FARMACOCINTICA

PROCESO FARMACOCINTICO LIBERACIN ABSORCIN DISTRIBUCIN ACLARAMIENTO METABOLISMO

01/05/2012

DR. FAUSTO ZARUMA TORRES

DR.FAUSTO ZARUMA:

GENERALIDADES

PROCESO LADME

LIBERACIN ABSORCIN DISTRIBUCIN METABOLISMO EXCRECIN

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PERFILES FARMACOCINTICOS

Se basan en la relacin de la concentracin de frmaco en un rgano o tejido y su evolucin en funcin del tiempo

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LIBERACIN

1. 2.

4.

5.
6.

Escape del frmaco de su ff Depende de los siguientes factores: T p del frmaco Solubilidad del pa que a su vez dependen de: pH del medio. Polimorfismo Formacin de sales y steres. Formulacin del medicamento( excipientes) Tcnica de elaboracin Tipos de formas farmacuticas
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ABSORCIN

Es la velocidad y la magnitud con que un frmaco alcanza la circulacin sistmica.

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ABSORCON

La absorcin se puede realizar por los ss procesos:

Difusin pasiva Filtracin Transporte activo Difusin facilitada Pinocitosis y fagocitosis

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FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIN

DEPENDIENTES DEL FRMACO:

1. 2. 3. 4.

Hidrosolubilidad Coeficiente de reparto pKa Peso molecular. Tipo o naturaleza Tiempo o contacto rea disponible pH del medio Formulacin y Forma farmacutica.
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DEPENDIENTES DEL SITIO DE ABSORCIN:

1. 2. 3. 4.

DEPENDIENTES DE FACTORES FARMACOCINTICOS:

1. 2.

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Perfiles farmacocinticos

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DISTRIBUCIN

Paso de la sangre a todo el organismo gracias a protenas plasmticas, a eritrocitos y otras clulas sanguneas. El fco libre, en cambio, tiene varias opciones:
1. Filtrarse por los capilares y quedarse en el

espacio extravascular y 2. Lo ms usual, quedarse disuelto dentro de los tejidos.

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DISTRIBUCION
TEJIDO SUSCEPTIBLE BIOFASE

FIJACION

LIQUIDO INTERSTICIAL

METABOLISMO

PLASMA
ABSORCION UNIDO A PP LIBRE EXCRECION

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FACTORES QUE INFLUYEN EN LA DISTRIBUCIN

Fijacin a los elementos figurados de la sangre Unin a protenas plasmticas: 1. Enlace reversible 2. Eq. entre fco unido vs no enlazado 3. % de unin variable 4. Naturaleza del frmaco Distribucin tisular: 1. Caractersticas del frmaco 2. Unin a protenas 3. Irrigacin del rgano 4. Afinidad del fco por un tejido
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ELIMINACIN Y BIOTRANSFORMACIN

La biotransformacin es la modificacin qumica del fco para favorecer la eliminacin por mecanismos enzimticos metabolitos (inactivos y/o activos), ejm omeprazol, diazepan. La excrecin es la eliminacin del fco sin modificaciones bioqumicas.
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EXCRECIN BILIAR

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EFECTO DE PRIMER PASO

Despus de la administracin oral el frmaco debe atravesar la pared intestinal y el hgado antes de alcanzar la circulacin sistmica. Puede ocurrir metabolismo en el lmen intestinal, en la pared intestinal y/o en su primera pasada por el hgado.
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FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BIOTRANSFORMACIN

FARMACODINMICOS
FISIOLGICOS

(edad , sexo, raza...) BIOQUMICOS (induccin , inhibicin FISICO-QUMICOS GENTICOS (acetiladores lentos o rpidos).
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Excrecin renal

Filtracin glomerular. Secrecin tubular Reabsorcin tubular

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