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Clases 12-15
Anticonvulsivantes
Ansiolíticos (benzodiazepinas)
Antipsicóticos, Antieméticos, antiparkinsonianos
Antidepresivos
Abril 2, 2007
Clase 12: Anticonvulsivantes (15:30-16:15h
Clase 13: Ansiolíticos (benzodiazepinas) (16:30-17:30)
Abril 9, 2007
Clase 14: Antipsicóticos, Antieméticos,
Antiparkinsonianos
Clase 15: Antidepresivos
GAD Receptors:
GABA A/= ↑Cl-
Enzymes
BZD
Glutamine Synthase (Glut Synth)
GABA B=GP/↑K+/↓Ca2+
Glutaminase (Glut-ase)
Glutamic acid decarboxylase (GAD)
GABA Transaminase (GABA T)
Succinat semiadehydase (SSADH)
Glut Glut
Transport proteins Glut-ase
GLAST1 Glu Glut Synth
GLT1 GAD
GABA B GABA T Glu
EAAT3-4 GABA Glu Glia
SAT1/ATA1 GABA T/
GABA GABA
GABA A/BDZ GABA SSADH
SN1
Receptor Complex
Different site for drug action within a single receptor
NMDA GABAA
Na+ Cl-
Benzodiazepine
Glu Ca2+ Glycine GABA
Polyamines
Mg2+
Channel modulators,
Channel blockers
Clase 12: Mecanismos de acción de anticonvulsivantes
Fenitoina t½ 24h; cinética de saturación; unión a Ataxia, vertigo; hipertrofia del paladar;
albumina plasmática (competencia). hirsutismo; anema megaloblástica; mal
Metabolismo hepático; induccion formación fetal (tetarogénico);
metabolismo oxidativo); ventana hipersensibilidad
terapeutica estrecha (40-100 μmol/L)
Carbamazepina t½ 12-18h; induccion metabolismo Sedación; ataxia; vision borrosa; retencion
oxidativo de agua; leucopenia; hipersensibilidad
Etosuximida t½ larga (>60h); inductor enzimático Nausea, anorexia, cefaléas, cambios del
humor; puede precipitar crisis
tónico/clónicas
Fenobarbital t½ larga (>60h); prominente inductor Sedacion; depresion, afecta cognicion y
enzimático (P450) motricidad; anemiaosteomalacia;
inhibicion respiratoria/cardiaca
Ansiolíticos (benzodiazepinas)
• (barbituratos, benzodiazepinas,
etanol).[GABAA; NMDA]
Ansiedad
• Ansiedad generalizada.
• Pánico.
• Fobias.
• Stress post traumático.
Ansiolíticos e hipnóticos
α/γ
9. Bloqueo neuromuscular
10. Dilatación de coronarias
Benzodiazepinas
Compuestos con una estructura química que se
caracteriza por anillo bencénico acoplado a un anillo
diazepínico con siete sitios de unión, cuatro grupos de
sustitución que pueden modificarse sin perder actividad.
Dependencia/abuso
Por tolerancia, o por búsqueda y/o exacerbación
de efectos socialmente atractivos (e.g.
flunitrazepam)
Efectos adversos de benzodiazepinas IV
• Tolerancia y dependencia
• Se produce tolerancia a los efectos sedantes y
anticonvulsivantes
• La tolerancia es cruzada con la del alcohol y otros
sedantes
• Pueden provocar dependencia psicológica y física
• Síndrome de abstinencia
• Las benzodiazepinas que tienen mayor potencia y
menor t½ son las más proclives a desarrollar dependencia
y síntomas de abstinencia
• Pacientes con baja eficiencia funcional del sistema
microsomal hepático (ancianos)
Efectos adversos de las benzodiazepinas V