ERICK ESCOBEDO MARTNEZ 8 A ANESTESIOLOGA

Son esteres de un acido aromtico combinado con una base orgnica. Estos bloqueadores de manera competitiva se enlazan con la ACh, e impiden la activacin del receptor.

Denominarlos ANTIMUSCARNICOS

Se impiden los efectos celulares de la acetilcolina, que son mediados a travs de mensajeros secundarios como el Monofosfato de Guanosina Cclico (cGMP). Los receptores muscarnicos no resultan homogneos Se han identificado subgrupo de receptores:
Neuronales y cuerpos celulares posganglionares(M1) Cardacos y msculo liso (M2) Glandulares y msculo liso (M3)

Caractersticas farmacolgicas de los Anticolinrgicos

ATROPINA Taquicardia Broncodilatacin Sedacin Efecto antisialagogo +++ ++ + ++ ESCOPOLAMINA + + +++ +++ GLUCOPIRROLATO ++ ++ 0 +++

0=sin efecto; + efecto mnimo; ++ efecto moderado ; +++ efecto notable

En dosis clnicas, solo se bloquean receptores muscarnicos con los frmacos anticolinrgicos. El grado de efecto anticolinrgico depende del que tenga el tono vagal de la lnea basal. El frmaco prototipo es la Atropina

El bloqueo de los receptores muscarnicos en el nodo SA produce taquicardia. Este efecto es en especial til para revertir la bradicardia ocasionada por reflejos vagales

La facilitacin de la conduccin a travs del nodo AV acorta el intervalo PR en el EKG Disminuye el bloqueo cardaco provocado por actividad vagal

En ocasiones se producen arritmias auriculares (de unin) y ritmos nodales

Tienen poco efecto sobre la funcin ventricular o la vascularidad perifrica

y Debido a la escasez de inervacin colinrgica directa de estas

reas.

Las altas dosis pueden generar como resultado dilatacin de vasos sanguneos cutneos bochorno atropnico.

Inhiben las secreciones de la mucosa de las vas respiratorias desde la nariz hasta los bronquios. La relajacin de la musculatura lisa bronquial reduce la resistencia de las vas respiratorias y aumenta el espacio muerto anatmico.

Efectos pronunciados Pacientes con EPOC Pacientes con Asma

Pueden causar varios efectos en el SNC Estimulacin hasta depresin, segn la eleccin y la dosis del frmaco.

La estimulacin quiz se presente como:

y Excitacin y Inquietud y Alucinaciones

Se reducen las secreciones salivales Disminuyen las secreciones gstricas

Reduccin en la motilidad intestinal y en el peristaltismo prolongan el tiempo de vaciamiento gstrico Reduce la presin del esfnter esofgico inferior.

Midriasis Ciclopleja

y Prdida de la capacidad de acomodacin

Pueden precipitar el glaucoma agudo en pacientes con ngulo estrecho de la cmara anterior Reducen la secrecin lagrimal.

Pueden disminuir el tono ureteral y vesical a causa de relajacin de msculo liso. Conducir retencin urinaria, en varones de edad avanzada con hipertrofia prosttica

Inhibicin de glndulas sudorparas elevacin de la temperatura corporal

fiebre atropnica en lactantes y nios.

Cinetosis y Escopolamina Medir el error de refraccin, inducen parlisis ciliar y Midriasis Previenen la formacin de sinequias en Uvetis e Iritis

Atropina
y Inhibe las secreciones de las vas respiratorias. y Reduce el laringoespasmo

Pacientes con glaucoma de ngulo cerrado

y Precipitan el cierre del ngulo

Pacientes de edad avanzada

y Antecedentes de Hipertrofia prosttica

Lentifican el vaciamiento gstrico

y Aumentan los sntomas de la lcera gstrica

ESTRUCTURA FISICA
Amina terciaria Constituida por: y Acido trpico y Tropina

Se encuentra en la planta Atropa Belladona

y Envenenamiento de lenta evolucin y Mujeres italianas para dilatar las pupilas

METABOLISMO Y EXCRECION
y Desaparece con rapidez de la sangre despus de ser

administrada
y Vida media de 2 horas y El 60 % de la dosis se excreta sin cambios en la orina y Su efecto disminuye en todos los rganos, excepto en los ojos Msculo ciliar e Iris persisten 72 horas

DOSIS
Premedicacin:
y Va IV o IM en un lmite de dosis de 0.01 a 0.02 mg/kg, hasta

la dosis del adulto de 0.4 a 0.6 mg.

y Pueden requerirse dosis de hasta 2 mg para bloquear por

completo los nervios vagos cardacos en el tratamiento de la bradicardia grave

CONSIDERACIONES CLINICAS
y Tiene efectos potentes sobre el corazn y el msculo liso

bronquial
y Anticolinrgico

ms eficaz para el tratamiento de las

bradiarritmias.

Un derivado de la atropina
y Bromuro de Ipratropio y Inhalado para el tratamiento del broncoespasmo

Tratamiento de la EPOC aguda, cuando se combina con un &-agonista

Se ha relacionado con deficiencia posoperatoria leve de la memoria.

Dosis IM de 0.01 a 0.02 mg/kg proporciona un efecto antisialogogo.

Usarse con precaucin en: Pacientes con glaucoma de ngulo cerrado Hipertrofia prosttica Obstruccin del cuello vesical

ESTRUCTURA FISICA
y Difiere de la atropina por la incorporacin de un puente de

oxgeno a la base orgnica para formar escobina.

DOSIFICACION
y La dosis de premedicacin de la escopolamina es

la misma que la de la atropina.

y Suele administrarse por va IM

CONSIDERACIONES CLINICAS
y Antisialogogo

ms potente y provoca efectos mayores sobre el SNC que la atropina.

y Suele producir somnolencia, amnesia y euforia y Previene la cinetosis y Debido a efectos oculares pronunciados, es mejor

evitar la Escopolamina en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado.

ESTRUCTURA FISICA
y Amonio cuaternario sinttico que contiene acido

mandlico en lugar de acido trpico.

DOSIFICACION Y PRESENTACION
y La dosis comn es la mitad de la dosis de Atropina y Dosis de medicacin preanestsica es de 0.005 a

0.01 mg/kg hasta 0.2 a 0.3 mg/ml

CONSIDERACIONES CLINICAS
y No puede cruzar la barrera hematoenceflica y Casi desprovisto de actividad oftlmica y del SNC y Inhibicin potente de las glndulas salivales y vas

respiratorias

Tiene una duracin de accin ms prolongada que la Atropina (2 a 4 hrs en comparacin con 30 min, despus de la administracin intravenosa). Se administra para inhibir la motilidad gastrointestinal por va oral. Va parenteral bloquea los efectos de la estimulacin vagal durante la anestesia e intervencin quirrgica.

EXPOSICIN DE UN CASO

Un paciente de edad avanzada es programado para la enucleacin de un ojo ciego, doloroso. Se administra como medicacin preanestsica escopolamina por va IM en dosis de 0.4 mg. En el rea de espera preoperatoria, el individuo se agita y desorienta. El otro frmaco que ha recibido son gotas oculares de atropina al 1%

Una solucin al 1% contiene 1 g disuelto en 100 ml o 10 mg/ml. Los goteros oculares varan en el numero de gotas que se forman por mililitro de solucin, pero promedian 20 gotas/ml Una gota suele contener 0.5 mg de atropina.

La absorcin por los vasos del saco conjuntival es similar a la inyeccin subcutnea. Es posible un absorcin ms rpida por la mucosa del conducto lacrimonasal.

Las reacciones por una sobredosis de anticolinrgicos afectan varios sistemas orgnicos. El sndrome anticolinrgico central se refiere a las alteraciones del SNC que varan de inconciencia a alucinaciones. Agitacin y delirio Resequedad de boca Taquicardia bochorno atropnico fiebre atropnica Deterioro de la visin

Antidepresivos tricclicos Antihistamnicos Antipsicticos Tienen propiedades antimuscarnicas que pueden potenciar los efectos adversos de los anticolinrgicos.

Los inhibidores de la colinesterasa aumentan indirectamente la cantidad de ACh para competir con los anticolinrgicos en el receptor muscarnico. La fisostigmina, una amina terciaria, es liposoluble y revierte de manera eficaz la toxicidad anticolinrgica central.
y Puede ser necesario repetir una dosis inicial de 0.01 a 0.03 mg/kg despus de

15 a 30 min

La enucleacin a causa de uno ojo doloroso constituye un procedimiento electivo. La pregunta ms importante que debe hacerse en los casos electivos es si el paciente se encuentra bajo un tratamiento medico ptimo.
y Si la suspensin de la ciruga puede permitir un mejor

tratamiento de cualquier problema medico.

Por ejemplo: Si esta sobredosis de anticolinrgico se acompaa de taquicardia, quiz sera prudente posponer la ciruga en el individuo de edad avanzada. Si el estado mental del paciente responde de manera favorable a la fisostigmina y no parece haber otros efectos adversos anticolinrgicos significativos, puede proceder la intervencin.

1)
Es indispensable la unin al ester, para lograr un enlace efectivo de los anticolinrgicos con los receptores de acetilcolina (ACh). Esto bloquea de manera competitiva la unin de ACh e impide la activacin del receptor. Se previene de esta forma los efectos celulares de la ACh, los cuales estn mediados por segundo mensajeros como monofosfato de guanosina cclico (cGMP)

2)
Los anticolinrgicos relajan la musculatura bronquial lisa, que reduce la resistencia de la va area y aumenta el espacio muerto anatmico.

3)
La atropina tiene particularmente efectos potentes sobre el corazn y el msculo liso bronquial, y es el anticolinrgico ms eficaz para el tratamiento de las bradiarritmias.

4)
La solucin de ipratropio (0.5 MG en 2.5 ml) es muy eficaz para el tratamiento de la EPOC aguda cuando se combina con un B agonista (ejemplo Albuterol)

5)
La escopolamina es un antisialogogo ms potente que la atropina, y produce mayores efectos en el sistema nervioso central.

6)
En virtud de su estructura cuaternaria, el glucopirrolato no atraviesa la barrera hematoenceflica y casi siempre carece de actividad oftlmica y sobre el sistema nervioso central.