INSTITUTO AUTNOMO HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LOS ANDES POSTGRADO DE ANESTESIOLOGA

Aplicaciones clnicas de los Anestsicos locales

Dra. Martha Casale E.

ANESTESICOS LOCALES

Los anestsicos locales (AL) son frmacos que bloquean de forma transitoria, la conduccin nerviosa, originando una prdida de las funciones autnoma, sensitiva y/o motora de una regin del cuerpo.

PROPIEDADES
Que sean estables en solucin. No deben irritar los tejidos. Deben ser de efectos reversibles Deben ser de baja toxicidad sistmica. Periodo de latencia breve. Duracin de accin adecuada.

Estructura qumica
Se pueden encontrar cuatro-sub unidades:

subunidad 1

Ncleo aromtico Grupo Lipoflico

Formada por un anillo bencnico sustituido Liposolubilidad asociado a Potencia Liposolubilidad, Peso Molecular, Tamao, velocidad de difusin funcion: confiere a la molcula propiedades de difusin, fijacin y actividad en los tejidos Importante en el paso a travs de la membrana celular

subunidad 2

Grupo de Unin
Es

el tipo de unin entre el ncleo aromtico con la cadena hidrocarbonada. Influye en la duracin de los efectos anestsicos. Ester, - COOH Amida, - NH2 Influye en la toxicidad Determina el tipo y sitio de metabolismo de los A.L.

subunidad 3

Cadena intermedia
Debe tener un largo de 3 a 7 Carbonos o 6 7 nm Menor a 3 C, sin actividad de A.L. Mayor a 7 C, pierde la potencia

Funcin alineacin del grupo Amino Especie de correa, permitiendo la asociacin de la amina Hidroflica con el canal del Sodio y la Lipoflica se mantiene dentro de la membrana

subunidad 4

Grupo amina Grupo Hidroflico

Aminas Terciarias derivados del Amonio Son Bases Dbiles Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, Clorhidrato Funcin, asociarse a los canales del Sodio, interrupcin reversible de la actividad neural

MECANISMO DE ACCIN
Los AL impiden la propagacin del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de accin.

AL= Base (fraccin no ionizada, liposoluble); ALH= Catin (fraccin ionizada, hidrosoluble).
Esta accin se ver influenciada por: 1. El tamao de la fibra sobre la que acta. Bloqueo diferencial. 2. La cantidad de anestsico local disponible en el lugar de accin. 3. Las caractersticas farmacolgicas del anestsico.

Mecanismo de accin

Los anestsicos locales bloquean la conduccin nerviosa alterando la propagacin del potencial de accin en los axones La molcula de anestsico debe atravesar la membrana celular mediante una difusin pasiva no inica de la molcula sin carga y despus unirse al canal sdico en su forma con carga

TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS

Funcionalmente existen en un nervio perifrico 3 tipos de fibras nerviosas: Fibras motoras (eferentes) Fibras sensitivas (aferentes) Fibras autonmicas (eferentes)

CLASIFICACION SEGN ESTRUCTURA QUIMICA Tipo ster

Unin ster ( CO- O ) Rpidamente hidrolizada Metabolitos inactivos solubles en agua Metilparabeno: reacciones alrgicas Tipo amida Unin amida (MM - CO ) Estable, metabolismo heptico Metabolitos activos Reacciones alrgicas raras

steres: cocana, benzocana, procana, tetracana, 2-cloroprocana

Amidas: lidocana, prilocana, etidocana mepivacana (Scandinibsa), ropivacana (Naropin). bupivacana (Svedocain), levobupivacana

CLASIFICACION CLNICA
Corto Latencia Cloroprocaina (Pka) Lidocaina Mepivacana Etidocana Intermedio Bupivacana Ropivacana Levobupivacana Largo Procana Tetracana

Baja Potencia Cloroprocaina (liposol) Procana

Intermedio Lidocana Mepivacana Prilocana Intermedio Lidocana Mepivacana Prilocana

Alta

Bupivacana, Ropivacana Levobupivacana

Duracin

Corta Procana Cloroprocana

Prolongada

Bupivacana, Ropivacana Levobupivacana

Caractersticas farmacolgicas
Potencia anestsica Determinada principalmente por la liposolubilidad de la molcula. Los A.L ms liposolubles son la Bupivacana, Ropivacana, Etidocana y Tetracana

Caractersticas farmacolgicas
Duracin de accin
Est relacionada primariamente con la capacidad de unin a las protenas

A mayor unin a protenas, mayor duracin de accin.

Caractersticas farmacolgicas
Latencia El inicio de accin depende del pKa de cada frmaco. PKa= pH al que A.L presenta igual nmero de cargas + y - . Menor pKa, ms rpido inicio de accin Influye tambin en la latencia la concentracin utilizada de anestsico

Importancia del Ph del medio para la accin del AL

Base libre o forma no ionizada:(AL) es necesaria para penetrar los tejidos. Forma ionica o cationica:(ALH) necesaria para la interaccin con el receptor.

Importancia del Ph del medio para la accin del AL

o

En casos de acidosis (infeccin) se va a encontrar mayor forma inica menor penetracin a tejidos nerviosos

En casos de incrementos del Ph: mayor base libre menor interaccin con el receptor

ASPECTOS FARMACOCINETICOS
Absorcin: Condicionada por el flujo sanguineo, influenciado por: -Sitio de inyeccin: + vascularizado = + absorcin (traqueal >intercostal >epidural> braquial >citico > sc.) -Uso vasoconstrictores: disminuye absorcin, aumentando captacin por nervio, aumentando duracin efecto y disminuyendo toxicidad sistmica. -Tipo de AL: propiedades intrnsecas -Dosis: no influye en absorcin, pero toxicidad.

ASPECTOS FARMACOCINETICOS

Metabolismo
- Anestsicos locales tipo ster: Por las pseudocolinesterasas plasmticas que producen hidrlisis del enlace ster, dando lugar a metabolitos inactivos fcilmente eliminados va renal. - cido paraaminobenzoico (PABA) potente alergizante. - Anestsicos locales tipo amida: su metabolismo es a nivel microsomal heptico -ortoluidina (prilocana): metahemoglobinemia.

ASPECTOS FARMACOCINETICOS

Excrecin Se produce por va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos inactivos ms hidrosolubles, aunque un pequeo porcentaje puede hacerlo en forma inalterada.

Aplicaciones clnicas de AL
Anestesia tpica. Anestesia por infiltracin. Anestesia de bloqueo nervioso Anestesia regional endovenosa. Anestesia raqudea Anestesia epidural

Anestesia tpica

ANESTESIA TOPICA

Mucosa de nariz, boca, garganta, rbol traqueo bronquial, esfago y vas genitourinarias

Anestesia topica

Aplicacin directa de soluciones de muchos anestsicos locales o de suspensiones de AL pocos solubles.

La anestesia es superficial, no se extiende por debajo de la mucosa Riesgo de reacciones toxicas sistmicas

ANESTESIA TOPICA

La adrenalina en aplicacin tpica no tiene efecto local importante.

Dosis mximas segura en adulto de 70 kg Lidocaina 300 Mg Cocaina 150 Mg Tetracaina 50Mg

Anestesia topica

Crema EMLA (Lidocaina 2.5% + prilocaina al 2.5%) Produce anestesia hasta 5mm de profundidad. (Puncin venosa, injertos piel)

Anestesia por infiltracin subcutanea

Anestesia por infiltracin subcutanea

Inyeccin directa en los tejidos subcutaneos, sin tomar en consideracin la trayectoria de nervios cutneos

Se pueden utilizar cualquier AL.

Inicio de accin rpido.

Anestesia por infiltracin subcutanea

Duracin depende de droga y concentraciones utilizadas. Adicin de epinefrina (adrenalina) aumenta un100% su duracin.

ANESTESIA POR INFILTRACIN SUBCUTNEA

Atencin: No sobrepasar nunca dosis mxima (por ejemplo mepivacana 400 mg en un paciente adulto)

ANESTSICOS LOCALES DOSIS MAXIMAS (mg/Kg)

S/A

C/A

Lidocana
Mepivacana Bupivacana

3-4
5-6 2

6-7
6-8 2,5

Contraindicaciones del uso adrenalina

ABSOLUTAS: Patologas Cardiacas como angina de pecho, Infarto de miocardio reciente, ciruga cardiaca reciente, ACV, HTA grave no tratada, insuficiencia cardiaca congestivo, hipertiroidismo, diabetes mellitus no controlada, hipersensibilidad a los sulfitos.

Contraindicaciones de adrenalina

RELATIVAS: uso de antidepresivos triciclicos, B bloqueantes adrenergicos no selectivos, cocaina.

Contraindicaciones del uso de adrenalina en anestesia infiltrativa

Tejidos irrigados por arterias terminales: dedos de manos y pies, orejas, nariz, pene. Necrosis.

VENTAJAS DEL VASOCONSTRICTOR

Disminucin de la toxicidad Absorcin es gradual Aumenta la duracin de accin del A.L Campo quirrgico limpio

Anestesia de bloqueo nervioso

Inyeccin de soluciones de AL en plexos nerviosos individuales y nervios perifricos mixtos. Las reas de bloqueo sensitivo y motor se inicia varios centmetros dstales al sitio de la inyeccin. Dosis similares a la anestesia por infiltracin.

Bloqueo de Bier
Bloqueo regional endovenoso. Utilizacin de vasos sanguneos para hacer llegar la solucin del anestsico hacia los troncos y terminaciones nerviosas. AL mas utilizado: lidocaina a dosis no mayor a 4mg/kg

Bloqueo de Bier o Regional intravenosa

Desventajas del bloqueo de Bier

Limitacin de regiones anatmicas: antebrazo y mano. Recuperacin de sensibilidad: pronto. Falla del torniquete o desinflacion prematura del torniquete da lugar a concentraciones toxicas Intervenciones no mayor de 2 horas por peligro de lesin isquemica.

Anestesia raqudea

Consiste en la administracin de una solucin anestsica en el espacio subaracnoideo. Aguja tiene que atravesar: piel, tej. subcutneo, ligamentos (supraespinoso, interespinoso, amarillo), espacio epidural, duramadre y aracnoides, para llegar al LCR Se realiza solo a nivel lumbar para evitar la puncin de la mdula espinal

Anestesia Epidural
Consiste en la administracin de solucin anestsica en el espacio epidural Aguja atraviesa piel, tej. subcutneo, ligamentos (supraespinoso, interespinoso, amarillo) hasta llegar al espacio epidural Puede ser simple o contnuo, desde la regin cervical hasta la lumbar

Se caracteriza por: mayor latencia bloqueo menos predecible en altura

CARACTERSTICAS DIFERENCIALES INTRA VS EPIDURAL INTRADURAL EPIDURAL

Tcnica anestsica
Inyeccin nica Duracin limitada a una dosis Duracin limitada a una dosis

Tcnica anestsica/analgsica
nica o Infusin continua a travs de un catter epidural Duracin prolongada

Dosis baja: 2-3 ml

Comienzo rpido Hipotensin Riesgo de cefalea Bloqueo completo (a,s,m) Bloqueo autonmico rpido y completo

Dosis anestsica elevada: 20 ml

Comienzo lento Menor riesgo de hipotensin No cefaleas. Excepto si falla la tcnica Bloqueo selectivo dosis dependiente Bloqueo metamrico Bloqueo autonmico lento e incompleto

Bloqueo similar a seccin medular

Diferencias entre anestesia epidural y espinal

Dosis Calidad Bloqueo motor Latencia Duracin Volumen Dosis Hipotensin Cefalea EPIDURAL Varias Variable + 15-30 min Indefinida 10-20 ml Altas + Rara ESPINAL nica Excelente +++ 5 min 1-2 h 1-4 ml Bajas ++ 1%

EFECTOS SISTEMICOS
Efectos variarn en funcin de concentraciones plasmtica alcanzada. Efectos no txicos: -SNC:

Anticonvulsionante para lidocana a concentraciones plasmticas entre 0,5 y 4 mcgrs/ml.

Efecto analgsico central (tenue) de mecanismo desconocido.

EFECTOS SISTEMICOS
-SISTEMA CARDIOVASCULAR: lidocana es antiarrtmico clase Ib, disminuye excitabilidad paroxistica ventricular. Dosis teraputicas no alteran conduccin AV ni intraventricular, puede agravar un trastorno conduccin de alto grado. Accin bifsica sobre m. liso vascular: vasoconstrictora y luego vasodilatadora (excepto cocana: vasoconstrictor)

EFECTOS SISTEMICOS
-- SISTEMA RESPIRATORIO:

efecto broncodilatador (ev/ aerosol)

disminuye reflejo de la tos

REACCION DE HIPERSENSIBILIDAD

Grupo de los steres: El alrgeno es el metabolito PABA. Puede dar reacciones cruzadas en pacientes con sensibilidad a sulfonamidas, diurticos tiacdicos y tintes del pelo. -Grupo de las amidas: algunas soluciones contienen metilparaben como conservante que puede dar reacciones alrgicas en individuos sensibles al PABA. No existe sensibilizacin cruzada entre ambos grupos

TOXICIDAD POR AL
La toxicidad se produce por el bloqueo de los canales de sodio de todo el cuerpo. Es directamente proporcional a la potencia y se debe a altas concentraciones plasmticas de anestsico local

TOXICIDAD POR AL
Se puede producir por: Inyeccin intravascular accidental Absorcin sistmica masiva Sobredosificacin.

TOXICIDAD POR AL

Metahemoglobinemia: con prilocaina a dosis superiores a 600mg, por acumulacin del metabolito ortoluidina TTO: azul de metileno (1 a 2 mg/kg ev)

Sntomas de Toxicidad de los Anestsicos Locales

Muerte Dosis/ concentracin en plasma de anestsicos locales

Paro cardiaco
Toxicidad cardiovascular Falla respiratoria Convulsiones generalizadas Inconciencia Contracciones musculares Alteraciones sensoriales y de conducta Adormecimiento de la lengua y boca Tiempo

TOXICIDAD POR AL
-SNC Especialmente vulnerable Da signos premonitores de sobredosis en pacientes despiertos.

Signos excitatorios preceden a la depresin del SNC.

Todos AL son potencialmente neurotxicos. Efectos segn [ ] Lidocana

TOXICIDAD POR A.L.

- Signos : adormecimiento de la lengua y boca, mareo, tinnitus, confusin, alteraciones visuales, disartria, intranquilidad, agitacin, nerviosismo, somnolencia, contracciones musculares, conversacin irracional, inconciencia, convulsiones, coma, apnea. Umbral convulsivo variable e individuodependiente; lidocana:12mcg/ml

TOXICIDAD POR AL
-Sistema Cardiovascular

Deprimen automaticidad del miocardio Reducen duracin perodo refractario. Deprimen, a dosis mayores, la contractilidad y velocidad de conduccin miocrdica. Vasodilatacin arteriolar por efecto directo sobre m. liso vascular.

TOXICIDAD POR AL

Sistema Cardiovascular Efectos por accin directa sobre membrana mitocondrial, como tambin sobre SNA. Bradicardia, bloqueo cardaco e hipotensin pueden llevar a colapso CV (parada cardaca).

Cardiotoxicidad variable de un AL a otro: Tetracana y BUPIVACAINA los de mayor toxicidad.

Factores que influye en toxicidad AL

Relacin directa con potencia anestsica intrnseca de AL (a > potencia > toxicidad).
Velocidad de absorcin que depende del sitio de inyeccin. Adicin de vasoconstrictores disminuye toxicidad potencial (al disminuir absorcin). Estado cido-base altera potencial txico: hipercapnia y acidosis aumentan potencial convulsivo de todos los AL.

Factores que influye en toxicidad AL

Alteraciones de pseudocolinesterasa aumentan potencial txico de AL tipo ster. Hepatopatas aumentan potencial txico de AL tipo amidas. Insuficiencia renal e hipovolemia pueden aumentar potencial txico de AL.

Caractersticas de toxicidad y dosis mximas recomendadas de los anestsicos locales tipo amida
Lidocana Prilocana Mepivaca na Bupivacan a Etidocan a Ropivacan a

Nombre Dosis maxima(mg/kg)

2 a 23

Dosis maxima+adren.(mg/kg)

10

2.5

4.5

2 a 23

Umbral toxico(mg/mL)

5a6

7a9

5a6

1.6

ND

Dosis convulsivante(mg/kg)

14.2

18.1

18.8

4.4

5.4

4.9

Recomendaciones
Calcular la dosis apropiada (CALCULAR DOSIS MAXIMA) Aplicar tcnica adecuada. Utilizar dosis mnima efectiva. Inyeccin lenta, con aspiracin frecuente y repetida. Contacto VERBAL PERMANENTE con paciente.

Recomendaciones

Riesgo de toxicidad es mayor con reinyecciones. Coloque siempre lnea venosa y monitorizacin, as como tambin disponga de equipo de reanimacin a mano. Ante aparicin de signos precoces detenga inyeccin y observesi diagnostica toxicidad trtela como tal POTENCIALMENTE FATAL !! Siempre que pueda ( y no contraindique) adicione vasoconstrictor y administre dosis de prueba.

Manejo inmediato de las manifestaciones clnicas de toxicidad por AL

Manifestacin 1. Adormecimiento de lengua y boca 2. Alteraciones sensoriales y de conducta 3. Contracciones musculares Manejo
Vigilancia estrecha
N. plasmt. lidocana.

Observaciones

Posibilidad de concentraciones sanguneas limtrofes alrededor de 6 g/mL Concentraciones sanguneas txicas entre 6 a 10 g/mL. Las mioclonias suelen preceder a las convulsiones y al colapso cardiovascular. Niveles de 10 g/mL Manifestacin grave que fcilmente evoluciona a falla cardiovascular. Recomendable manejo agresivo. Niveles de 10 a 15 g/mL Etapa transicional grave. 15 g/mL Niveles de 20 g/mL Niveles de 30 o mas g/mL

Oxigeno

BZD, oxgeno

4. Convulsiones generalizadas

BZD, intubacin traqueal, lquidos i.v.

5. Inconciencia 6. Falla respiratoria 7. Toxicidad cardiovascular 8. Muerte

Intubacin, BZD, VM BZD, intubacin traqueal, lquidos i.v.? RCP usual y prolongada, antiarrtmicos, lquidos i.v.

Complete el expediente sin omitir datos, platique con el grupo mdico y la familia. Busque asesora legal

Caso clnico

Paciente ingresa a emergencia por heridas multiples. Usara lidocaina al 2 % y se pregunta Cuntos mililitros puedo usar con seguridad en el sitio de la herida, si el paciente pesa 70kg? Cual es su respuesta?

Presentacin de principales AL
Bupivacana al 0.25% (2,5 mg/ml) Bupivacaina al 0.5% (5 mg/ml) Bupivacaina al 0.75% (7,5 mg/ml)

Lidocana al 1% (10mg/ml) Lidocana al 2% (20 mg/ml) Lidocana al 5% (50 mg/ml)

Caso clnico
Dosis mxima de lidocana: 4 mg/kg. lidocana al 2%: significa que por cada mililitro de la solucin hay 20 mg Dosis mxima de lidocana para este paciente es 4mg/kg (70) : 280 mg Mililitros totales a administrar de lidocana al 2%: 280mg/20mg/ml= 14ml.

GRACIAS

Gracias!

NERVIOS PERIFERICOS
Unidad funcional: AXON Cilindro de axoplasma Membrana axolema Clula sostn: SCHWANN Fibras amielnicas Cel. Schwann rodea varios axones (A) Fibras mielnicas Cel. Schwann se enrolla sobre s misma generando vaina de mielina nodos de Ranvier (B)

BLOQUEO DIFERENCIAL SENSITIVO-MOTOR

Hay algunos anestsicos locales con capacidad de producir un bloqueo preferentemente sensitivo, con menor o escasa afectacin motora. Ejm Bupivacana utilizada a bajas concentraciones (< 0,25%),es capaz de producir este efecto, mientras que a concentraciones del 0,5% pierde esta caracterstica.

Caractersticas farmacologicas
PERFIL FARMACOLGICO
pKa LATENCIA DURACIN POTENCIA RELATIVA 2

Mepivacana 7,6

10-15

90-180

Lidocana

7,9

5-10

60-120

Bupivacana

8,1

20-30

180-360

Ropivacana

8,1

10-15

160-290