO E ILEON: AREAS MAS EFECTIVAS EN ABSORCION VELLOS Y MICROVELLOS INTESTINO INCREMENTAN AREA DE ABSORCION 30 VECES:120 m2

ABSORCION DE FARMACOS
PROCESO DE DIFUSION PASIVA. DEPENDE DE LAS PROPIEDADES FISICOQUIMICAS DEL FARMACO, LA MEMBRANA Y EL GRADIENTE DE CONCENTRACION TRANSPORTE ACTIVO: VITAMINAS, METILDOPA, NICOTINAMIDA

VELOCIDAD DE ABSORCION
DEPENDE DEL COEFICIENTE DE PARTICION LIPIDO /AGUA DEPENDE DEL pKa DEL FARMACO. EL MENOR pKa DE UN ACIDO CON ABSORCION RAPIDA ES DE 3 EL MENOR pKa DE UNA BASE PARA UNA ABSORCION RAPIDA ES DE 7.8 ACIDOS SE ABSORBEN EN EL ESTOMAGO

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCION

VARIABILIDAD EN EL VACIAMIENTO GASTRICO INTERACCION DEL FARMACO CON CONTENIDO DEL TGI CAMBIOS METABOLICOS EN EL TGI EDAD Y VARIACIONES INDIVIDUALES ESTADOS DE ENFERMEDAD PRESENCIA DE OTROS FARMACOS (INTERACCIONES ENTRE FARMACOS) MOTILIDAD Y FLUJO SANGUINEO INFLUENCIA DE LIQUIDOS Y ALIMENTOS

ALIMENTOS Y TEMPERATURA
ALIMENTOS RETARDAN EL VACIAMIENTO GASTRICO INCREMENTAN pH GSTRICO INCREMENTAN SECRECIONES GASTROINTESTINALES (BILIS) AUMENTANDO SOLUBILIDAD ALIMENTOS CALIENTES RETARDAN EL VACIAMIENTO GASTRICO FARMACOS INGERIDOS 30 MIN ANTES o 2 H DESPUES NO AFECTAN MIGRAA: RETARDA VACIAMIENTO GASTRICO ULCERA GASTRICA: RETARDA VACIAMIENTO HIPOTIROIDISMO: RETARDA VACIAMIENTO DEPRESION: RETARDA VACIAMIENTO

INFLUENCIA DE LOS ALIMENTOS

REDUCIDA AMPICILINA ASPIRINA ATENOLOL CAPTOPRIL ETANOL HIDROCLOROTIAZIDA PENICILAMINA PENICILINAS SOTALOL RETARDADA AUMENTADA ACETAMINOFEN DIAZEPAM ASPIRINA DICUMAROL CEFALOSPORINA METOPROLOL DIGOXINA GRISEOFULVINA SULFADIAZINA LABETALOL NITROFURANTO NITROFURAN-INA TOINA FUROSEMIDA RIBOFLAVINA VALPROATO CLOROTIAZIDA SULFISOXAZOL

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCION

VACIAMIENTO GASTRICO: UNO DE LOS FACTORES QUE CONTRIBUYE EN GRAN MEDIDA A LA VARIABILIDAD INTERINDIVIDUAL. FACTORES QUE INFLUYEN:
TEMPERATURA ALIMENTOS Y ALIMENTOS

ESTRESS, ULCERA GASTRICA POSICION DEL SUJETO, MIGRAA, ESTADOS DE DEPRESION

POSICION DEL SUJETO

LADO IZQUIERDO DISMINUYE EL VACIAMIENTO GASTRICO FARMACOS QUE PRODUCEN DAO DE MUCOSA ESOFAGICA AL MENOS 250 ml DE AGUA, PARADOS O SENTADOS (ACETAMINOFEN, ASPIRINA, TETRACICLINA)

VACIAMIENTO GASTRICO. FACTORES QUE INFLUYEN

FACTOR INCREMENTO EN LA VISCOSIDAD DE LOS CONTENIDOS ESTOMACALES POSICIN: DECUBITO LATERAL IZQUIERDO ESTADO EMOCIONAL: STRESS DEPRESION ANSIEDAD INFLUENCIA DISMINUYE

DISMINUYE DISMINUYE DISMINUYE AUMENTA

VACIAMIENTO GASTRICO. FACTORES QUE INFLUYEN

FACTOR ALIMENTOS: GRASAS O ACIDOS GRASOS CARBOHIDRATOS ESTADOS DE ENFERMEDAD ULCERAS GASTRICAS ENFERMEDAD DE CROHN HIPOTIROIDISMO HIPERTIROIDISMO FARMACOS: ATROPINA ANALGESICOS NARCOTICOS AMITRIPTILINA METOCLOPRAMIDA INFLUENCIA DISMINIUYE DISMINUYE DISMINUYE DISMINUYE DISMINUYE AUMENTA DISMINUYE DISMINUYE DISMINUYE AUMENTA

ABSORCION
FENOTIAZINAS: CLORPROMAZINA, PERFENAZINA, PROMAZINA: ADMINISTRARLAS CON ALIMENTOS O CON UN VASO DE AGUA O LECHE PARA REDUCIR LA IRRITACION LEVODOPA: NO TOMAR COMPLEJOS VITAMINICOS CONTENIENDO VITAMINA B6, AGUACATE, ALUBIAS, HIGADO, LECHE EN POLVO. EVITAR ALTO CONTENIDO EN PROTEINAS

ABSORCION
ANTIDEPRESIVOS: AMITRIPTILINA, NORTRIPTILINA, CLOMIPRAMINA: NO TOMAR JUGO DE UVA O BEBIDAS CARBONATADAS, YA QUE DISMINUYE SU EFICACIA PARKINSON: BIPERIDENO, PROFENAMINA: CON ALIMENTOS O DIRECTAMENTE DESPUES DE ESTOS

ABSORCION
CORTICOSTEROIDES: CON ALIMENTOS, NO BEBIDAS ALCOHOLICAS METILFENHIDATO: 30 A 45 MINUTOS ANTES DE LOS ALIMENTOS

INTERACCIONES EN LA ABSORCION
ADSORCION: KAOPECTATE CON: LINCOMICINA, GLUCOSIDOS DIGITALICOS COMPLEJACION: TETRACICLINA CON CALCIO O HIERRO

FORMA FARMACEUTICA
VELOCIDAD DE ABSORCION DEPENDE DE LA FORMA FARMACEUTICA, ASI: SOLUCION > SUSPENSION > CAPSULA > TABLETA > TABLETA ENTERICA