FRMACOS ANTI -ANMICOS

Valeria Castelln. Yury Molinares.

Mnica Peralta.

 Supone la disminucin del nmero de eritrocitos del organismo, debida a una prdida o destruccin de los eritrocitos o a trastornos en su formacin. El tratamiento farmacolgico de la anemia consiste en aportar la sustancia cuyo dficit produce la anemia.

Hierro

Acido Flico

Frmacos
Vitamina B12

Eritropoyetina

HIERRO

50mg/kg

Hombre.

38mg/kg Mujer.

Concentraciones normales en el cuerpo humano

FARMACOCINTICA DEL HIERRO EN EL ORGANISMO

Duodeno y en la 1ra parte del yeyuno

El HIERRO Pasa al Plasma . Permanece como depsito

Descamacin clulas que contienen hierro EXCRECIN

ABSORCIN

METABOLISMO DEL HIERRO

Aporte: El aporte de hierro esta relacionado con la ingesta calrica 7mg/1oookcal. Absorcin: La absorcin es limitada 5-10% del hierro aportado, esta puede aumentar considerablemente hasta un 25% en paciente ferropenico. Se absorbe en el Duodeno.

Acido ascorbico

Lactoferrina
Ph acido

Aumenta la absorcin

Fibras
Antiacidos Fitatos Fosfatos tanino

Disminuyen la absorcin

Mecanismo reguladores de la absorcin:

Sensor diettico:

La absorcin de hierro disminuye si la dieta de los das anteriores es rica en hierro: bloqueo de la mucosa, impidiendo la absorcin de hierro por los enterocistos repletos de este metal
Sensor de depsitos:

Solo en estados ferropenicos se incrementa la absorcin

Sensor eritropoyetico:

El mas importante, aumenta la absorcin de hierro cuando se incrementa la actividad eritropoyetico, aun con depsitos de hierro normales o elevados

 Transporte plasmtico: Se lleva a cabo por medio de la transferrina . Transferrina dispone de 2 lugares con alta afinidad al hierro. El 20-50% de la transferrina se encuentra saturada.

 Almacenamiento: Hierro se almacena de forma de ferritina. rganos de almacenamiento: hgado, bazo, medula sea. Ferritina esta presente en el suero y los tejidos y es un reflejo de los depsitos totales de hierro.

 Excrecin:

adulto y mujer NO menstruante: 0,5-1mg/dia.

mujer menstruante: 2-3mg/dia. Embarazadas: 3mg/dia( feto y placenta). Se pierden pequeas cantidades de hierro con la descamacin cutnea, uas, pelo y la orina. Heces.

INDICACIONES TERAPUTICAS
Grupo de mayor riesgo:

Lactantes
Prematuros Adolecentes

Incremento de las perdidas (etiologa mas frecuente):

Menstruales Gastrointestinales-parasitosis Tumores Diverticulosis

Mujeres pre menopusicas vegetarianos

 Debe administrarse hierro de forma profilctica en el embarazo, y en personas afectadas de anemia por dficit de folatos o vitamina B12 con niveles de hierro en el limite inferior de lo normal. RN alimentados con leche artificial deben recibir formulas complementadas con hierro. Si presentan bajo peso para la edad gestacional, el complemento de hierro debe administrarse desde el primer mes de vida.

DOSIS
Sulfato ferroso: 150-200 mg/dia VO adulto, antes de las comidas. Sulfato ferroso: 3mg/kg nio - VO. Duracin de tratamiento 4-6 meses.

PREPARADOS DISPONIBLES
Va intramuscular:

Via intravenosa:

Hierro dextrano
Hierro sorbitol

Hierro poliisomaltosa

Hierro dextrona Gluconato de hierro Dextriferrona

Sacarato oxido de hierro

En la practica, el hierro dextrano ha sido el mas utilizado por via intramuscular o intravenosa.

DOSIS NECESARIA DE HIERRO DEXTRANO(MG):

15Hb g/dl x 2,2 x peso (kg) + 1000=

CONTRAINDICACIONES
Enfermedades inflamatorias crnicas Ulceras activas

Gastritis
Peor tolerancia en infeccin de Helicobacter pylori gastrico.

TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS

Efectos secundarios en la ferroterapia oral son gastrointestinales, estreimiento, y con menor frecuencia nauseas y vmitos. Hierro colorean de negro las heces.

 Hierro por va parenteral:

Dolor Flebitis

Hierro va intramuscular:
Coloracin negruzca en el punto de la inyeccion

Trastornos cardiovasculares
Hipotensin Mareos Episodios tromboembolicos

 Hgado, rin, msculos, huevo y leche. Los vegetales casi no la contienen.

Aporte

Absorcin

Estmago Haptocorrina Encimas pacreaticas

Transporte plasmtico

Enterocito transcobalamina II Biologicamente inactiva

Entrega a las clulas

Unin del complejo Vit. B12 Endocitosis del complejo Hidrolisis lisosomal de transcobalamina II

Almacenamiento

Hgado Musculo, piel, huesos

Excrecin

<0.1% 3-6 aos deficiencia

Es fundamental para la maduracin normal de todas las series hemopoyticas.

Eritropoyesis

Anemia macrocitica

Anisocitosis

Poiquilocitosis

Deficiencia de Vit. B12

Trampa de los folatos

No se produce acido folinico

Tejido Nervioso
Neuropata perifrica bilateral
Degeneracin de los tractos piramidales Atrofia ptica

Deficiencia grave de Vit. B12

Demencia

Ciclo de krebs

Dao en la vaina de mielina

Adenosil B12
cidos grasos Catabolismo de colesterol

Anemia Perniciosa

Ingesta inadecuada

Incapacidad de absorcin por el intestino

Alteraciones del metabolismo

Transporte deficiente de B12

Inyecciones intramusculares: Semanal durante un mes 1 vez al mes cada 3 meses.

Anemia sideroblsticas.

Disminucin de folatos

Anemia megaloblastica Lesiones del aparato gastrointestinal Piel seca y eccematosa Amenorrea

Accin farmacolgica
Desempea un Actan como coenzima importante papel en la en la transferencia de interconversion serinaradicales indispensable glicina, en la en la sntesis de purinas produccion de y pirimidinas que son metionina a partir de esenciales en la hemocisteina y en el formacin de ADN y metabolismo de la ARN. histidina. Ausencia de folatos, cada 3 semanas disminuye. 7 semanas se hipersegmentacion de los neutrofilos

17 semanas aumento del folato eritrocitario

20 semanas se da la anemia megaloblastica.

Ingestin como poliglutamatos

Glutamatos

Parte proximal del ID

Liberacin al sistema porta

5-nmetiltetrahidro folato en la mucosa ID

Almacena en el hgado.

Eliminacin orina heces piel. Concentracin max 30 a 60 seg.

Se une a pp.

Repuesta rpida
1-2 dias sensacin de bienestar y aumento del apetito

4-7 dias pico reticulocitario y cambios en los niveles de hemoglobina

Dficit nutricional

Frmacos antifolatos

Indicacione s teraputica s

Malabsorci on

Ingesta excesiva de leche de cabra

Infecciones crnicas

Embarazo y lactante 100-200 mg/da

Prematuro s, 50 mg/da.

Indicaciones profilcticas

Estados hemolticos crnico 5 mg en das alternos

Perdida de la hemodilisis y dilisis peritoneal 15 mg

Infantes 0,1 mg

Embarazadas y lactancia 0,8 mg nunca menos de 0,1 mg/da.

Dosis de manteni miento

menores de 4 aos 0,3 mg,

adultos y mayores de 4 aos 0,4 mg

Analgsicos, anticonvulsivantes, hidantona, carbamazepina, estrgenos, anticonceptivos Anticidos

Antibiticos.

Colestiramina.

Metotrexato, pirimetamina, triamtereno, trimetoprin

Suplementos de zinc.

Incrementa la diferenciacin eritroide.

Estimula la hemoglobinognesis.

MA Reduce las etapas madurativas de la eritropoyesis. Estimula la salida medular de reticulocitos.

Eritroproyetina.
LA PROLIFERACIN Y MADURACIN

progenitores ERITROIDES comprometidos

produccin de ERITROCITOS.

Administracin

IV, Subcutnea

Concentraciones mxima.

5-10%

Farmacocintica

Distribucin

Plasmatica

Higado participa en el aclaramiento de la eritropoyetina

Eliminacin

Renal

IR con anemia

Cancer con anemia

Eritropoyet ina

RECOMENDACIONES

Oncologia

No en px que reciben quimioterapia

Px con tumores hemmatologicos, niveles menores de 12 g/dl de hemoglobina

Transfusiond e hematies en ps con hemoblobina menor a 8 g/dl

Eritropoyetina alfa y beta, 150 U/kg 3 vcs por semana va subcutnea

Darbepoetina 2,25 ng/kg/semana, 300 U cada 2 sem via subcutanea

Si no hay respuesta en 6 a 8 semanas suspender

Objetivo mantener la hemoglobina de 10-11 g/dl beneficio para la progresion de IR. Nefrologia No se a demostrado beneficio del mantenimiento de hemoglobinas mayores a estos niveles, prov abilidad de enf tromboembolicas

Via intravenosa
Eritropoyetina alfa 50 ng/kg/semana

Via subcutanea
Darbepoetina 0,4 ng/kg cada 1-2 semanas aumentar si no responde

Eritropoyetina B 3050 ng/kg/semana

Dosis para mantener 10-11 g/dl de hemoglobina

Falta de respuesta:

Oncologia

Nefrologia

CONTRAINDICACIONES
Hipertensin arterial no controlada. Pacientes que no puedan recibir tratamiento profilcticoantitrombtico idneo.

Alergia a la Epo.

Hemoglobina basal superior a 13 g/dl.

Gestacin y lactancia

IR: hipertens ion arterial

Sindrome gripal

RAM

Tromboe mbolia Convulsio nes

Cefalea

BIBLIOGRAFIA

Farmacologia de velazquez Guies dUtilizacio dEritropoietina