NOLASCO MAYO MARIANA YIOMARA PROCESOS INMUNOLOGICOS 3 A

ANTIHISTAMINICOS

La histamina es un mediador qumico que interviene en muchos procesos fisiolgicos celulares,entre los que se incluyen las reacciones alrgicas, la inflamacin, la secrecin cida gstrica y probablemente, la neurotransmisin central y perifrica. Acta a travs de tres tipos distintos de receptores postsinpticos.

Receptores H1. Estn en el msculo liso bronquial y gastrointestinal y en el cerebro. Son los responsables de la constriccin del msculo liso bronquial y vascular, de la activacin de los nervios aferentes vagales de las vas areas y de los receptores de la tos, del aumento de la permeabilidad vascular y de las manifestaciones de irritacin local como prurito o dolor; as como de la liberacin de mediadores de la inflamacin y del reclutamiento de clulas inflamatorias4. Receptores H2. Presentes en la mucosa gstrica, tero y cerebro. Aumentan tambin la permeabilidad vascular y estimulan la secrecin cida gstrica4. Receptores H3. Estn en el cerebro y en el msculo liso bronquial. Son responsables de vasodilatacin cerebral y podran estar implicados en un sistema de retroalimentacin o feedback negativo, por el cual la histamina inhibe su propia sntesis y liberacin desde las terminaciones nerviosas3.

Los antihistamnicos tpicos poseen una cadena lateral de etilamina (similar a la de la propia histamina) unida a uno o ms grupos cclicos. Las caractersticas estructurales de los antagonistas de receptores H1 se han empleado histricamente para clasificarlos en seis grupos qumicos: etanolaminas, etilendiaminas, alquilaminas, fenotiazinas, piperazinas y piperidinas

Los antihistamnicos actan como antagonistas competitivos de la histamina: se unen al receptor H1 sin activarlo e impiden as que la histamina se una y los active. La unin de muchos antihistamnicos es fcilmente reversible, pero algunos de ellos, como terfenadina y astemizol, no se disocian fcilmente de los receptores. La cetirizina13,14 reduce la atraccin de las clulas inflamatorias al foco tras la provocacin con antgeno e inhibe la expresin de la molcula de adhesin intercelular-1 (ICAM-1) en la superficie de clulas epiteliales. Tambin podra bloquear la produccin de leucotrienos (LTC4) inducida por antgeno15. La loratadina y su metabolito descarboetoxiloratadina inhiben la liberacin de triptasa y alfa2macroglobulina16, interleucina 6 (IL-6) e IL-817, leucotrienos y prostaglandina D2 (PGD2)18 y la expresin de ICAM-1 y de antgenos HLA-II en la superficie de clulas epiteliales19.

La terfenadina inhibe el infiltrado celular inflamatorio y los productos de activacin del eosinfilo en lavados nasales, as como la expresin de ICAM-1 de superficie20, y puede inhibir la liberacin de leucotrienos de basfilos y eosinfilos y la liberacin de histamina de los basfilos, as como inhibir la reactividad cutnea frente al factor de activacin plaquetaria (PAF)15.