CLASIFICACIN DE LOS ANTIARRITMICOS

CLASE IA: BLOQUEAN CANALES DE SODIO

CLASE IB

Comprende los frmacos que retrasan la repolarizacin y alargan la duracin del potencial de accin. Destacan entre otras las siguientes sustancias: quinidina, procainamida, ajmalina-prajmalio y disopiramida.

Comprende los frmacos que aceleran la repolarizacin, acortando la duracin del potencial de accin. Son los medicamentos no quinidinmimticos. Destacan las siguientes sustancias: lidocana, mexiletina, fenitona y aprindina.

CLASE IC

CLASE II: BETABLOQUEANTES

Comprende aquellas sustancias sin efectos sobre la repolarizacin que no modifican el potencial de accin. Dentro de este grupo destacan la propafenona y la flecainida

Son aquellas sustancias que estabilizan la membrana celular (efecto quinidinmimtico), bloquea los receptores adrenrgicos , antagonizando las catecolaminas, bloqueo de los receptores presinpticos inhibiendo la liberacin de catecolaminas en el corazn.

CLASE III

CLASE IV

Antiarrtmicos que alargan la duracin del potencial de accin y, en consecuencia, del periodo refractario efectivo. Amiodarona, bretilio y sotalol.

Antiarrtmicos bloqueantes de los canales de calcio.

ESTRUCTURA QUIMICA DE ALGUNOS FARMACOS ANTIARRITMICOS

BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS (CLASE II)

Su accin es simpaticoltica. Los medicamentos con esta accin reducen la actividad adrenrgica en el corazn. El propanolol es un bloqueador de accin corta empleado principalmente como antiarrtmico para arritmias intraoperatorias y otras de tipo agudo.

APLICACIONES TERAPUTICAS

Taquicardia sinusal Taquicardias asociadas a aumento del tono simptico (estrs, feocromocitoma, anessicos halogenados, hipertiroidismo) Taquiarritmicas ventriculares por intoxicacin digitlica (tono simptico aumentado) Arritmias ventriculares asociadas a cardiopata isqumica (reducen la mortalidad en pacientes con IM previo), miocardiopata hipertrfica o sndrome QT largo congnito Taquiarritmias supraventriculares (asociados o no a digoxina o amiodarona)

FRMACOS QUE PROLONGAN EL PERIODO

REFRACTARIO EFECTIVO MEDIANTE LA PROLONGACIN DEL POTENCIAL DE ACCIN

(CLASE III)

Generalmente estos frmacos prolongan los potenciales de accin bloqueando los canales del potasio en el msculo cardiaco o intensificando la corriente interna.

 Amiodarona

Produce prolongacin marcada de la duracin del potencial de accin (y del intervalo QT en el ECG). La duracion del potencial de accin se prolonga uniformemente sobre una gran variedad de frecuencias cardiacas. Efectos extracardiacos: Produce vasodilatacin perifrica, durante el tratamiento puede desarrollarse alteracion de las pruebas de funcionamiento heptico y hepatitis, puede causar la aparicion de hipotiroidismo o hipertiroidismo.

Las dosis bajas son eficaces para mantenimiento del ritmo sinusual normal en pacientes con fibrilacin auricular

 Farmacocintica

Absorcin

oral lenta y variable. La accin aparece a los 4-8 das Alta unin a protenas (95%) Alta biotransformacin heptica (100%) Se acumula en grasa, pulmn e hgado. Vida media 25-110 das

EFECTOS ADVERSOS
Digestivos Neurolgicos (neuropatas, cefaleas, mareos, temblor..) Alteraciones del sueo Drmicas (eritemas, pigmentacin gris azulada..) Microdepsitos corneales de lipofuscina (halos, visin borrosa) Inhibe conversin T4 en T3 (hipotiroidismo) Neumonitis y fibrosis pulmonar intersticial Interacciones: Inhibe metabolismo de: digoxina, quinidina, fenitoina.........

 Bretilio

Fue el primer agente introducido como antihipertensivo. Interfiere en la liberacin neuronal de catecolaminas, pero tambin tiene propiedades antiarrtmicas directas. Prolonga la duracin del potencial de accin ventricular y el periodo refractario efectivo. Este efecto es ms pronunciado en las clulas isqumicas de accin. Efectos extracardiacos: Puede presentarse nuseas y vmito despus de la administracin intravenosa de un bolo de bretilio. Suele utilizarse en casos de urgencia, a menudo durante los intentos de reanimacin tras una fibrilacin ventricular en la que han fallado la lidocana y la cardioversin.

AMIODARONA, SOTALOL INDICACIONES TERAPUTICAS

Taquiarritmias

supraventriculares (fibrilacin auricular) Taquiarritmias ventriculares graves

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DEL CALCIO (CLASE IV)

Estos frmacos, de los cuales el verapamil es el prototipo, se introdujeron por primera vez como agentes antianginosos.

El verapamil bloquea tanto los canales del calcio activados como los desactivados, suele retardar el nodo sinoauricular por su accin directa, pero su accin hipotensora en ocasiones puede producir un pequeo aumento reflejo en la frecuencia nodal sinoauricular.

Efectos extracardiacos: Causa vasodilatacin perifrica. La taquicardia supraventricular es la principal arritmia indicadora.

Diltiazem

y Bepridil

Son similares al verapamil en cuanto a su eficacia para el tratamiento de arritmias supraventriculares.

El Bepridil tambin tiene acciones que prolongan el potencial de accin y el intervalo QT, lo cual tericamente puede hacerlo ms til en algunas arritmias ventriculares.

CONTRAINDICACIONES
La adenosina esta contraindicada en los trasplantados de corazn. Los antiartmicos de la subclase IC, estn contraindicados en sujetos con antecedente de infarto de miocardio por su efecto arritmgeno. La disopiramida y la flecainida no se emplean en insuficiencia cardiaca congestiva por su efecto ionotrpico negativo. Efecto ionotrpico negativo: disminucin de la contractilidad miocrdica, y se utilizan para reducir la sobrecarga cardaca en condiciones tales como angina de pecho .

EFECTOS ADVERSOS

Cardiovasculares Dolor de pecho, palpitaciones, taquicardia, colapso cardiovascular SNC Vrtigo, fatiga, cefalea, nerviosismo, depresin, insomnio, ataques de psicosis Gastrointestinales Boca seca, nausea, diarrea, vomito Genitourinarios Retencin urinaria, frecuencia y urgencia urinaria, impotencia, dolor renal... Hematolgicos Disminucin del hematocrito y la hemoglobina Musculoesqueltico Debilidad muscular Dermatolgicos Comezn con dermatosis

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Fenobarbital Los barbitricos, fenobarbital, disminuye el efecto del antagonista del calcio, el verapamilo. Quinidina Verapamilo aumenta el efecto de la quinidina

INTERACCIONES CON LOS ALIMENTOS

Evite el alcohol. Evite el exceso de las cantidades de t o caf (cafena). Evite regaliz natural. Evite tomar con jugo de toronja. Tmelo con alimentos.