ANESTSICOS LOCALES

ANESTSICOS LOCALES
Los anestsicos locales previenen o alivian el dolor al interrumpir la conduccin nerviosa. Se fijan en algn sitio receptor especfico dentro del poro de los canales de Na+ en los nervios, e impiden el paso de este ion a travs de este poro. Su accin se restringe al sitio de aplicacin, y se revierte con rapidez al difundirse desde el sitio de accin en el nervio. Vas de administracin: Tpica Por filtracin Por bloqueo del nervio Va IV regional o Raqudea o epidural

INTRODUCCIN A LOS ANESTSICOS LOCALES

Un anestsico local en contacto con un tronco nervioso puede producir parlisis tanto sensorial como motora en la regin inervada. La ventaja prctica necesaria de los anestsicos locales consiste en que su accin es reversible en concentraciones de importancia clnica; su administracin va seguida de recuperacin completa de la funcin del nervio sin pruebas de lesin de las fibras o las clulas nerviosas. Historia Finales del S. XIX se descubri 1er analgsico local: Cocana. Esta sustancia abunda en las hojas de la coca (Erythroxylon coca). Andean Niemann fue el primero en aislar, en 1860, este frmaco.

Este investigador, al igual que muchos qumicos de esa poca, saborearon su compuesto recin aislado y observaron que produca adormecimiento de la lengua.

Sigmund Freud estudi las acciones fisiolgicas de la cocana, y Cari Koller la introdujo en el ejercicio clnico en 1884, como anestsico tpico para operaciones oftalmolgicas.

Poco despus, Halstead populariz su uso para la anestesia por infiltracin y bloqueo de la conduccin. Los muchos anestsicos locales que se emplean en el ejercicio clnico actual se originan en estas primeras observaciones.

Propiedades qumicas y relaciones entre estructura y actividad de la cocana

La cocana es un ster del cido benzoico y del alcohol complejo 2-carbometoxi,3-hidroxi-tropano. A causa de su toxicidad y sus propiedades adictivas en 1892 se inici una bsqueda de sustitutivos sintticos de la cocana con las investigaciones de Einhorn y colaboradores. En 1905 este esfuerzo culmin en la sntesis de la procana, que se convirti en el prototipo de los anestsicos locales durante cerca de medio siglo. Los agentes ms utilizados en la actualidad son: procana, lidocana, bupivacana y tetracana.

Mecanismo de accin
Los anestsicos locales previenen la generacin y la conduccin del impulso nervioso.

Su sitio primario de accin es la membrana celular.

Los anestsicos locales bloquean la conduccin al disminuir o prevenir el gran incremento transitorio en la permeabilidad de las membranas excitables al Na+ que normalmente se produce por una despolarizacin leve de la membrana. Esta accin de los anestsicos locales se debe a su interaccin directa con canales de Na+ de compuerta de voltaje. En particular pueden bloquear a los canales del K+. Adems de los canales del Na+, los anestsicos locales pueden fijarse tambin en otras protenas de membrana.

Dependencia de la accin de los anestsicos locales respecto de la frecuencia y el voltaje

El grado de bloqueo producido por una concentracin determinada de un anestsico local depende de la manera en que se haya estimulado al nervio, y de su potencial de membrana en reposo.

Un nervio en reposo es mucho menos sensible a los anestsicos locales que el que se estimula de manera repetitiva; la mayor frecuencia de la estimulacin y el potencial de membrana ms positivo producen un mayor grado de bloqueo anestsico.